Composición adecuada para el mantenimiento de las células de la piel a,

o ayudar a restaurar las células de la piel a, su estado fisiológico basal, permitiéndoles efectuar una regeneración de la dermis y la epidermis, la cual composición comprende:

- curcumina,

- 1-6 difosfato de fructosa,

- un óxido, o una sal biológicamente aceptable de un metal capaz de formar, con por lo menos uno de dichos compuestos, complejos capaces de potenciar su actividad,

en combinación con excipientes y/o diluyentes empleados normalmente para el empleo cosmético o farmacéutico-dermatológico

Composición para empleo cosmético o farmacéutico-dermatológico.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones para empleo cosmético o farmacéutico-dermatológico, adecuado para el mantenimiento de las células de la piel, o para ayudar a restaurar las células de la piel a su estado fisiológico basal, permitiéndoles efectuar una regeneración de la piel.

Estado actual de la técnica

Para los seres humanos es una realidad que el bienestar de la piel implica tanto un aspecto patológico como un aspecto estético y cosmético. A este respecto, existe actualmente una tendencia establecida en la sociedad contemporánea no solamente para hacer frente a las patologías de la piel sino también por razones estéticas, para resistir los procesos totalmente naturales, como por ejemplo la formación de arrugas.

Estos fenómenos en cualquier caso, tienen en común un general empobrecimiento de las características funcionales dérmicas y epidérmicas. Un daño en la piel es, sin embargo casi siempre, el resultado de varias causas concomitantes, algunas de las cuales son debidas a agentes externos, como por ejemplo la radiación ultravioleta o los contaminantes ambientales, mientras otros pueden adscribirse a factores internos del cuerpo y están la mayor parte unidos a procesos naturales de envejecimiento, a un debilitamiento de la interfaz dérmico-epidérmica o a la exacerbación de patologías que se manifiestan por sí mismas a nivel de la piel.

Muy a menudo, estos factores actúan simultáneamente sobre la piel y pueden conducir a varios grados de agotamiento celular en la epidermis, la cual, a su vez, presenta cambios tales como por ejemplo la pérdida de elasticidad (elastosis), y la presencia de arrugas.

De todo ello, surge la necesidad de mantener las células de la piel a, o contribuir a, restaurar las células de la piel a su estado fisiológico basal, permitiéndoles efectuar una regeneración de la piel.

Existen incontables composiciones conocidas cuya reivindicación es precisamente la de resistir el aspecto de los fenómenos de envejecimiento antes citados, aunque su nivel de efectividad no es corriente que satisfaga la necesidad antes mencionada.

Resumen de la invención

Los solicitantes han descubierto ahora que los resultados antes citados se obtienen con la composición de la presente invención, la cual comprende:

- curcumina,

- 1-6 difosfato de fructosa

- un metal u óxido básico, o una sal biológicamente aceptable del mismo, o su compuesto de coordinación lábil, capaz de formar, por lo menos con uno de dichos compuestos: complejos, derivados o asociaciones que potencian su actividad,

en combinación con excipientes y/o diluyentes normalmente empleados en cosmética o el empleo farmacéutico-dermatológico.

Efectivamente, dichas composiciones son capaces de restaurar las células cutáneas a su estado fisiológico basal, permitiéndoles efectuar una regeneración de la dermis y epidermis como se ha demostrado mediante experimentos efectuados tanto a nivel celular como a nivel clínico.

La presente invención proporciona por lo tanto formulaciones para empleo cosmético que comprenden las composiciones antes citadas, en particular para la prevención de la formación de arrugas y capaz de evitar la elastosis.

La presente invención proporciona también composiciones en forma de un medicamento para empleo dermatológico, particularmente para el tratamiento de patologías de la piel en donde es esencial bloquear el proceso inflamatorio, mediante modulación de los canales del calcio y radicales libres causados por procesos de oxidación, con el fin de lograr la regeneración de la piel.

Descripción detallada de la invención

La curcumina, caracterizada por la siguiente fórmula:

Es un extracto natural de Curcuma longa o Curcuma xanthorrhiza, conocida por su actividad genérica antibacteriana, antifúngica y antiparasitaria (Ars Pharmaceutica 2000, 41 (3), 307-321).

Las características farmacológicas (Planta medica, 1991, 57, 1) tanto del producto puro como de todos los análogos (curcuminoides) derivados del proceso de extracción (J. Cellular Biochem. 1996, 265, 72) así como también su empleo seguro en medicina, son conocidos desde hace algún tiempo.

La curcumina y los curcuminoides, que se comportan también como relajantes musculares (Life Science 2005, 76, 3089), inhiben la activación del factor nuclear NFkB, en donde convergen los caminos que causan y mantienen la inflamación (J. Biol. Chem. 1995, 270, 24995), y son capaces de inactivar las ROS (Especies Oxígeno-Reactivas), particularmente los iones superóxido (Ann. Chim. 2002, 92, 281).

La curcumina está presente, en la composición de la invención de preferencia a concentraciones entre 0,0005% y 10% sobre el peso total de la composición.

El fosfosacárido empleado en la composición de la presente invención se escoge de preferencia del grupo formado por los fosfatos de manosa, glucosa, galactosa y fructosa. El 1-6 difosfato de fructosa (abreviadamente FDP, de ahora en adelante) es particularmente preferido.

Los fosfosacáridos citados, y en particular el FDP, son metabolitos de glicolisis capaces de proporcionar fácilmente energía disponible para la bioquímica de la célula. El FDP posee también prostaglandina E2 (PGE2) y actividad inhibidora de la ciclooxigenasa, y es capaz de preservar la capacidad antioxidante de los queracinocitos irradiados con radiación ultravioleta B (British J. Pharmacol. 2002, 137, 497). Además, en presencia de iones de sodio y magnesio, el FDP está acreditado por proteger las neuronas del ataque isquémico (Yao Xue Bao. 2003, 38, 325) y las células de varios daños, y facilitar la recuperación metabólica en tejidos isquémicos, incluso en condiciones de hipoxia (Am. J. Physiol. 1994, 267, H 2325). A este respecto, el FDP se emplea principalmente para la miocarditis isquémica en donde interacciona con la membrana plasmática y estimula el enriquecimiento del depósito de fosfato intracelular rico en energía, incluyendo el 2-3 difosfogluconato (esafosfina - información de Biomedica Foscama).

La curcumina y los fosfosacáridos escogidos del grupo especificado más arriba han mostrado sorprendentemente un buen efecto sinérgico cuando se emplean en combinación, permitiendo que las células cutáneas recuperen tanto como sea posible, su nivel basal de eficiencia.

De preferencia, el fosfosacárido se emplea en concentraciones entre 0,001% y 25% en peso del peso total de la composición.

De acuerdo con una versión preferente, las composiciones de la presente invención contienen las sales u óxidos biológicamente aceptables de un metal capaz de formar, por lo menos con uno de los compuestos esenciales antes citados, compuestos de coordinación o asociaciones, que potencian su actividad.

Los metales contenidos en las sales u óxidos posiblemente presentes, se escogen entre el calcio, magnesio, cobre, bismuto, zinc, aluminio, manganeso, antimonio, estaño, oro, plata, cromo, cobalto, vanadio o titanio.

De preferencia, las composiciones de la presente invención contienen óxidos o sales de los metales antes citados capaces de formar completa o parcialmente, complejos de curcumina.

Si las sales u óxidos antes citados están presentes en cantidades de manera que los metales en cuestión forman por completo el complejo de curcumina, las composiciones de la presente invención contienen solamente curcumina en forma de complejo.

Si en cambio, las sales u óxidos antes citados están presentes en cantidades tales que forman sólo parcialmente complejo de curcumina, las composiciones de la presente invención contienen una asociación de curcumina y complejo de curcumina.

Este último tipo de composición dio los mejores resultados en términos de regeneración de las células cutáneas después de un estrés oxidante.

Se prefieren las sales de zinc y en particular el acetato de zinc y el óxido de cinc.

La formación del complejo zinc-curcumina puede lograrse disolviendo la sal de zinc en una solución hidroalcohólica a la cual se añade la curcumina en un ratio molar de 1:1.

El ión zinc coordina el grupo ceto-enólico de la curcumina. El mismo resultado se obtiene...

1. Composición adecuada para el mantenimiento de las células de la piel a, o ayudar a restaurar las células de la piel a, su estado fisiológico basal, permitiéndoles efectuar una regeneración de la dermis y la epidermis, la cual composición comprende:

- curcumina,

- 1-6 difosfato de fructosa,

- un óxido, o una sal biológicamente aceptable de un metal capaz de formar, con por lo menos uno de dichos compuestos, complejos capaces de potenciar su actividad,

en combinación con excipientes y/o diluyentes empleados normalmente para el empleo cosmético o farmacéutico-dermatológico.

2. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 1, que contiene curcumina a concentraciones entre 0,0005% y 10% sobre el peso total de la composición.

3. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 1 ó la reivindicación 2, que contiene 1-6 difosfato de fructosa a concentraciones entre 0,001% y 25% en peso sobre el peso total de la composición.

4. Composición como se ha reivindicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, que comprende óxidos o sales de un metal capaz de formar, con por lo menos uno de los compuestos antedichos, complejos capaces de potenciar su actividad.

5. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 4, en donde dicho metal se escoge del grupo formado por el calcio, magnesio, cobre, bismuto, zinc, aluminio, manganeso, antimonio, estaño, oro, plata, cromo, cobalto, vanadio y titanio.

6. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 5, que contiene metales capaces de formar complejo con la curcumina.

7. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 6, en donde los metales están presentes en cantidades tales que están completamente formando complejo con la curcumina.

8. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 7, que contiene complejo de curcumina.

9. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 6, en donde los metales están presentes en cantidades tales para formar parcialmente complejos con la curcumina.

10. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 6, que contiene una mezcla de curcumina y complejo de curcumina.

11. Composición como se ha reivindicado en una cualquiera de las reivindicaciones 6-10, en donde el metal es zinc.

12. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 11, en donde el zinc está en forma de acetato de zinc o de óxido de zinc.

13. Composición como se ha reivindicado en la reivindicaciones 11 ó 12, en donde el complejo de curcumina se forma disolviendo la sal de zinc en una solución hidroalcohólica y añadiendo curcumina en un ratio molar 1:2.

14. Composición como se ha reivindicado en la reivindicaciones 12 ó 13, en donde la formación de complejo tiene lugar añadiendo la curcumina a la composición que contiene óxido de zinc.

15. Composición como se ha reivindicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-14, que contiene por lo menos un compuesto escogido entre ácidos de frutas (a-hidroxiácidos), glucosaminoglicanos, urea, urea en mezclas con proteína, flavonas, flavonoides, terpenos, diterpenos, vaselina, ácidos grasos saturados e insaturados, lípidos, fosfolípidos, cumarina y derivados, proteínas, prótidos, aminoácidos, vitaminas en particular el grupo D y H, ceramidas, esfingosinas, ácidos boswélicos y derivados, almidón y sus derivados, y monosacáridos.

16. Composición como se ha reivindicado en la reivindicación 15, en donde los derivados del ácido boswélico son el acetilo y el formilo.

17. Composición como se ha reivindicado en una cualquiera de la reivindicaciones 1-16, que contiene por lo menos un compuesto escogido entre la piritiona y sus sales complejas, derivados del ácido fumárico, extractos de mahonia, derivados de antraquinona, derivados del ácido retinoico, derivados de la vitamina D y lactoferrinas.

18. Medicamento que consiste en la composición reivindicada en una cualquiera de las reivindicaciones 1-17, para emplear en enfermedades de la piel, en donde es esencial bloquear el proceso inflamatorio mediante la modulación del calcio y canales de radicales libres causados por los procesos de oxidación, con el fin de lograr la regeneración de la piel.

19. Medicamento que consiste en la composición reivindicada en la reivindicación 18, como un coadyuvante para emplear en el tratamiento terapéutico de la psoriasis.

20. Empleo cosmético de la composición reivindicada en una cualquiera de las reivindicaciones 1-17, en particular para la prevención de formación de arrugas y adecuado para la prevención de la elastosis.