Un extracto normalizado de Emblica officinalis, que está constituido esencialmente por más de un 40% en peso de Emblicanina A,

Emblicanina B, Pedunculagina y de Punigluconina y con un contenido de rutina menor que un 0,01% en peso de rutina, adecuado para ser transformado en formulaciones elegantes de color blanco hasta blanco hueso

Composición para el aclarado de la piel.

Campo de la invención

Esta invención se refiere a nuevas composiciones para el aclarado de la piel o para el blanqueo de la piel o para uniformizar la tonalidad del color de la piel y a métodos para la administración de la misma para sus aplicaciones farmacéuticas, cosméticas y estéticas.

Fundamento de la invención

Tal como ha sido establecido en la literatura científica, el tipo y la cantidad de melanina sintetizada por el melanocito y su esquema de distribución en los queratinocitos circundantes determina el color real de la piel humana. La melanina forma a través de una serie, que comprende reacciones de oxidación, el aminoácido constituido por la tirosina en presencia del enzima tirosinasa. La primera etapa es la más crítica debido a que el resto de las secuencias de la reacción puede producirse de manera espontánea a pH fisiológico. De este modo, la tirosinasa convierte a la tirosina para dar dihidroxifenilalanina (DOPA) y a continuación para dar dopaquinona. A continuación, la dopaquinona se convierte en dopacromo, por medio de una autooxidación, y por último se convierte en dihidroxiindol o en ácido dihidroxiindol-2-carboxílico (DHICA) para formar eumelanina (pigmento pardo-negro). La última reacción se lleva a cabo en presencia de dopacromo tautomerasa y de DHICA oxidasa. En presencia de cisteína o de glutationa, la dopaquinona se convierte en cisteinil DOPA o en glutationa DOPA. A continuación se forma la feomelanina, que es un pigmento amarillo-rojo.

El color de la piel y su intensidad depende, por consiguiente, de la tasa de formación de la melanina, de su grado de polimerización, de la velocidad de exfoliación y del espesor de la capa córnea, es decir la capa que contiene la mayor parte del pigmento. Para un tratamiento más detallado de la vía de pigmentación, se hace referencia a la publicación "Skin Depigmenting Agents", Michael P. Tabibran M.D., (Medicine Journal, julio 8, 2001, Vol. 2, noviembre 7.)

En general, para reducir la pigmentación cutánea es necesario reducir la tasa de formación de la melanina por medio de la inhibición de la tirosinasa al mismo tiempo que se retarda su polimerización y la aceleración de la exfoliación de la capa córnea.

Con objeto de aclarar la piel o de blanquear la piel o de uniformizar la tonalidad del color de la piel, el agente de aplicación tópica para aclarar la piel o para blanquear la piel o para uniformizar la tonalidad del color de la piel debe tener un efecto aclarante de la piel, blanqueante de la piel o uniformizante de la tonalidad del color de la piel únicamente sobre el área que debe ser tratada sin producir irritación ni una pigmentación secundaria post-inflamatoria y no debe provocar un efecto sistémico de despigmentación ni una reacción alérgica.

De manera adicional, el aclarado de la piel, el blanqueo de la piel o la uniformización de la tonalidad del color de la piel debe ser efectiva para la pigmentación cutánea normal y sus excesos: con inclusión pero sin limitación para las manchas cutáneas lentigo senilis, cloasma, hiperpigmentación tras la utilización de productos fotosensibilizantes, y manchas pardas de cicatrices.

En la patente francesa 2730408, publicada el 14 de agosto de 1996, se han propuesto composiciones para regular la pigmentación cutánea, basadas en extractos de frutos entre los que se encuentra la grosella espinosa de la India Phyllantus emblica (sinónimo Emblica officinalis). La composición puede estar basada en un extracto alcohólico diluido obtenido a partir de la Phyllantus emblica o puede estar basada en un extracto obtenido, por ejemplo, simplemente por prensado de la fruta.

Tanto los extractos obtenidos por prensado como los extractos obtenidos por maceración alcohólica pueden ser concentrados a continuación a una temperatura moderada bajo presión reducida, de manera preferente por debajo de 50ºC, a continuación pueden llevarse opcionalmente al estado seco por medio de un secado por liofilización o por medio de cualquier otro método bajo presión reducida y a una temperatura situada por debajo de 50ºC de tal manera que se evite la degradación de los ingredientes activos del fruto. Los ejemplos 3, 6 y 8 de la patente francesa 2730408 ilustran con mayor detalle la manufactura y los usos de los extractos basados en la Phyllantus emblica.

Sin embargo, en esta patente francesa no se encuentra ninguna indicación sobre la composición ni sobre la naturaleza química de los extractos definidos. Por el contrario, en la patente norteamericana 6,124,268, Ghosal, concedida el 26 de septiembre de 2000, titulada "Composiciones oxidantes naturales, método para la obtención de las mismas y formulaciones cosméticas, farmacéuticas y nutricionales de las mismas -Natural Oxidant Compositions, Method For Obtaining Same And Cosmetic, Pharmaceutical and Nutritional Formulations Thereof-" se ha establecido la composición química de los extractos de Emblica officinalis obtenidos por extracción de la fruta fresca a temperaturas elevadas, por ejemplo a 70ºC, empleándose una solución salina acuosa o alcohólico-acuosa muy diluida, por ejemplo entre un 0,1 y un 5%. Mediante este proceso de extracción, en presencia de cloruro de sodio, por ejemplo, se evita la hidrólisis de los enzimas glicosídicos en la planta y el producto queda protegido contra la infestación microbiana.

En la patente de Ghosal, la mixtura antioxidante de los constituyentes ha sido descrita con el nombre de "CAPROS", estableciéndose en la reivindicación 8 de la patente, por ejemplo, la composición de la manera siguiente:

Los nombres comunes de los compuestos enumerados son (1) y (2) Emblicanina A y Emblicanina B, (3) Punigluconina, (4) Pedunculagina y (5) Rutina. No existe ninguna mención de su utilidad como un agente para el aclarado de la piel o para el blanqueo de la piel o para uniformizar la tonalidad del color de la piel que haya sido indicada por Ghosal.

Con relación a la aceptabilidad de los productos de la patente francesa y de la patente norteamericana con objeto de aclarar la piel, existen uno o varios inconvenientes.

Un objeto de la presente invención consiste, por consiguiente, en proporcionar una nueva composición y un método para aclarar la piel o para blanquear la piel o para uniformizar la tonalidad del color de la piel para las indicaciones cosméticas y dermatológicas, que han sido descritas precedentemente, entre otras.

Por medio de un estudio ulterior de esta solicitud, se pondrán de manifiesto otros objetos y ventajas de la invención.

Sumario

Se ha descubierto que una composición antioxidante normalizada muy próxima, pero nueva, basada en un extracto de Emblica officinalis, proporciona una composición blanqueante de la piel más aceptable y un método de uso.

La composición antioxidante usada en la presente invención comprende una modificación de la composición CAPROS, que comprende un extracto normalizado de taninos hidrolizables de bajo peso molecular (< 1.000), más de un 40%, de manera preferente entre un 50 y un 80% p/p de Emblicanina A, de Emblicanina B, de Pedunculagina y de Punigluconina con bajos niveles (< 1%, p/p) de flavonoides totales pudiendo ser incorporados los productos resultantes de la invención en formulaciones elegantes de color blanco hasta blanco hueso. Una composición de este tipo ha sido descrita con mayor especificidad en las páginas 28 a 30 de la publicación Soap, Perfumery and Cosmetics, de agosto de 2001, teniendo el artículo por título Ingredients/Emblica, Bearing Fruit, by Ratan K. Chaudhuri. Sin embargo, en el artículo no se hace mención a cualquier flavonoide y mucho menos a las cantidades máximas aceptables en la composición.

De conformidad con la presente invención, los flavonoides totales se mantienen a un nivel que no imparte el color deseado, por ejemplo de manera general, en peso, por...

1. Un extracto normalizado de Emblica officinalis, que está constituido esencialmente por más de un 40% en peso de Emblicanina A, Emblicanina B, Pedunculagina y de Punigluconina y con un contenido de rutina menor que un 0,01% en peso de rutina, adecuado para ser transformado en formulaciones elegantes de color blanco hasta blanco hueso.

2. Un extracto normalizado según la reivindicación 1, que está esencialmente constituido por, en peso: desde un 50 hasta un 80% de Emblicanina A, de Emblicanina B, de Pedunculagina y de Punigluconina.

3. Un extracto normalizado según la reivindicación 1, que está esencialmente constituido por, en peso: desde un 20 hasta un 35% de Emblicanina A, desde un 10 hasta un 20% de Emblicanina B, desde un 15 hasta un 30% de Pedunculagina y desde un 3 hasta un 12% de Punigluconina.

4. Un extracto normalizado según la reivindicación 1, envasado en forma de polvo.

5. Un extracto normalizado según la reivindicación 3, envasado en forma de polvo.

6. Una composición que comprende un extracto normalizado según la reivindicación 1 y un excipiente aceptable desde el punto de vista cosmético o farmacéutico.

7. Una composición según la reivindicación 6, en la que el contenido en dicho extracto normalizado está comprendido entre un 90 y un 99% en peso.

8. Una composición según la reivindicación 6, que comprende, además, un agente para el blanqueo de la piel, que es diferente del extracto normalizado.

9. Una composición según la reivindicación 6, que comprende, además, un agente fotoprotector, que es diferente del extracto normalizado.

10. Una composición según la reivindicación 6, que comprende, además, uno o varios antioxidantes, que son diferentes del extracto normalizado.

11. Empleo de una composición según la reivindicación 6, para aclarar la piel o para blanquear la piel o para uniformizar la tonalidad del color de la piel para aplicaciones cosméticas.