Utilización de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis

Composición antiarteriosclerosis que comprende fitoeno o fitoflueno.

Campo de la invención

La presente invención se refiere al campo de los productos naturales y a su utilización para la preparación de un medicamento destinado a inhibir la progresión de la arteriosclerosis. Más particularmente, la presente invención se refiere a las composiciones que comprenden fitoeno, fitoflueno o sus mezclas y su utilización para la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis.

Antecedentes de la invención

La prevención de la oxidación de las LDL ha sido reconocida como un factor importante en la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis. Existe una variedad de fármacos antiarteriosclerosis, tales como los fármacos del grupo de la vastatina, en la presente memoria, agentes antiarteriosclerosis convencionales. Además, también se han descrito algunos carotenoides que son conocidos como antioxidantes que inhiben la oxidación de las LDL y frenan, de este modo, la progresión de la arteriosclerosis (ver, por ejemplo Krinsky, N., Free Radical Biology & Medicine (1989) vol. 7, pp. 617-635). El documento PCT/IL98/00286 da a conocer la eficacia de una mezcla sinérgica de licopeno y vitamina E en la inhibición de la oxidación de las LDL, y por lo tanto frena la progresión de la arteriosclerosis. No se ha evaluado la eficacia de los carotenoides fitoeno y fitoflueno en la inhibición de la oxidación de las LDL.

La contribución de la arteriosclerosis a la enfermedad cardíaca es bien conocida. Por consiguiente, existe la constante necesidad de proporcionar composiciones nuevas que inhiban eficazmente la progresión de la arteriosclerosis.

El documento WO 98/57622 A da a conocer la utilización de licopeno para tratar la arteriosclerosis y para inhibir la oxidación de las LDL.

El documento WO 00/13654 A da a conocer una preparación farmacéutica que comprende fitoeno y fitoflueno y su utilización para el tratamiento del daño causado por la luz UV.

Por consiguiente, un objetivo de la presente invención es proporcionar una composición nueva que demuestre una alta eficacia en la inhibición de la oxidación de las LDL, frenando de este modo de manera eficaz la progresión de la arteriosclerosis.

Otro objetivo adicional de la presente invención es proporcionar un procedimiento para la inhibición de la oxidación de las LDL y, por consiguiente, la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis.

Otros objetivos de la invención se pondrán de manifiesto a medida que se avance en la descripción.

Sumario de la invención

La presente invención proporciona la utilización de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas en un procedimiento destinado a la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis, que comprende la administración de una cantidad eficaz para la antioxidación de las LDL de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, a un sujeto que lo necesite.

La presente invención proporciona además la utilización de una composición que comprende fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, para la inhibición de la oxidación de las LDL.

Otro aspecto de la presente invención es la utilización de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición de la oxidación de las LDL y de la progresión de la arteriosclerosis.

La presente invención proporciona además una composición que comprende una cantidad eficaz de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas eficaz en la inhibición de la oxidación de las LDL, para su utilización en la inhibición de la progresión de arteriosclerosis.

La presente invención proporciona además la utilización de una cantidad eficaz de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas eficaz en la inhibición de la oxidación de las LDL, en alimentos funcionales, suplementos dietéticos, productos alimenticios y bebidas.

Descripción de las figuras

figura 1(A), (B) - Efecto de licopeno natural en cristal y oleoresina de tomate en la oxidación de las LDL inducida por el ión cobre.

figura 2(A), (B) - Efecto de fitoflueno/fitoeno en la oxidación de las LDL inducida por el ión cobre.

figura 3 - Efecto de licopeno, vitamina E, ß-caroteno, fitoflueno/fitoeno en la oxidación de las LDL.

figura 4 - Efecto de licopeno en combinación con los antioxidantes en la oxidación de las LDL.

figura 5 - Efecto de ß-caroteno en combinación con los antioxidantes en la oxidación de las LDL.

figura 6 - Efecto de la vitamina E en combinación con los antioxidantes en la oxidación de las LDL.

figura 7 - Efecto de fitoflueno/fitoeno en combinación con los antioxidantes en la oxidación de las LDL.

figura 8(A) - Efecto de la combinación de antioxidantes en la oxidación de las LDL.

figura 8(B) - Efecto de la mezcla de carotenoides en la oxidación de las LDL.

Descripción detallada de una forma de realización preferida de la invención

La siguiente descripción es ilustrativa de unas formas de realización de la invención. La siguiente descripción no se presenta como limitativa, se debe entender que un experto de la materia puede llevar a cabo diversas variaciones de la invención.

La descripción se aplica a mezclas de fitoeno y fitoflueno, así como a cada uno de los componentes por separado. Por consiguiente, donde se haga referencia a sus mezclas, también se hará referencia cada uno de los carotenoides por separado.

Al estudiar el efecto de varios carotenoides en la oxidación de las LDL, sorprendentemente se ha encontrado que el fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, son sustancialmente más eficaces que otros carotenoides en la inhibición de la oxidación de las LDL.

Según una forma de realización particular del procedimiento de la presente invención, por lo menos 0,2 mg/día de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, se administran a un sujeto para inhibir la oxidación de las LDL en sangre y, por consiguiente, frenar la progresión de la arteriosclerosis. Cuando se administra una mezcla de dichos carotenoides, la proporción entre fitoeno y fitoflueno en la mezcla está comprendida entre aproximadamente 1:20 y 20:1. La administración puede ser una sola dosis o en múltiples dosis diarias. Según el presente procedimiento, la administración se adopta para conseguir una concentración eficaz de efecto de antioxidación de las LDL del fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, en la sangre, dicha concentración es de por lo menos 0,01 µM.

Según una forma de realización opcional del presente procedimiento, el fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, se pueden administrar conjuntamente con unos agentes antiarteriosclerosis convencionales.

Según un aspecto adicional de la presente invención, se proporciona una composición que comprende una cantidad eficaz para conseguir un efecto de antioxidación de las LDL de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, dicha composición que comprende por lo menos 0,1 mg de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas. La composición puede comprender además un adyuvante, excipientes y aditivos farmacéuticamente aceptables.

Otra forma de realización de la presente invención se refiere a una forma de dosificación sólida para la administración oral en forma de comprimido, cápsula, cápsula de cáscara dura, cápsula de gelatina blanda o cápsula de gelatina (en inglés "gelcap"), que contiene por lo menos 0,1 mg de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas.

Según otra forma de realización adicional de la presente invención, está prevista la utilización de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas cuando son añadidas a unos alimentos funcionales, tales como barritas, suplementos dietéticos, bebidas u otros productos alimenticios, de tal modo que dichos alimentos funcionales, suplementos dietéticos, bebidas u otros productos alimenticios proporcionen un efecto inhibidor en la oxidación de las LDL. Según la presente forma de realización, el alimento funcional, producto alimenticio, suplemento dietético o bebida comprende por lo menos 0,1 mg de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas.

Los siguientes ejemplos ilustran la eficacia sustancialmente mejorada del fitoeno y fitoflueno en otros carotenoides, en la inhibición de la oxidación de las LDL.

Ejemplos

Procedimientos generales

Todos los compuestos estudiados se disuelven en THF para obtener una solución stock con una concentración de 1 mg/ml. Las LDL se dializan durante 24 horas con un tampón salino de...

1. Utilización de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis.

2. Utilización según la reivindicación 1, en la que el medicamento comprende por lo menos 0,1 mg de fitoeno.

3. Utilización según la reivindicación 1, en la que el medicamento comprende por lo menos 0,1 mg de fitoflueno.

4. Utilización según la reivindicación 1, en la que el medicamento comprende por lo menos 0,1 mg de una mezcla de fitoeno y fitoflueno.

5. Utilización según la reivindicación 4, en la que la proporción de fitoeno y fitoflueno en la mezcla está comprendida entre aproximadamente 1:20 y aproximadamente 20:1.

6. Utilización según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el medicamento está en forma de un comprimido de dosificación sólida, una cápsula, una cápsula de cáscara dura, una cápsula de gelatina blanda o cápsula de gelatina.

7. Utilización de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas en la preparación de alimentos funcionales, suplementos dietéticos, productos alimenticios y bebidas para la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis.

8. Utilización según la reivindicación 7, en la que aproximadamente 0,1 mg de fitoeno, fitoflueno o sus mezclas se añade a alimentos funcionales, suplementos dietéticos, productos alimenticios y bebidas.

9. Composición que comprende fitoeno, fitoflueno o sus mezclas, para su utilización en la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis.

10. Composición según la reivindicación 9 para su utilización en la inhibición de la progresión de la arteriosclerosis en conjunción con un agente antiarteriosclerosis convencional.