PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE LA 1-BENCIL-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA PARA UTILIZAR COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PAROXETINA.

Procedimiento de racemización de un compuesto de fórmula I que comprende las etapas de #a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula I que presenta un excedente enantiomérico de un enantiómero sobre el otro enantiómero comprendido entre el 1 y el 100%.

en la que R1 representa un grupo protector amina, con un compuesto de fórmula II ** ver fórmula** R2X II en la que R2 representa un grupo de fórmula R3SO2 - en la que R3 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos siguientes: a) un grupo alquilo C 1-C 6, b) nitro o c) halo, un grupo alquilo C 1-6 o un grupo trifluometilo y X representa halo para proporcionar un compuesto de fórmula III ** ver fórmula** en la que i) R2 representa un grupo de fórmula R3SO2, en la que R3 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos siguientes: a) un grupo alquilo C1-C6, b) nitro o c) halo, un grupo alquilo C1-6 o un grupo trifluometilo, #b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IV en la que M representa un metal alcalino y R representa H o un grupo alquilo C 1-6 para proporcionar un compuesto de fórmula V con un excedente enantiomérico inferior al 20%. en la que R1 y R se definen tal como anteriormente; y #c) hacer reaccionar el compuesto V con un agente hidrolítico para proporcionar un compuesto de fórmula I con un excedente enantiomérico inferior al 20%.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,67056 LUDWIGSHAFEN.

Inventor/es: FROGGETT,JAYNE, RILEY,DEAN, TURNER,ANDREW.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 28 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P25/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antidepresivos.
  • C07D211/70 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
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PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE LA 1-BENCIL-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA PARA UTILIZAR COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PAROXETINA.

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