PREPARACION DE DERIVADO DE PROSTAGLANDINA I DE LIBERACION SOSTENIDA.

Preparación de liberación sostenida que se puede administrar oralmente,

que comprende un derivado de prostaglandina I como componente activo y un componente de control de la liberación, caracterizada por el hecho de que el componente de control de la liberación comprende una base de hidrogel y un agente de tampón, en la que el contenido de la base de hidrogel en la preparación es por lo menos el 10% en peso basado en el peso de la preparación y el derivado de la prostaglandina I es un compuesto representado mediante la siguiente fórmula (I) o una sal o éster de la misma: ** ver fórmula** (en el que R 1 es

(A) COOR 2 en el que R 2 es

1) hidrógeno un catión farmacéutica mente aceptable,

2) C1-C12 alquil recto o C3-C14 alquil ramificado,

3) -Z-R 3 en donde Z es una unión de valencia o alquileno recto o ramificado representado mediante CtH2t en el que t es un entero de 1-6, R 3 es C3-C12 cicloalquil o C3-C12 cicloalquil sustituido con 1 a 3 R 4 en el que R 4 es hidrógeno o C1-C5 alquil,

4) -(CH 2CH 2O) nCH 3 en el que n es un entero de 1-5,

5) -Z-Ar 1 en el que Z representa el mismo significado que el indicado anteriormente, Ar 1 es fenil, alfa-naftil, Beta-naftil, 2-piridil, 3-piridil, 4-piridil, Alfa-furil, Beta-furil, alfa-tienil, Beta-tienil o fenil sustituido (en el que el sustituto es por menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en cloro, bromo, flúor, iodo, trifluorometil, C 1-C 4 alquil, nitro, ciano, metoxi, fenil, fenoxi, p-acetamidobenzamida, -CH=N-NH-C(=O)-NH 2, -NH-C(=O)- Ph, -NH-C(=O)-CH3 y -NH-C(=O)-NH2-),

6) -CtH2tCOOR 4 en el que CtH2t y R 4 representan los mismos significados que los descritos anteriormente,

7) -CtH2tN(R 4 )2 en el que C tH 2t y R 4 representan los mismos significados que los descritos anteriormente,

8) -CH(R 5 )-C(=O)-R 6 en el que R 5 es hidrógeno o benzoil, R 6 es fenil, p-bromofenil, p-clorofenil, p-bifenil, p-nitrofenil, pbenzamidefenil o 2-naftil,

9) -CpH2p-W-R 7 en el que W es -CH=CH-, -CH=CR 7 - o -C=C-, R 7 es hidrógeno, C1-C30 alquil o aralquil recto o ramificado, p es un entero de 1-5, o

10) -CH(CH2OR 8 )2

(B) -CH2OH en el que R 8 es C 1-C 30 alquil o acil

(C) -C(=O)N(R 9 )2 en el que R 9 es hidrógeno, C1-C12 alquil recto, C3-C12 alquil ramificado, C3-C12 cicloalquil, C4-C13 cicloalquilalquileno, fenil, fenil sustituido (en el que la definición de los sustitutos es la misma que (A)5) descrita anteriormente), C7- C12 aralquil o -SO2R 10 , en el que R 10 es C1-C10 alquil, C3-C12 cicloalquil, fenil, fenil sustituido (en el que la definición de los sustitutos es lo mismo que (A)5) descrita anteriormente) o C 7-C 12 aralquil, con la previsión que han que los dos R 9 pueden ser el mismo o diferentes, cuando uno es -SO 2R 10 , el otro R 9 no es -SO 2R 10 , o

(D) -CH2OTHP (en el que THP representa tetrahidropiranil), A es X es R 12 es

1) -(CH2)m-

2) -CH=CH-CH 2-

3) -CH2-CH=CH-

4) -CH 2-O-CH 2-

5) -CH=CH-

6) -O-CH2- o

7) -C*C- en el que m es un entero de 1 a 3, Y es hidrógeno, C1-C4 alquil, cloro, bromo, flúor, formil, metoxi o nitro, B es -X-C(R 11 ) (R 12 )OR 13 en el que R 11 es hidrógeno o C1-C4 alquil, R 13 es hidrógeno, C1-C14 acil, C6-C15 aroil, tetrahidropiranil, tetrahidrofuranil, 1-etoxietil o t-butil,

1) -CH2-CH2-

2) -CH=CH-, o

3) -C*C-,

1) C1-C12 alquil recto o C3-C14 alquil ramificado,

2) -Z-Ar 2 en el que Z representa el mismo significado que el descrito anteriormente, Ar 2 representa fenil, alfa-naftil, Beta-naftil o fenil sustituido con por lo menos uno seleccionado entre el grupo que consiste en cloro, bromo, flúor, iodo, trifluorometil, C1-C4 alquil, nitro, ciano, metoxi, fenil y fenoxi,

3) -C tH 2tOR 14 en el que CtH2t representa el mismo significado que el descrito anteriormente, R 14 es C1-C6 alquil recto, C3- C6 alquil ramificado, fenil o fenil sustituido, sustituido con al menos uno del grupo que consiste en cloro, bromo, flúor, iodo, trifluorometil, C 1-C 4 alquil, nitro, ciano, metoxi, fenil y fenoxi, ciclopentil, ciclohexil, o ciclopentil o ciclohexil sustituido con 1 a 4 C 1-C 4 alquil recto,

4) -Z-R 3 en el que Z y R 3 representan los mismos significados que los descritos anteriormente,

5) -CtH2t-CH=C(R 15 )R 16 en el que CtH2t representa el mismo significado que el descrito anteriormente, R 15 y R 16 representan de manera independiente hidrógeno, metil, etil, propil o butil, o

6) -CuH2u-C=C-R 17 en el que u es un entero de 1-7, CuH2u es alquileno recto o ramificado, R 17 es C1-C6 alquil recto, E es hidrógeno o -OR 18 en el que R 18 es C1-C12 acil, C7-C15 aroil o R 2 (en el que R 2 representa el mismo significado que el descrito anteriormente), la fórmula representa d-isómero, 1-isómero y mezcla racémica)