O-ACILACION SELECTIVA DE NUCLEOSIDOS.
Procedimiento para la O-acilación selectiva de un nucleósido I para proporcionar un O-acil nucleósido II en condiciones de reacción básicas ** ver fórmula** en las que:
A es A1, A2 o A3 R 1 es hidrógeno, azida, C1-6 alquilo o C1-3 acilo; R a1 y R a2 son independientemente hidrógeno o hidroxilo; R b1 y R b2 son hidrógeno o -O2CR 2 ; y, R 2 es C1-10 alquilo o fenilo; cuyo proceso comprende las siguientes etapas: #(i) disolver I y DMAP en una mezcla disolvente acuosa heterogénea y añadir base acuosa para ajustara el pH de 7 a 13; #(ii) añadir opcionalmente suficiente NaCl en solución acuosa saturada para producir una mezcla de reacción bifásica; #(iii) añadir un agente acilante y base adicional suficiente para mantener el pH de 7 a 13; #(iv) controlar la reacción e interrumpir la adición de dicho agente acilante y dicha base cuando la conversión alcanza un nivel satisfactorio; #(v) establecer contacto opcionalmente del O-acil nucleósido con un ácido farmacéuticamente aceptable para permitir el aislamiento de una sal adicional de ácido del O-acil nucleósido.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: SARMA, KESHAB.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- C07H19/09 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un arabinosilo como radical sacárido.
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