DERIVADOS DE MORFINANO COMO AGENTES ANTIPRURITO.
Derivado de morfinano que tiene un grupo cíclico que contiene nitrógeno,
de Fórmula (1), para su uso en el tratamiento del prurito:** ver fórmula** donde R 1 es hidrógeno, alquilo(C1-C5), cicloalquilalquilo(C4-C7), cicloalquenilalquilo(C6-C8), arilo(C6-C12), aralquilo (C7-C13), alquenilo(C3-C7), furanilalquilo (siendo el número de átomos de carbono en la parte alquilo de 1 a 5), tienilalquilo (siendo el número de átomos de carbono en la parte alquilo de 1 a 5) o piridilalquilo (siendo el número de átomos de carbono en la parte alquilo de 1 a 5); R 2 y R 3 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C5), alqueniloxi(C3-C7), aralquiloxi(C7-C13) o alcanoiloxi(C1-C5); Y y Z representan, independiente, un enlace de valencia o -C(=O)-; -X- representa una cadena de carbonos C2-C7 (uno o más de los átomos de carbono se puede reemplazar por (a) átomo(s) de nitrógeno, oxígeno o azufre y la cadena de carbonos puede contener uno o más enlaces insaturados) que forma parte de la estructura de anillo; k es un número entero de 0 a 8; R 4 es o son (a) un número k de sustituyentes en el anillo que contiene nitrógeno, representando, independientemente, flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxilo, alquilo(C1-C5), cicloalquilalquilo(C7-C13), arilo(C6-C12), aralquilo (C7-C13), aralquiloxi(C7-C13), alcoxi(C1-C5), trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, isotiocianato, SR 6 , SOR 6 , SO 2R 6 , (CH 2) pOR 6 , (CH 2) pCOR 6 , (CH 2) pCO 2R 6 , SO 2NR 7 R 8 , CONR 7 R 8 , (CH 2) pNR 7 R 8 o (CH 2) pN(R 7 )COR 8 , o entre los k R 4 , dos R 4 enlazados al mismo átomo de carbono o al mismo átomo de azufre representan de forma cooperativa un átomo de oxígeno para formar un carbonilo o un sulfóxido, o dos R 4 enlazados al mismo átomo de carbono representan de forma cooperativa un átomo de azufre para formar un tiocarbonilo, o cuatro R 4 enlazados al mismo átomo de azufre representan de forma cooperativa dos átomos de oxígeno para formar una sulfona, o entre los k R 4 , dos R 4 enlazados a átomos de carbono adyacentes, respectivamente, de manera cooperativa forman un anillo benceno fusionado, un anillo piridina fusionado, un anillo naftaleno fusionado, un anillo ciclopropano fusionado, un anillo ciclobutano fusionado, un anillo ciclopentano fusionado, un anillo ciclopenteno fusionado, un anillo ciclohexano fusionado, un anillo ciclohexeno fusionado, un anillo cicloheptano fusionado o un anillo ciclohepteno fusionado, cada uno de tales anillos fusionados está no sustituido o sustituido con 1 o más R 5 , representando R 5 , independientemente, flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxilo, alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, arilo(C6-C12), isotiocianato, SR 6 , SOR 6 , SO2R 6 , (CH2)pOR 6 , (CH2)pCOR 6 , (CH2)pCO2R 6 , SO2NR 7 R 8 , CONR 7 R 8 , (CH2)pNR 7 R 8 o (CH2)pN(R 7 )COR 8 ; R 9 es hidrógeno, alquilo(C1-C5), alquenilo(C1-C5), aralquilo(C7-C13), hidroxialquilo(C1-C3), (CH2)pOR 6 o (CH2)p CO2R 6 ; R 10 y R 11 están enlazados formando -O-, -S- o -CH2-, o R 10 es hidrógeno y R 11 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C5) o alcanoiloxi(C1-C5); p es un número entero de 0 a 5; R 6 es hidrógeno, alquilo(C1-C5), alquenilo(C3-C7), arilo(C6-C12) o aralquilo(C7-C13); y R 7 y R 8 son, independientemente, hidrógeno, alquilo(C 1-C 5) o aralquilo(C 7-C 13), incluyendo la Fórmula (I) los isómeros (+), (-) y (±), o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: TORAY INDUSTRIES, INC..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-1, NIHONBASHI MUROMACHI 2-CHOME CHUO-KU,TOKYO 103-8666.
Inventor/es: KAWAI, KOJI, IZUMIMOTO,NAOKI, KOMAGATA,TOSHIKAZU, HONDA,TOSHIYUKI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 19 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
- A61P17/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Antipruriginosos.
- C07D489/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:.
- C07D489/08 C07D […] › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › Atomo de oxígeno.
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