AMIDAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA CALPAINA.

Amidas sustituidas con heterociclos de la fórmula general I ** ver fórmula** y sus formas tautomeras e isomeras,

formas enantiomeras y diastereomeras, así como sales fisiológicamente tolerables, en las cuales las variables poseen el siguiente significado: A significa piperazina, homopiperazina, hexahidroazepina piperidina y pirrolidina, que además pueden portar un radical R 5 , y B representa un anillo fenilo, de piridina, de pirimidina, de pirazina o de piridazina, y R 1 y R 2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, alquilo O-C1-C6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF 3, NO 2, NH 2, CN, COOH, COO-alquilo C 1-C 4, NHCOalquilo C 1-C 4, NHCO-fenilo, CONHR 9 , NHSO 2 alquilo C 1-C 4, NHSO 2-fenilo, SO 2-alquilo C 1-C 4 y SO 2fenilo y R 1 y R 2 pueden ser una cadena -CH=CH-CH=CH-, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R 6 , y R 3 representa un alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede portar un radical S-CH3, ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, pirazilo, indolilo, tienilo o naftilo, asimismo, los anillos están sustituidos con un máximo de dos radicales R 7 y R 7 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C4, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4, CONHR 9 , NHCO-alquilo C1-C4, NHCO-fenilo, NHSO2-alquilo C 1-C 4, NHSO 2-fenilo, SO 2-alquilo C 1-C 4 y SO 2-fenilo, R 4 representa hidrógeno, -COR 8 , asimismo, R 8 puede ser -OR 9 y -NR 9 R 10 y R 5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que, además, puede portar un sustituyente R11, o R5 puede ser un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, pirazinilo, pirazilo, naftilo, tienilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazilo, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R6, y R 6 es hidrógeno, alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 NR 9 R 13 o dos radicales R 6 pueden representar un puente OC(R 9 )2O y R 9 es hidrógeno, alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, y R 10 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede estar sustituido por un anillo fenilo que, además, puede portar un sustituyente R 12 , y estar sustituido con y R 11 puede ser un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, naftilo, tienilo, furilo, piridazilo, pirazinilo, pirazilo, pirrolilo, imidazilo, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R 6 , y R 12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4 y R 13 es hidrógeno, una cadena alquilo C1-C4 y alquilfenilo C0-C4, asimismo, el anillo fenilo puede portar, además, uno o dos radicales R 12 , y x es una cifra igual a 0, 1 y

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,67056 LUDWIGSHAFEN.

Inventor/es: LUBISCH, WILFRIED, TREIBER, HANS-JIRG, MILLER, ACHIM, KNOPP, MONIKA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 1 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D213/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D215/50 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 4.
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D295/155 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D317/60 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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AMIDAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA CALPAINA.

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