4-(INDAZOL-3-IL)FENOLES SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR ESTROGENICO (ER) Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
Compuesto de fórmulas I o II que presentan la estructura ** ver fórmula** en la que R 1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,
alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 20 átomos de carbono, arilalquilo de 7 a 26 átomos de carbono, o un anillo heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente insaturado o un sistema de anillo de 4 a 14 átomos, que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; R2 y R5, son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, halógeno, trifluorometilo, -CN, -NO 2, -CHO o -CO 2R 11; R 3 y R 4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, trifluorometilo, -CN, -NO2, -CHO o -CO2R11; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, halógeno, trifluorometilo, -CO 2R 11, arilo de 6 a 20 átomos de carbono, arilalquilo de 7 a 26 átomos de carbono o un anillo heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente insaturado o un sistema de anillo de 4 a 14 átomos, que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; y en el que los átomos de nitrógeno o de azufre están opcionalmente oxidados y el nitrógeno está parcialmente cuaternizado; R9 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ariloxi de 6 a 20 átomos de carbono, halógeno, trifluorometilo, -CO2R11, arilo de 6 a 20 átomos de carbono, arilalquilo de 7 a 26 átomos de carbono o un anillo heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente insaturado o un sistema de anillo de 4 a 14 átomos, que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; y en el que los átomos de nitrógeno o de azufre están opcionalmente oxidados y el nitrógeno está opcionalmente cuaternizado; R10 es hidrógeno, -COR11, -CONHR11, -P(=O)(OH)OR11, o -CO(CH2)nCH(NHR12)CO2R11; R11 es hidrógeno, -COR11, -CONHR11, -P(=O)(OH)OR11, o -CO(CH2)nCH(NHR12)CO2-R11; R12 es hidrógeno o -CO2R11; n = 0-3, en la que cada arilo y grupo heterocíclico o parte de un grupo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes, seleccionados de entre halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono; hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CN, perfluoroalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -O-perfluoroalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, NO2, amino, alquilsulfonilo de 1 a 6 átomos de carbono; carboxi y alcoxicarbonilo de 2 a 7 átomos de carbono; y en la que cada grupo alquilo y alquenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de entre halógeno, hidroxi, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono y cicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: KIMBERLY-CLARK WORLDWIDE, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 401 NORTH LAKE STREET,NEENAH, WI 54956.
Inventor/es: MALDONADO,JOSE,E, STOPPER,STEVE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P3/06 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- A61P5/26 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Andrógenos.
- C07D231/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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