PROFARMACOS PARA HIV ESCINCIBLES MEDIANTE CD26.
Un profármaco, que tiene la fórmula su forma estereoisómera o sal,
en la cual n es 1, 2, 3, 4 ó 5; Y es prolina, alanina, hidroxiprolina, dihidroxiprolina, ácido tiazolidinocarboxílico (tioprolina), deshidropronina, ácido pipecólico (L-homoprolina), ácido azetidinocarboxílico, ácido aziridinocarboxílico, glicina, serina, valina, leucina, isoleucina y treonina; X se selecciona entre cualquier aminoácido en la configuración D o L; X e Y en cada repetición [Y-X] se escogen independientemente uno de otro e independientemente de otras repeticiones; Z es un enlace directo o un grupo hidrocarbonado saturado de cadena lineal o ramificada bivalente que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es un grupo arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, ariloxi-alquilo C1-4, heterocicloalquiloxi, heterocicloalquil-alquiloxi C1-4, heteroariloxi-alquilo C1-4, heteroaril-alquiloxi C1-4; R2 es aril-alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-10, alquenilo C2-6 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; arilo cuando es usado solo o en combinación con otro grupo significa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, nitro, ciano, halo, amino, mono- o di-(alquil C1-4)-amino y amido; heteroarilo, cuando es usado solo o en combinación con otro grupo, significa un heterociclo aromático monocíclico o bicíclico que tiene uno o más heteroátomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, heterociclo aromático que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, amino, hidroxi, arilo, amido, mono- o di-(alquil C1-4)-amino, halo, nitro, heterocicloalquilo y alquiloxi C1-4-carbonilo y heterociclo aromático que puede estar también opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno secundario con alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4; heterocicloalquilo, cuando es usado solo en combinación con otro grupo, significa un heterociclo monocíclico o bicíclico saturado o parcialmente insaturado, que tiene uno o más heteroátomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, hidroxi, halo y oxo, y heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno secundario con alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD..
Nacionalidad solicitante: Irlanda.
Dirección: EASTGATE VILLAGE,EASTGATE LITTLE ISLAND CO CORK.
Inventor/es: WIGERINCK, PIET, TOM, BERT, PAUL, DE KOCK, HERMAN, AUGUSTINUS, BALZARINI, JAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Octubre de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K47/48
- C07D473/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
- C07H15/252 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales naftaceno, p. ej. daunomicinas, adriamicinas.
- C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
- C07K5/062 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/065 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
- C07K5/068 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
- C07K5/072 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
- C07K5/083 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/103 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/11 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg.
- C07K5/113 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn.
- C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.
- C07K9/00 C07K […] › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
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