METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-SULFONAMIDA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LA MISMA.
Un método para prepara un compuesto de fórmula (6), y sus sales,
formas estereoisómeras y mezclas racémicas, caracterizado porque dicho método comienza a partir de un compuesto de fórmula (2), en la cual E es un resto electrofílico; trasformar el compuesto de fórmula (2) en un compuesto de fórmula (3), en la cual LG es un grupo lábil; y hacer reaccionar el compuesto de fórmula (3) con un compuesto de fórmula (5), en la cual PG es un grupo protector; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es cicloalquilo C3-7, arilo, Het1, Het2 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo, Het1 o Het2, en que cada cicloalquilo C3-7, arilo, Het1 y Het2 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre oxo, alquiloxi C1-6, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo, amino, alquil C1-6-carbonilamino, hidroxi-alquilo C1-6, ciano, alquiloxi C1-6-carbonilo, aminocarbonilo, halógeno o trifluorometilo, en que cada grupo amino puede estar mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; R4 se selecciona entre el grupo que comprende hidrógeno, alquiloxi C1-4-carbonilo, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre arilo, Het1, Het2, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-4-carbonilo, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-4-S(=O)t, hidroxi, ciano, halógeno y amino opcionalmente mono- o di-sustituido en que los sustituyentes se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, Het1, Het2, Het1-alquilo C1-4 y Het2-alquilo C1-4; y t es cero, uno o dos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD..
Nacionalidad solicitante: Irlanda.
Dirección: EASTGATE VILLAGE,EASTGATE LITTLE ISLAND CO CORK.
Inventor/es: DE KOCK, HERMAN, AUGUSTINUS, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA, AELTERMAN,WIM ALBERT ALEX.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Febrero de 2007.
Clasificación PCT:
- C07D263/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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