PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE ARIL TIOIMINAS EN LA SINTESIS DE DERIVADOS DE ERITROMICINA.
Un método para preparar un derivado 6-O-alquilo de un derivado que contiene una C-9 cetona,
que contiene C-6 hidroxilo, que contiene 2''-hidroxilo, 4''''-hidroxilo, que comprende las etapas de: reacción de la C-9 cetona del derivado que contiene una C-9 cetona, que contiene C-6 hidroxilo, que contienen 2''-hidroxilo, que contiene 4''''-hidroxilo con un agente de hidroximación para formar una C-9 oxima; formación de derivado de dicha C-9 oxima con una trialquil fosfina y un aril disulfuro para formar una C-9 aril tiominia; protección de dicho 2''-hidroxi y dicho 4''''-hidroxilo de dicha C-9 aril tiomina con al menos un agente protector de hidroxilo para formar una C-9-aril tioimina protegida con 2''-hidroxilo y 4''''-hidroxilo. alquilación de dicho C-6-hidroxilo de dicha C-9 aril tioimina 2''- y 4'''' hidroxilo protegida con un agente alquilante para formar una C-9-aril tioimina 2''- y 4''''-hidroxilo protegida C-6-O-alquilada; desoximación de dicha C-9 aril tioimina 2''- y 4'''' hidroxilo protegida C-6-O alquilada en una solución ácida acuosa para formar un derivado C-9 ceto-eritromicina 2''- y 4''''-hidroxilo protegido C-6-O-alquilado y a continuación aislamiento del producto deseado.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ABBOTT LABORATORIES.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: D377/AP6D 100 ABBOTT PARK ROAD,ABBOTT PARK, IL 60064-6050.
Inventor/es: LUKIN, KIRILL A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/7048 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07B61/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
- C07H17/08 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.
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