NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VLA-4.
Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en la que A es un enlace directo o el resto divalente alquileno (C1-C6);
B es un resto divalente metileno, donde el resto metileno está sin sustituir o está sustituido con un resto de la serie alquilo (C1-C8) y cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C4); E es R 10 CO, HO-CH2 o R 8 CO-O-CH2; R es hidrógeno, metilo o etilo, donde todos los restos R son independientes uno de otro y los restos R pueden ser iguales o diferentes; R 1 es hidrógeno o alquilo (C1-C10) que puede estar opcionalmente monosustituido o polisustituido con flúor; R 3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8) que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 6 átomos de flúor, arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido, aril (C6-C10)-alquilo (C1-C8) que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido en el resto heteroarilo, cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6); R 8 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o fenil-alquilo (C1-C4) que está opcionalmente sustituido en el resto fenilo; R 10 es hidroxilo, alcoxi (C1-C8), aril (C6-C10)-alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido en el resto arilo, aril (C6-C10)- oxi opcionalmente sustituido, alquil (C1-C6)-carboniloxi-alcoxi (C1-C6) o alcoxi (C1-C6)-carboniloxi-alcoxi (C1-C6); R 13 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) que puede estar opcionalmente monosustituido o polisustituido con flúor; R 30 es uno de los restos R 32 (R)N-CO-N(R)-R 31 y R 32 (R)N-CS-N(R)-R 31 ; R 31 es el resto divalente -R 33 -R 34 -R 35 -, donde R 35 está unido al átomo de nitrógeno en el anillo de imidazolidina de la fórmula I; R 32 es arilo (C6-C10) opcionalmente sustituido; R 33 es un enlace directo o un resto alquileno (C1-C4) divalente; R 34 es un resto arileno (C6-C10) divalente, opcionalmente sustituido; R 35 es un enlace directo o un resto alquileno (C1-C4) divalente; e y h, independientemente uno de otro, son 0 ó 1; en todas sus formas estereoisómeras y mezclas de las mismas en todas las relaciones, y sus sales fisiológicamente toleradas.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: WEHNER, VOLKMAR, FLOHR, STEFANIE, STILZ, HANS, ULRICH, BLUM, HORST, RUTTEN, HARTMUT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Abril de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
- A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- C07D233/72 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Dos átomos de oxígeno, p. ej. hidantoína.
- C07D233/74 C07D 233/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos a otros miembros del ciclo.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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