INHIBIDORES DE PROTEASA.

Un compuesto de fórmula (I) para usar en medicina (Ver fórmula) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que R1 y R2 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquenilo C5 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido pero que no es bencilo cuando R6 son fenilo, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo arilo no sustituido o sustituido, un grupo heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo aril-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heteroaril- alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, o R1 y R2 forman juntos un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido o un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, o R3 y R1 forman juntos un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido o un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido, o R3 y R2 forman juntos un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido o un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido; R4 y R5 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 6; R6 es alquilo C1 - 6, -CH(R7)CONH(R8), alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquenilo C5 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo arilo no sustituido o sustituido, un grupo heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo aril-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heteroaril-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido; R7 es hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido o una cadena lateral de un resto aminoacídico natural o no natural; R8 es hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, una cadena lateral de un resto aminoacídico natural o no natural o un grupo -CH(R7)CONH(R9); R9 es hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido o un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, en el que un grupo sustituido está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo C1 - 6, alquiltio C1 - 6, alquil C1 - 6 carbonilo, N-alquil C1 - 6 amida, alcoxi C1 - 6, dialquilamino- alquilo C1 - 6, amida, hidroxi, carboxi, amino, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio y ciano; con la condición de que el compuesto no sea Ile-Gly a -Leu-Met-NH2, en la que Gly a es un resto alfa-aza-aminoácido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PROZYMEX A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: DR. NEERGAARDS VEJ 17,2970 HOERSHOLM.

Inventor/es: NAERUM, LARS, BONDEBJERG,JON, FUGLSANG,HENRIK.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2008.

Fecha Concesión Europea: 2 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/175 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo , N—C(O)—N=N—o , p. ej. carbonohidracidas, carbazonas, semicarbacidas, semicarbazonas; Sus tio-análogos.
A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07C281/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 281/00 Derivados del ácido carbónico que contienen grupos funcionales cubiertos por los grupos C07C 269/00 - C07C 279/00 en los cuales al menos un átomo de nitrógeno de estos grupos funcionales está unido a otro átomo de nitrógeno que no forma parte de un grupo nitro o nitroso. › Compuestos que contienen uno de los grupos o p. ej. semicarbazidas.
C07D207/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D207/26 C07D 207/00 […] › Pirrolidonas-2.
C07D209/16 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Triptaminas.
C07D211/56 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 211/38).
C07D295/14 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.

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