COMPUESTOS PIRIMIDIN-2-ONA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE3 DE DOPAMINA.

Compuestos Pirimidin -2 -ona de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que A es (CH2)n,

en la que n es 4, 5 o 6, o es trans-CH2-CH=CH-CH2-, trans -CH2-C(CH2)=CH-CH2-, -CH2-CH (CH2)-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH(CH2)-; B es un radical de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X es CH o N, y Y es CH2 o CH2CH2, o X-Y juntos pueden ser también C=CH, C=CH-CH2 o CH-CH=CH, R1 se selecciona de OR3a, NR4R5, SR6, C3-C6-cicloalquilo, alquilo C1-C4 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, heterociclilo aromático de 5-o 6-miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede ser sustituido por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, CN, OH, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, y fenilo que se puede sustituir por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente de un otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, OH, CN, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, R2 se selecciona de H, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C2, halógeno y ciano, Ar es un radical aromático que se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo y triazinilo, en donde el radical aromático puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo C1-C6 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, bicicloalquilo C5-C10, tricicloalquilo C6-C10, en donde los últimos tres grupos mencionado puede ser opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C4, o halógeno, CN, OR3c, NR4R5, NO2, SR6, SO2R6, SO2NR4R5, COOR7, COR8, heterociclo de 5-o 6-miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de 0, S y N, y fenilo, en donde fenilo y heterociclilo opcionalmente tienen uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente de otro de alquilo C1-C4 o, alcoxi C1-C4, NR4R5, CN, fluoroalquilo C1-C2 y halógeno, y en donde 2 sustituyentes unidos a los átomos de C adyacentes del radical aromático pueden juntos ser alquileno C3- o C4, o pueden juntosd con los átomos C a los que ellos están unidos ser un carbociclo de 5 0 6-miembros insaturado o fusionado o un heterociclo de 5-o 6-miembros que tiene 1 o 2 átomos de nitrógeno como miembros en el anillo, R3, R3a, R3b, R3c, R3a, R4, R5, R6, R7 y R8 son independientemente uno del otro H, alquilo C1-C6 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4 o fenilo, o haloalquilo C1-C6 o fenilo, en donde R5 puede también ser un grupo COR9 en donde R9 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo que es opcionalmente sustituido por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, CN, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, en donde R4 con R5 pueden también formar junto con el átomo de nitrógeno al cual ellos están unidos un heterociclo saturado o insaturado de 4-, 5- o 6-miembros que pueden opcionalmente tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR10 como miembro en el anillo, en donde R10 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y en donde el heterociclo puede llevar opcionalmente 1, 2, 3 o 4 grupos alquilo C1-C4, y los derivados y tautómeros de las fórmulas Ia o Ib (Ver fórmula) en la que R es hidrógeno o alquilo C1-C4, y Q es halógeno o un grupo OR3d, y A, B, Ar y R2 tienen los mismos significados anteriormente mencionados y las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ABBOTT GMBH & CO. KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MAX-PLANCK-RING 2,65205 WIESBADEN.

Inventor/es: HAUPT, ANDREAS, KLING, ANDREAS, BRAJE, WILFRIED, UNGER, LILIANE, GENESTE,HERVE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P25/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D239/36 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.
  • C07D239/52 C07D 239/00 […] › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D239/54 C07D 239/00 […] › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
  • C07D239/553 C07D 239/00 […] › con átomos de halógeno o con radicales nitro unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. fluorouracilo.
  • C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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