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COMPUESTOS DE 4-PIPERAZINIL-PIRIMIDINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A MODULACION DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.

(11/06/2010) Los compuestos de 4-piperazinilpirimidina de la fórmula I

METODO DE SELECCION, PROCESO PARA LA PURIFICACION DE OLIGOMEROS DE A-BETA NO-DIFUSIBLES, ANTICUERPOS SELECTIVOS CONTRA DICHOS OLIGOMEROS DE A-BETA NO-DIFUSIBLES Y UN PROCESO PARA LA FABRICACION DE DICHOS ANTICUERPOS.

(02/06/2010) Método de detección de auto-anticuerpos que tienen especificidad por el epitope de estructura de oligómero de Aß(X-38 .. 43) globular no-difusible en una muestra derivada de un sujeto, método que comprende el contacto de la muestra con el oligómero de Aß(X-38 .. 43) globular no-difusible o un derivado marcado o reticulado de este, en donde X se selecciona del grupo que consiste de los números 1 .. 24, y la detección de un complejo formado por el anticuerpo y el oligómero o derivado, la presencia del complejo que indica la presencia de los auto-anticuerpos

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION CUIDADOSA DE SUSPENSIONES DE PARTICULAS DE ELEVADA FINURA Y PARTICULAS DE ELEVADA FINURA, ASI COMO SU APLICACION.

(03/05/2010) Procedimiento para la obtención cuidadosa de suspensiones de partículas de elevada finura, caracterizado porque a) una sustancia sólida no soluble en agua o difícilmente soluble en agua es disuelta en un solvente adecuado, b) posteriormente, la solución de a) es congelada formando una matriz sólida, c) eventualmente, a la matriz sólida obtenida en b) se le extrae el solvente por secado, especialmente, por liofilización, d) la matriz sólida obtenida en b) que, eventualmente, ha sido secada, especialmente, liofilizada según c), es dispersada en estado congelado en un agente de dispersión, y e) posteriormente, se aplican fuerzas de intensidad media a elevada sobre la dispersión obtenida en d) antes de fundir la matriz sólida, congelada y dispersada, de modo que se obtiene una suspensión de partículas cuyo tamaño medio de partículas,…

FORMAS DE ADMINSITRACION ESTABLES MECANICAMENTE QUE CONTIENEN UBIQUINONAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BREITENBACH, JIRG, ROSENBERG, JIRG. Clasificación: A61K31/122, A61K9/20, A61K9/16, A61K9/14.

Procedimiento para la obtención de formas de dosificación estables para la administración peroral, que contienen a) una ubiquinona como producto activo, b) al menos una substancia auxiliar elaborable como termoplástico que forma la matriz en forma de polímeros hidrosolubles o alcoholes sacáricos, o mezclas de los mismos, y c) un 1 a un 40% en peso, referido al peso total de la forma de dosificación, de una substancia tensioactiva con un valor HLB de 2 a 18, que es líquida a 20ºC, o presenta un punto de goteo en el intervalo de 20 a 50ºC, o ácido oleico. según un procedimiento de fusión, elaborándose las substancias de empleo en la fusión sin adición de disolventes para dar una mezcla homogénea, y desmoldeándose éstas para formas de dosificación.

COMPUESTOS DE CETOLACTAMA Y SU UTILIZACION.

(01/03/2009) Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que (Ver fórmula) significa un grupo de la fórmula (Ver fórmula) estando enlazado D sobre el átomo de nitrógeno y estando enlazado el átomo de carbono sobre la variable B y el símbolo * indica los puntos de enlace; -B- significa un enlace o significa (Ver fórmula) donde R m y R n se eligen, de manera independiente entre sí, y significan hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono substituido en caso dado, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi con 3 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono-alquiloxi con 1 hasta 4 átomos de carbono, y significa fenilo en caso dado substituido y el símbolo * indica los…

DERIVADOS 3,4-DIHIDRO-TIENO (2,3-D)PIRIMIDIN-4-ONA-3-SUSTITUIDOS, PRODUCCION Y SUS USOS.

(16/12/2008) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es O, S, SO, NR5 o CH2; R5 es H, alquilo C1-5, arilo, aralquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R4 es H o metilo; n es 1 o 2; m es 1 o 2; R1 es alquileno C1-8; R2 es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) R3 es heteroarilo o de 5 miembros que se puede fusionar a un radical arilo o heteroarilo, en donde el heteroarilo o y, si es apropiado, el radical arilo o heteroarilo o fusionado puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente el uno del otro de alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, halógeno, CN, halo-alquilo C1-5, haloalcoxi C1-5, hidroxi, -NH2,…

3COMPUESTOS DE TRIAZOL Y SU USO TERAPEUTICO.

(16/12/2008) Compuestos de triazol de la fórmula general I, (Ver fórmula) en la cual A representa alquileno de C4-C10 o alquileno de C3-C10, que comprende por lo menos un grupo Z que se selecciona de entre O, S, NR 5 , CONR 5 , COO, CO, y el alquileno también puede tener un grupo cicloalquileno de C3-C6 y/o un enlace doble o triple, y B representa CH2 o CH2-CH2; R 1 representa un residuo aromático que se selecciona de entre fenilo y un residuo heteroaromático de 5 ó 6 miembros con 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente uno de otro de entre O, N y S, y el residuo aromático puede tener uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro de entre alquilo de C1-C6, el cual está sustituido opcionalmente…

COMPUESTOS DE N-((PIPERAZINIL)HETARIL)ARILSULFONAMIDA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE DOPAMINA D3.

(01/08/2008) Un compuesto N-[(piperazinil)hetaril]arilsulfonamida de la fórmula general I (Ver fórmula) en el que R es oxígeno, un grupo N-R3 o un grupo CR3a R3b; Q es un radical aromático de 6 miembros, bivalente que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que opcionalmente llevan uno o dos sustituyentes Ra que es/son seleccionados, independientemente uno del otro, de halógeno, CN, NO2, CO2 R4, COR5, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, NH2, NHR6, NR6 R7 y haloalcoxi C1-C4; Ar es fenilo o un radical heteroaromático de 6 miembros que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que lleva uno…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DISTINTAS FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS.

(01/06/2008) Procedimiento para la producción de formas farmacéuticas sólidas, en el que i) se mezcla un aglutinante polimérico termoplástico, fisiológicamente compatible, que puede convertirse en el estado plástico en el intervalo de desde 50 hasta 160ºC, al menos un principio activo y opcionalmente aditivos habituales, ii) se convierte la mezcla en una mezcla plástica, y iii) se alimenta la mezcla plástica a una herramienta de moldeo con dos cilindros de moldeo, que actúan en el moldeo de la mezcla plástica, presentando los cilindros de moldeo una multitud de cavidades para alojar y moldear la mezcla plástica y por lo menos un cilindro de moldeo presenta al menos dos grupos de cavidades que se diferencian en el volumen y/o la forma, rotando los cilindros de moldeo en sentido…

COMPUESTOS PIRIMIDIN-2-ONA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE3 DE DOPAMINA.

(01/06/2008) Compuestos Pirimidin -2 -ona de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que A es (CH2)n, en la que n es 4, 5 o 6, o es trans-CH2-CH=CH-CH2-, trans -CH2-C(CH2)=CH-CH2-, -CH2-CH (CH2)-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH(CH2)-; B es un radical de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X es CH o N, y Y es CH2 o CH2CH2, o X-Y juntos pueden ser también C=CH, C=CH-CH2 o CH-CH=CH, R1 se selecciona de OR3a, NR4R5, SR6, C3-C6-cicloalquilo, alquilo C1-C4 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, heterociclilo aromático de 5-o 6-miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede ser sustituido por uno o dos…

DERIVADOS DE OXINDOL SUBSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

(01/05/2008) Compuesto o compuestos de la fórmula general (I), en la cual A es arilo de C6-10, que puede estar sustituido máximo con cuatro radicales R4 que se seleccionan independientemente unos de otros del grupo consistente en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, (CH2)0-2-CN, CF3, OCF3, CONH2, CONH(alquilo de C1-C4), CON(alquilo de C1-C4)(alquilo de C1-C4), NHCHO, NHCONH2, N(alquileno de C0-C4)CONH2, N(alquileno de C0-C4)CONH(alquilo de C1-C4), NHCOCH3, NO2, (CH2)0-2-OH, O-alquilo de C1-C6, (CH2)0-2-O- alquilo de C1-C4, O-alquileno de C0-C4-fenilo, fenilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6, B es un mono- o biciclo de C6-10 aromático o semiaromático que puede estar sustituido con los radicales R6, R7, R8 y/o R9, seleccionando independientemente unos de otros a R6, R7, R8 y…

PRODUCCION DE FORMAS GALENICAS SOLIDAS UTILIZANDO UN EXCIPIENTE RETICULADO NO TERMOPLASTICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2008). Inventor/es: BERNDL, GUNTHER, ROSENBERG, JORG, MAGERLEIN,MARKUS. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K31/513.

Procedimiento para la producción de formas de dosificación sólidas en el que se forma una masa moldeable que incluye a) entre un 50 y un 99,4% en peso de como mínimo un excipiente retiulado no termoplástico; b) entre un 0,5 y un 30% en peso de como mínimo un adyuvante seleccionado de entre polímeros termoplásticos, lípidos, alcoholes azúcares, derivados de alcoholes azúcares y solubilizantes; y c) entre un 0,1 y un 49,5% en peso de como mínimo un principio activo; a una temperatura cercana o superior al punto de reblandecimiento del adyuvante, pero como mínimo de 70ºC, y a continuación la masa se enfría.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE BIPERIDENO.

(16/02/2008) Procedimiento para la preparación de biperideno de la fórmula (Ia) (Ver fórmula) a través de la reacción de la mezcla exo/endo de 1-(biciclo[2.2.1]hept-5-en-2-il)-3-piperidino-1-propanona (II) en una relación exo/endo de, al menos 2,5:1, con un compuesto de fenilmagnesio resultante en una mezcla de isómeros de 1-(biciclo[2.2.1]-hept-5-en-2-il)-1-fenil-3-piperidino-1-propanol (I) que contiene biperideno, caracterizado porque el aislamiento del biperideno (Ia) contenido en la mezcla de isómeros comprende las etapas siguientes: a) Conversión de la mezcla de isómeros con HC1 en una mezcla compuesta por agua y un disolvente orgánico polar…

FORMULACION QUE COMPRENDE ACIDO FENOFIBRICO, UNA SAL O UN DERIVADO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BREITENBACH, JORG, ROSENBERG, JORG, MARSH, KENNAN, C., DEGENHARDT,MATTHIAS, REILAND,TOM,L. Clasificación: A61K31/56, A61K31/495, A61K9/20, A61K9/16, A61K31/216, A61K31/192, A61K9/14, A61K31/58, A61K31/205.

Formulación que comprende i) ácido fenofíbrico, o una sal o un derivado fisiológicamente aceptables del mismo, y opcionalmente otros principios activos; ii) un componente de aglutinante que comprende al menos un aglutinante entérico; y opcionalmente iii) otros excipientes fisiológicamente aceptables.

GENES DE POLI(ADP-RIBOSA)POLIMERASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: KROGER, BURKHARD, LUBISCH, WILFRIED, KOCK, MICHAEL, HOGER, THOMAS, LEMAIRE, HANS-GEORG, OTTERBACH,BERND. Clasificación: A61K48/00, C12N5/10, C12N15/09, A61K31/70, C12Q1/68, G01N33/53, A61P43/00, C12N15/10, A01K67/027, C12N15/54, C12N9/10, C12N1/19, C12N1/15, A61K38/45, C07K14/455.

Homólogos de la poli(ADP-ribosa)polimerasa (PARP) y sus equivalentes funcionales, caracterizados porque presentan una secuencia de aminoácidos, que presenta a) un dominio de enlace funcional NAD+ y b) ausencia de motivo de secuencia de dedo de cinc de la fórmula general CX2CXmHX2C en la que m significa un valor entero de 28 o 30 y los restos X significan, independientemente entre sí, un aminoácido cualquiera; comprendiendo el dominio de enlace NAD+ funcional el motivo de secuencia PXn(S/T)GX3GKGIYFA, en el que n significa un valor entero desde 1 hasta 5 y los restos X significan, independientemente entre sí, un aminoácido cualquiera.

FORMULACION A BASE DE HEPARINA, GLICOSAMINOGLICANO O HEPARINOIDE Y UTILIZACION DE LA FORMULACION ASI COMO LA BASE DE LA FORMULACION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BREITENBACH, JORG, HEGER, ROBERT, ROSENBERG, JORG, LAUX, VOLKER, HERR, DIETER, DR. Clasificación: A61P35/00, A61K47/12, A61P1/04, A61K47/14, A61P11/00, A61P9/00, A61P37/06, A61K31/727, A61P7/02, A61P29/00, A61K9/16, A61P9/10, A61P13/12, A61K47/44, A61P27/02, A61K47/32, A61K9/48, A61P19/02, A61K47/34, A61P9/06, A61K47/30, A61P35/04, A61K47/38, A61K31/726.

Una formulación sólida o semisólida que comprende i) 5-40% en peso de un componente ingrediente activo formado a partir de al menos una heparina, un componente activo formado de al menos una heparina, glicosaminoglicano o heparinoide y opcionalmente al menos otro ingrediente activo; ii) un componente lípido formado de al menos un lípido, donde el componente lípido tienen un valor de HLB que no excede de 12; iii) 10-80% en peso de un componente polimérico sólido formado de uno o más polímeros seleccionados de polivinilpirrolidonas, copolímeros de vinilpirrolidona y acetato de vinilo, hidroxialquilcelulosas, hidroxialquilalquilcelulosas, ftalatos de celulosa y resinas (met)acrílicas; y iv) opcionalmente al menos otro excipiente farmacéuticamente aceptable, donde la formulación comprende menos de 1% en peso de agua.

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