COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
Un racemato, diastereoisómero o isómero óptico de un compuesto de fórmula (I):
en la que B es alquilo (C1-10), cicloalquilo (C3-7), o alquil(C1-4)-cicloalquilo (C3-7), a) en el que dichos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono, di o trisustituidos con alquilo (C1-3); y b) en el que dichos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos con sustituyentes seleccionados de hidroxi y O-alquilo (C1-4); y c) en el que cada uno de dichos grupos alquilo puede estar mono, di o trisustituido con halógeno; y d) en el que cada uno de dichos grupos cicloalquilo, que tiene 4, 5, 6 ó 7 miembros, tiene opcionalmente uno (para el de 4, 5, 6 ó 7 miembros) o dos (para el de 5, 6 ó 7 miembros) grupos -CH2- no unidos directamente entre sí, sustituidos por -O- tal que el átomo de O está unido al grupo X por al menos dos átomos de C; X es O o NH; R3 es alquilo (C2-8), cicloalquilo (C3-7) o alquil(C1-3)-cicloalquilo(C3-7), en el que dichos grupos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono, di o trisustituidos con alquilo (C1-4); L0 es H, halógeno, alquilo (C1-4), -OH, -O-alquilo (C1-4), -NH2, -NHalquilo (C1-4) o -N(alquilo (C1-4))2; L1, L2 son cada uno independientemente halógeno, ciano, alquilo (C1-4), -O-alquilo (C1-4), -S-alquilo (C1-4), -SO-alquilo (C1-4), o -SO2-alquilo (C1-4), en los que cada uno de dichos grupos alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; y L1 o L2 (pero no ambos al mismo tiempo) pueden ser H; o L0 y L1 o L0 y L2 pueden estar covalentemente unidos para formar, junto con los dos átomos de C a los que están unidos, un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros, en el que uno o dos grupos -CH2- que no están directamente unidos entre sí, se pueden sustituir cada uno independientemente por -O- o NRa en el que Ra es H o alquilo (C1-4), y en el que dicho anillo carbo o heterocíclico está opcionalmente mono o disustituido con alquilo (C1-4); R2 es R20, -NR22COR20, -NR22COOR20 -NR22R21 y -NR22CONR21R23, en los que R20 se selecciona de alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7) y alquil(C1-4)-cicloalquilo(C3-7), en el que dichos cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono, di o trisustituidos con alquilo (C1-3); R21 es H o R20 como se ha definido antes, R22 y R23 se seleccionan independientemente de H y metilo, R1 es etilo o vinilo; RC es hidroxi o NHSO2RS en el que RS es alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-7), fenilo, naftilo, piridinilo, alquil(C1-4)-fenilo, alquil(C1-4)-naftilo o alquil(C1-4)-piridinilo; cada uno de los cuales está opcionalmente mono, di o trisustituido con sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-4), O-alquilo (C1-6), -CO-NH2, -CO-NHalquilo(C1-4), -CO-N(alquilo (C1-4))2, -NH2, -NHalquilo (C1-4) y -N(alquilo (C1-4))2, en los que alquilo (C1-4) y O-alquilo (C1-6) están opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halógeno; y cada uno de los cuales está opcionalmente monosustituido con nitro; oRS es -N(RN2)(RN1), en el que RN1 y RN2 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-7), arilo y alquil(C1-6)-arilo; en los que dichos alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-7), arilo y alquil(C1-6)-arilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo (C1-6), hidroxi, ciano, O-alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -CO-NH2, -CO-NHalquilo(C1-4), -CO-N(alquil (C1-4))2, -COOH, y -COO-alquilo(C1-6); o RN2 y RN1 están unidos, junto con el nitrógeno al que están unidos, para formar un heterociclo monocíclico saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, o un heterociclo bicíclico saturado o insaturado de 9 ó 10 miembros, cada uno de los cuales opcionalmente contiene de uno a tres heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de N, S y O, y cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo (C1-6), hidroxi, ciano, O-alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -CO-NH2, -CO-NHalquilo(C1-4), -CO-N(alquilo (C1-4))2, -COOH, y -COO-alquilo(C1-6); o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173,55216 INGELHEIM.
Inventor/es: LLINAS-BRUNET, MONTSE, BAILEY, MURRAY, D., GHIRO, ELISE, GOUDREAU, NATHALIE, RANCOURT, JEAN, HALMOS, TEDDY, BHARDWAJ,PUNIT, BORDELEAU,JOSEE, FORGIONE,PASQUALE, GORYS,VIDA, GOULET,SYLVIE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Noviembre de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K38/21 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Interferones.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- C07D417/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07K5/08 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.
- C07K5/083 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
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