COMPUESTOS AMINA 1,2- Y 1,3-DIOL Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que RN es RN - 1-XN- en el que XN es -CO-, en el que RN - 1 es RN - arilo, en el que RN - arilo es fenilo; opcionalmente sustituido con uno, dos o tres de los siguientes sustituyentes que pueden ser el mismo o diferentes y son: (1) alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C3, y -NR1 - aR1 - b, en el que R1 - a y R1 - b en cada caso son independientemente H o alquilo C1-C6, (2) -OH, (3) -NO2, (4) -F, -Cl, -Br, -I, (5) -CO2H, (6) -C=N, (7) -(CH2)0 - 4-CO-NRN - 2RN - 3, en el que RN - 2 y RN - 3 son el mismo o diferente y se seleccionan del grupo que consiste en: (a) -H, (b) -alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: (i) -OH, y (ii) -NH2, (c) - alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos que sonindependientemente -F, -Cl, -Br o -I, (d) - cicloalquilo C3-C7, (e) -(alquilo C1-C2)-Cicloalquilo C3-C7, (f) -(alquilo C1-C6)-O-(alquilo C1-C3), (g) - alquenilo C2-C6 con 1 ó 2 dobles enlaces, (h) - alquinilo C2-C6 con 1 ó 2 triples enlaces, (i) - cadena alquílica C1-C6 con un doble enlace y un triple enlace, (j) -R1 - arilo, en el que R1 - arilo en cada caso es independientemente fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo, o tetralinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELAN PHARMACEUTICALS, INC.
PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 800 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: ROMERO, ARTHUR, GLENN, SCHOSTAREZ,HEINRICH, ROELS,CHRISTINA M.

Fecha de Publicación: 16 de Noviembre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 18 de Abril de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/137 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
A61K31/351 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo.
A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
C07C233/73 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C233/78 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono acíclico.
C07C235/84 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07D207/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D211/22 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
C07D307/12 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D309/06 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D309/10 C07D 309/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D333/16 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de oxígeno.

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