APOLIPOPROTEINA A-I AGONISTA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DISLIPIDEMICOS.
Un agonista ApoA-I que comprende: (i) un péptido de 15 a 29 residuos que forma hélices a anfipáticas en presencia de lípidos y que contiene la fórmula estructural (I):
Z1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-Z2 o una de sus sales aceptables para su uso farmacéutico, donde: X1 es Pro (P), Ala (A), Gly (G), Gln (Q), Asn (N), Asp (D) o D-Pro (p); X2 es un residuo alifático; X3 es Leu (L) o Phe (F); X4 es Glu (E); X5 es un residuo alifático; X6 es Leu (L) o Phe (F); X7 es Glu (E) o Leu (L); X8 es Asn (N) o Gln (Q) ; X9 es Leu (L); X10 es Leu (L), Trp (W) o Gly (G); X11 es un residuo ácido; X12 es Arg (R); X13 es Leu (L) o Gly (G); X14 es Leu (L), Phe (F) o Gly (G); X15 es Asp (D); X16 es Ala (A); X17 es Leu (L); X18 es Asn (N) o Gln (Q); X19 es un residuo básico; X20 es un residuo básico; X21 es Leu (L); X22 es un aminoácido básico; X23 no está presente o es un residuo básico; Z1 es H2N- o RC(O)NH-; Z2 es -C(O)NRR, -C(O)OR o -C(O)OH o una de sus sales; cada R es independientemente -H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6); arilo (C5-C20) alcarilo (C6-C26), un heteroarilo de 5-20 miembros o un alquheteroarilo de 6-26 miembros. cada " - " entre residuos Xn designa de forma independiente un enlace amida; o (ii) una forma de la fórmula estructural (I) con residuos eliminados en la cual al menos uno y hasta ocho de los residuos X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21 y X22 se han eliminado; o (iii) una forma alterada de la fórmula estructural (I) en la cual al menos uno de los residuos X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22 o X23 se ha sustituido de forma conservativa con otro residuo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: DASSEUX, JEAN-LOUIS
SEKUL, RENATE
BUTTNER, KLAUS
CORNUT, ISABELLE
METZ, GUNTHER.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 777 SHERWOOD HILLS DRIVE,BLOOMINGTON, IN 47401.
Inventor/es: DASSEUX, JEAN-LOUIS, SEKUL, RENATE, BUTTNER, KLAUS, CORNUT, ISABELLE, METZ, GUNTHER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61K38/16 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
- A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07K14/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
- C07K14/775 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Apolipopéptidos.
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