PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE KETO-ENAMINAS SUSTITUIDAS.

La invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto básicamente puro que tiene la fórmula (IV).

El proceso comprende el paso de hacer reaccionar un enolato de la fórmula (A) con un reactivo de Grignard. Se forma sal de enolato in situ a partir de la reacción de un éster protegido en donde M es un metal alcalino, R{sub,6} y R{sub,7} son cada uno hidrógeno o se seleccionan independientemente entre i) en donde R{sub, a} y R{sub,b} se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo inferior y fenilo y R{sub,c}, R{sub, d} y R{sub, e} se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo inferior, trifluorometilo, alcóxido, halo y fenilo; y ii) en donde el anillo de naftilo está insustituido o sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo inferior, trifluorometilo, alcóxido y halo. Alternativamente, R{sub,6} es según se ha definido anteriormente y R{sub,7} es R{sub, 12}OC(O)- en donde R{sub,12} es bencilo; o R{sub,6} y R{sub,7} tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman (B) o (C), en donde R{sub, f}, R{sub,g}, R{sub,h} y R{sub,i} se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo inferior, alcóxido, halógeno y trifluorometilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ABBOTT LABORATORIES.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CHAD 0377/AP6D-2, 100 ABBOTT PARK ROAD,ABBOTT PARK, ILLINOIS 60064.

Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., STUK, TIMOTHY, L, MENZIA, JEROME, A.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2003.

Fecha Solicitud PCT: 19 de Mayo de 1998.

Fecha Concesión Europea: 18 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07C221/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Preparación de compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada.
C07C225/16 C07C […] › C07C 225/00 Compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada, al menos uno de los átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, no formando parte de un grupo —CHO, p. ej. aminocetonas. › y conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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