PROCEDIMIENTO DE OXIDACION USANDO TEMPO.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I en la que representa a) heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene uno,

dos o tres dobles enlaces, pero al menos un doble enlace y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, heterociclilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por: OH, CO2R4, Br, Cl, F, I, CF3, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y CO(CH2)nCH3; b) carbociclilo de 5 o 6 miembros que contiene uno, dos o tres dobles enlaces, pero al menos un doble enlace, carbociclilo que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por: OH, CO2R4, Br, Cl, F, I, CF3, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y CO(CH2)nCH3; c) arilo, que se define más adelante, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por: OH, CO2R4, Br, Cl, F, I, CF3, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y CO(CH2)nCH3; arilo se define como fenilo o naftilo, que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por: OH, CO2R4, Br, Cl, F, I, CF3, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y CO(CH2)nCH3, o, cuando arilo está sustituido sobre los carbonos adyacentes, éstos pueden formar un anillo condensado de 5 o 6 miembros que tienen uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre O, N y S, anillo que no está sustituido o está sustituido sobre carbono o nitrógeno con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por: OH, CO2R4, Br, Cl, F, I, CF3, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y CO(CH2)nCH3; R2 es: OR4 o N(R5)2; R3 es: a) H, b) alquilo C1-C8, c) alquinilo C2-C8, d) alcoxi C1-C8, e) cicloalquilo C3-C7, f) S(O)tR5, g) Br, Cl, F, I, h) arilo, i) heteroarilo, j) -CHO, k) -CO-alquilo C1-C8, l) -CO-arilo, m) -CO-heteroarilo, n) -CO2R4, o ñ) aldehído protegido; heteroarilo se define como un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por: OH, CO2R4, Br, Cl, F, I, CF3, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y CO(CH2)nCH3; n es: 0 a 5; t es: 0, 1 o 2; R4 es: H o alquilo C1-C8; R5 es: H, alquilo C1-C8 o arilo, y R8, R9, R10 y R11 son independientemente: H, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1- C8, alquil C1-C8 tio, arilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por: OH, CO2R4, Br, Cl, I, CF3, alcoxi C1- C8, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y CO(CH2)nCH3; que comprende las etapas siguientes: 1) añadir a un compuesto de fórmula II en un disolvente una solución tampón de fosfato para mantener un pH de aproximadamente 4,0 a aproximadamente 8,0, 2) mantener la mezcla bifásica tamponada con fosfato del compuesto de fórmula II a la temperatura de aproximadamente 0EC a aproximadamente 50EC, 3) añadir a la mezcla clorito sódico y una cantidad catalítica de TEMPO y 4) cargar la mezcla con una cantidad catalítica de hipoclorito sódico para oxidar al compuesto de fórmula I.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC.
BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065.

Inventor/es: TSCHAEN, DAVID, M., DEVINE, PAUL, N., SONG, ZHIGUO, ZHAO, MANGZU, MANO, EIICHI.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 5 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 6 de Marzo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D221/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos orto o peri condensados.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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