DERIVADOS DE PEPTIDILO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINAS.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (1) DONDE R REPRESENTA UN GRUPO CONHOR6 [DONDE R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ACILO],

CARBOXIL (-CO2H), CARBOXILO ESTERIFICADO, -SR6 O -P(O)(X1R7ERENTES, SON CADA UNO UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE Y R7 Y R8, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ALRALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARALQUILO, HETEROARALQUILO O HETEROARILTIOALQUILO , R2 REPRESENTA UN GRUPO -Z2(CH2)MZ1-AR EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO A HETEROARILO, Z1 Y Z2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ENLACE O UN HETEROATOMO Y M ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 6 SIEMPRE Y CUANDO SI M ES CERO, Z2 SEA UN ENLACE Y Z1 SEA UN HETEROATOMO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R5 REPRESENTA UN GRUPO -C(R9)(R10)HETR11, EN DONDE R9 Y R10, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO INTERRUMPIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE -OGRUPOS -N(R12)(DONDE R12 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) O UN GRUPO CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O R9 Y R10 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS SE ENLAZAN ENTRE SI PARA FORMAR UN GRUPO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HET ES -O-, -S(O)P ERO O UN ENTERO 1 O 2] O -N(R12)NO O UN GRUPO ALIFATICO, CICLOALIFATICO, HETEROCICLOALIFATICO , AROMATICO O HETEROAROMATICO; X ES UN GRUPO AMINO (-NH2), AMINO SUSTITUIDO, HIDROXILO O HIDROXILO SUSTITUIDO O SE ENCUENTRA ENLAZADO AL ATOMO DEL GRUPO HET EN R5 PARA FORMAR UNA CADENA -X-ALK-R5 CIONALMENTE SUSTITUIDA Y R5 ES -HET-C(R9)(R10)-; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA, ORALMENTE ACTIVOS Y EN PARTICULAR TIENEN UNA ACCION A LA GELATINASA SELECTIVA, TIENE UNA LARGA DURACION DE ACCION Y SE PUEDEN UTILIZAR EN LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O TRASTORNOS EN LOS QUE JUEGAN UN PAPEL LA ESTROMELISINA, LA COLAGENASA O LA GELATINASA PARA, POR EJEMPLO, EL TRATAMIENTO DEL CANCER PARA CONTROLAR EL DESARROLLO DE METASTASIS DE TUMORES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 216 BATH ROAD,SLOUGH, BERKSHIRE SL1 4EN.

Inventor/es: MORPHY, RICHARD, JOHN, MILLICAN, ANDREW, THOMAS.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 1999.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Abril de 1994.

Fecha Concesión Europea: 14 de Julio de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
C07C259/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
C07C317/50 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › en que al menos uno de los átomos de nitrógeno forma parte de uno de los grupos en que X es un heteroátomo e Y un átomo cualquiera.
C07C323/60 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
C07D285/38 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Ciclos de ocho miembros.
C07D295/08 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Letonia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Georgia, Hungría, Japón, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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