DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PDE IV.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (1), DONDE =WES (1) =C(Y)-,
DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A}, DONDE X ES -O-, -S(O){SUB,M}- [DONDE M ES 0 O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(R{SUP,B})- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, (2) =N-; L ES UN GRUPO -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(R{SUP,11})=C(R{SUP ,1})(R{SUP,2}) O UN GRUPO [-CH(R{SUP,11})]N CH(R{SUP,1})(R{SUP,2}) , DONDE R{SUP,11} ES UN HIDROGENO, UN ATOMO DE FLUOR O UN GRUPO METILO, Y R{SUP,1} Y R{SUP,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO UN HIDROGENO, UN ATOMO DE FLUOR, O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUILTIO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -CO{SUB,2}R{SUP,8}, [DONDE R{SUP,8} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ARILO, ARALQUILO O ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], -CONR{SUP,9}R{SUP,10} [DONDE R{SUP,9} Y R{SUP,10}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, SON COMO SE DEFINIO PARA R{SUP,8}], CSNR{SUP,9}R{SUP,10} , UN GRUPO -CN O -NO{SUB,2}, O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL CUAL ESTAN UNIDOS, ESTAN UNIDOS FORMANDO UN GRUPO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y N ES = 0 O EL ENTERO 1; Z ES UN GRUPO (A), O (B), DONDE R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O FLUOR, UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HIDROXILO; R{SUP,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO -(CH{SUB,2}){SUB,T}AR O -(CH{SUB,2}){SUB,T}-AR-(L{SUP ,1}){SUB,N}AR'; R{SUP,5} ES UN GRUPO -(CH{SUB,2}){SUB,T}AR' O (CH{SUB,2}){SUB,T}-AR-(L{SUP ,1}){SUB,N}-AR'; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O FLUOR, O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,7} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O FLUOR, UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO OR{SUP,C}, DONDE R{SUP,C} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO ALCOXIALQUILO, ALCANOILO, FORMILO, CARBOXAMIDO O TIOCARBOXAMIDO; ASI COMO LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, PRECURSORES DE MEDICAMENTOS, Y N-OXIDOS DE DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS DESCRITOS EN LA INVENCION SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA TIPO IV, Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA, EN LAS QUE SE PRODUCE UN ESPASMO MUSCULAR O RESPUESTA INFLAMATORIA NO DESEADA.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 216 BATH ROAD,SLOUGH, BERKSHIRE SL1 4EN.
Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, ALEXANDER, RIKKI, PETER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Junio de 1995.
Fecha Concesión Europea: 31 de Marzo de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D213/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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