DERIVADOS DE MACROLIDAS DE POLIENO.

SE HAN PREPARADO UNA SERIE DE DERIVADOS DE AMIDAS SECUNDARIAS Y TERCIARIAS DEL PARTRICIN ANTIBIOTICO DE POLIENO ASI COMO SUS COMPUESTOS SENCILLOS,

PARTRICIN A Y B, QUE TIENEN RADICALES SOBRE EL NITROGENO DE AMIDA, SIENDO DICHOS RADICALES PREFERIBLEMENTE SUSTITUIDOS, POR TURNO, POR VARIOS GRUPOS DE AMINA. LA SINTESIS SE HA LLEVADO A CABO HACIENDO REACCIONAR EL CARBOXILO C-18 DEL POLIENO CON AMINAS ADECUADAS, ANTE LA PRESENCIA DE FOSFORACIDATO DE DIFENILO COMO ACTIVADOR. DE DICHAS AMINAS, SOBRE TODO DE AQUELLAS SUSTITUIDAS POR GRUPOS BASICOS, SE HAN PREPARADO MUCHAS SALES CON UNA BUENA DISOLUBILIDAD EN AGUA AL HABERLAS HECHO REACCIONAR CON ACIDOS COMPATIBLES FARMACOLOGICAMENTE. SE HA MOSTRADO QUE MUCHAS AMINAS Y SALES RELACIONADAS SON MAS ACTIVAS QUE, O TAN ACTIVAS COMO, EL PRODUCTO INICIAL COMO AGENTES ANTIMICOTICOS Y ANTIPROTOZOICOS, AL TIEMPO QUE SON MENOS TOXICAS Y MENOS HEMOLITICAS CON LO QUE SE LES PUEDE ENCONTRAR UNA APLICACION UTIL EN TERAPIAS CLINICAS Y VETERINARIAS. LOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEREMIA E HIPERLIPEMIA Y DE ALGUNOS DESEQUILIBRIOS DE HORMONAS ESTEROIDES, ASI COMO EN LA TERAPIA FARMACOLOGICA DE PROSTATA HIPERTROFICA Y EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS DE SOBRE LIPIDO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: S P A SOCIETA' PRODOTTI ANTIBIOTICI S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA BIELLA, 8,I-20143 MILAN.

Inventor/es: BRUZZESE, TIBERIO, OTTONI, FRANCO, GHIELMETTI, GIUSEPPE.

Fecha de Publicación: 16 de Enero de 1996.

Fecha Concesión Europea: 6 de Septiembre de 1995.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

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