UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA ESPIROOXAZOLIDINDIONA.

El término "alquilo de C1-C4" incluye grupos alquilo tales como metilo,

etilo, n-propilo, isobutilo, n-butilo, isopropilo, sec-butilo y t-butilo, y el término "alquenilo de C3-C4" incluye alilo, metalilo y crotilo. Se ha encontrado que varios alcaloides que se presentan en forma natural obtenibles de la Vinca rosea son activos en el tratamiento de malignidades experimentales en los animales. Entre estos se encuentran la leurosina, la vincaleukoblastina que se denomina en lo sucesivo como VLB, la leuroformina; la leurosidina (vinrosidina) y la leurocristina (vincristina); la deoxi VLB "A" y "B", Tetrahedron Letters, 783 (1958); la 4- desacetoxivinblastina la 4-desacetoxi-3'-hidroxivinblastina; la leurocolombina y la vincadiolina. Dos de estos alcaloides, la VLB y la vincristina, ahora son vendidos como medicamentos para el tratamiento de malignidades, particularmente las leucemias y enfermedades relacionadas en los seres humanos. La vincristina es el agente más activo y útil en el tratamiento de leucemias pero también es el menos abundante de los alcaloides anti-neoplásticos de Vinca rosea. Estos alcaloides ordinariamente se administran por la vía i.v.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND CO..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Fecha de Solicitud: 5 de Diciembre de 1977.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 5 de Diciembre de 1978.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D519/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 519/00 Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00. › Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

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