CIP-2021 : C07D 207/48 : Atomos de azufre.

CIP-2021CC07C07DC07D 207/00C07D 207/48[2] › Atomos de azufre.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 207/48 · · Atomos de azufre.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Novedosa forma cristalina de la sal 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina.

(22/07/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM,AERI, CHO,KWAN HYUNG.

Una forma cristalina I de clorhidrato de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)- N-metilmetanamina que tiene picos en ángulos de difracción (2θ ± 0,2°) de 5,8°, 9,7°, 10,0°, 12,8°, 13,2°, 17,4° y 18,5° en un patrón de difracción de rayos X en polvo.

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Nueva sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina.

(15/07/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM,AERI, CHO,KWAN HYUNG.

Una sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-Nmetilmetanamina en la que el ácido es ácido succínico, ácido tartárico o ácido fumárico.

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Derivado pirrolsulfonilo, y procedimiento de preparación y uso médico del mismo.

(17/07/2019) Compuesto con una estructura tal como se muestra en la Fórmula (I), o su tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero, o su forma de mezcla o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente entre N o CR4; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; X se selecciona entre O y NR5; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre alquilo y alquilo heterocíclico; en el que dicho alquilo y alquilo heterocíclico están sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno y alquilo; alquilo puede estar no sustituido o sustituido por halógeno, alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6 halogenado, heteroalquilo de 4-8 elementos, hidroxilo,…

Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.

(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en el que: A es B es B2 y R5 es R5b; B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…

Nuevos derivados del 4-metoxipirrol o sus sales y composición farmacéutica que los comprende.

(12/03/2019). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAN,MI RYEONG, EOM,DEOK KI, LEE,YEON IM, LEE,CHUN HO, LEE,SEUNG-CHUL, KOH,EUN JI.

Un compuesto representado por la fórmula química 1 siguiente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la fórmula química 1, R1, R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno o halógeno, con la condición de que R1, R2 y R3 no pueden ser simultáneamente hidrógeno, y R4 y R5 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, haloalquilo de C1-4 o haloalcoxi de C1-4, con la condición de que R4 y R5 no pueden ser simultáneamente hidrógeno.

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Agentes antivirales para la hepatitis B.

(26/07/2017) Un compuesto de fórmula IV: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde R4 es H o alquilo C1-C6; cada R5 se selecciona independientemente en cada presencia del grupo que consiste en CH3, alcoxi C1-C6, halo, -CN, -NO2, -haloalquilo C1-C6, -dihaloalquilo C1-C6 y -trihaloalquilo C1-C6; R10 es OH, halo, alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-OH, -cloroalquilo C1-C6, -diclororalquilo C1-C6, -tricloroalquilo C1-C6, -fluoroalquilo C1-C6, -difluoroalquilo C1-C6, -trifluoroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, -(alquil C1-C4)-(cicloalquilo C3-C10), -(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo C3- C10), -(alquil C1-C4)-(arilo) o -(alquil C1-C4)-(heteroarilo),…

Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o NR7;**Fórmula** está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2; R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O; R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O; R4 es -alquilo C1-6, -CD2alquilo C1-5, -alquilen C2-5-OH, -alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6, -alquileno C1-6-arilo o -CH2CH≥CH2; R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)OH, …

Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.

(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.

Un compuesto de fórmula general:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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5-Heterociclilalquil-3-hidroxi-2-fenilciclopent-2-enonas como herbicidas.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, halometilo, haloetilo, halógeno, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi, halometoxi, haloetoxi, ciclopropilo o halociclopropilo, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1- C6, haloalcoxi de C1-C6, alquenilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquinilo de C2- C6, alquenil C3-C6-oxi, haloalquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, cicloalquilo de C3-C6, alquil C1-C6-tio, alquil C1-C6-sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, alcoxi C1-C6-sulfonilo, haloalcoxi C1-C6-sulfonilo, ciano, nitro, fenilo, fenilo sustituido con alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, ciano, nitro,…

Inhibidores selectivos de MMP-12 y MMP-13 basados en ácido hidroxámico.

(23/09/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, (C1-C7) alquinilo, o heterocicloalquilo (4- a 7- miembros), cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi, HS-, (C1-C7) alquil-S--, (C6-C10) arilo, o (C1-C7) alquil- O-C(O)--; R2 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, heteroaril-(C1-C7) alquil- (5- a 9- miembros), o (C6-C10) ariloxi-(C1-C7) alquil-; X es hidrógeno, hidroxi, o (C1-C7) alcoxi; y Y es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenil-O--, H2N--, o (C1-C7) alquil-C(O)-NH--; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un isómero óptico del mismo; o una mezcla de isómeros ópticos.

Derivado de pirrolidina o sus sales.

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Agentes moduladores de receptor de calcio.

(30/04/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (1R)-N-((3-(4-(1,1-dimetiletil)feni1)-1,2,4-oxadiazol-5-11)metil)-1-(4-metilfenil)etanamina, (1R)-N-((3-(4-(1,1-dimetiletil)feni1)-1,2,4-oxadiazol-5-ipmetil)-1-(2-naftalenipetanamina, (1R)-1-(1-naftil)-N-({144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metil)etanamina, (1R)-1-(3-fluorofeni1)-N-({144-(trifluorometil)feni11-1H-pirazol-3-11}metipetanamina, (1R)-1-(3-clorofeni1)-N-({144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metipetanamina, (1R)-N-({5-metoxi-144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metil)-1-feniletanamina, (1R)-1-(3-fluorofeni1)-N-({5-metoxi-144-(trifluorometil)fenil]-1H-pirazol-3-11}metipetanamina, (1R)-1-(3-clorofeni1)-N-({5-metoxi-144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}metil)etanamina, 1-{5-metoxi-144-(trifluorometipfeni1]-1H-pirazol-3-11}-N-[(1R)-1-feniletil]etanamina, (1R)-1-(3-fluorofeni1)-N-(1-{5-metoxi-144-(trifluorometil)feni1]-1H-pirazol-3-11}etipetanamina, (1R)-1-(3-clorofeni1)-N-{1-[1…

Derivados de 4 -(azacicloalquil)-benceno-1,3-diol como inhibidores de la tirosinasa y su síntesis y uso de los mismos.

(05/03/2014) Compuestos con la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** donde R1 representa: · un radical alquilo C1-C8; · un radical cicloalquilo C3-C8; · un radical metilcicloalquilo C4-C10; · un radical arilo; · un radical arilo sustituido · un radical heteroarilo; · un radical heteroarilo sustituido; · un radical aralquilo; o · un radical alcoxi C1-C5; Y representa hidrógeno o flúor; y m y n pueden tomar independientemente los valores de 0, 1 o 2; así como las sales de estos compuestos con la fórmula (I) y sus formas enantioméricas

Arilsulfonilamidas y usos como hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -OH y haloalquilo (C1-C8); R2 y R3 son miembros seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y cicloalquilo (C3-C8); Ncyc es un heterociclo de nitrógeno que tiene la fórmula seleccionada del grupo que consiste en la fórmula (a),fórmula (b), fórmula (c) y fórmula (d): en las que: R2a, R2a' y R5a son cada uno H; R3a y R4a son cada uno miembros seleccionados…

Derivados de 1-H-pirrol sustituidos con 1-heterociclilsulfonilo, 2-aminometilo, 5-heteroarilo como inhibidores de la secreción de ácido.

(18/07/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un grupo heterocíclico monocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente condensado con un anillobencénico o un heterociclo, el grupo heterocíclco monocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente condensadocon un anillo bencénico o un heterociclo opcionalmente tiene de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomode halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, ariloxi de C6-14, aralquiloxi de C7-16, mercapto, alquiltio de C1-6 que opcionalmente tiene de 1 a 3 átomosde halógeno, ariltio de C6-14, aralquiltio de C7-16, amino, mono-alquil de C1-6-amino, mono-arilde C6-14-amino, mono-aralquil de C7-16-amino, di-alquil de C1-6-amino, di-aril de C6-14-amino,…

Derivados de adamantilo como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: A1 se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquilo, alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo,carboxialquilo, carboxicicloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilo, arilalquilo,ariloxialquilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilsulfonilo,heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -heterociclosulfonilo, halógeno, haloalquilo,-NR5-[C(R6R7)]n-C(O)-R8, -O-[C(R9R10)]p-C(O)-R11, -OR12, -S-alquilo, -S(O)-alquilo, -N(R13R14), -CO2R15,-C(O)-N(R16R17), -C(R18R19)-OR20, -C(R21R22)-N(R23R24), -C(≥NOH)-N(H)2, -C(R18aR19a)-C(O)N(R23R24),-S(O)2-N(R25R26), y -C(R18aR19a)-S(O)2-N(R25R26); A2, A3 y A4 se seleccionan cada una individualmente…

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE SULFONILPIRROLES COMO INHIBIDORES DE HDAC.

(20/12/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo C 1-4, R3 es hidrógeno o alquilo C 1-4, R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxi C1-4, R6 es T1-Q1, en la que T1 es un enlace, Q1 es Ar1, Aa1, Hh1 o Ah1, en la que Ar1 es fenilo, o fenil sustituido con R62 y/o R61, en la que R61 es alquilo C1-4, o - T2-N(R611) R612, en la que o T2 es un enlace, y R611 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C2-4 o fenilalquilo C1-4 R612 es alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C2-4, o R611 y R612 conjuntamente y con inclusión del átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un anillo heterocíclico Het1,…

BIBLIOTECAS DE N-(1-FENIL-2-OXO-3-PIPERIDIL)SULFONAMIDAS PARA LA IDENTIFICACIÓN DE ACTIVIDAD BIOLÓGICA Y FARMACOLÓGICA.

(15/11/2011) Continuamente se están buscando nuevos compuestos para el tratamiento y prevención de trastornos. La invención está relacionada con bibliotecas de N-(1-Fenil-2-oxo-3-piperidil)sulfonamidas que son útiles para ser rastreadas biológica y farmacológicamente, para contribuir en la búsqueda e identificación de nuevos compuestos cabeza de serie capaces de modular la actividad funcional de una diana biológica

BIBLIOTECAS DE N-FENIL-1-SULFONIL-2-PIRROLIDINACARBOXAMIDAS PARA LA IDENTIFICACION DE ACTIVIDAD BIOLOGICA Y FARMACOLOGICA.

(05/10/2011) Continuamente se están buscando nuevos compuestos para el tratamiento y prevención de trastornos. La invención está relacionada con N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas que son útiles para ser rastreadas biológica y farmacológicamente, para contribuir en la búsqueda e identificación de nuevos compuestos cabeza de serie, capaces de modular la actividad funcional de una diana biológica

BIBLIOTECAS DE N-FENIL-1-SULFONIL-2-PIRROLIDINACARBOXAMIDAS PARA EL DESCUBRIMIENTO DE FARMACOS.

(05/10/2011) Continuamente se están buscando nuevos compuestos para el tratamiento y prevención de trastornos. La invención está relacionada con N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas que son útiles para contribuir en la búsqueda e identificación de nuevos compuestos cabeza de serie que podrían modular la actividad funcional de una diana biológica

ARILSULFONIL, PIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE 5-HT6.

(11/05/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en el que: m es de 0 a 4; n es de 0 a 2; Ar es arilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, preferiblemente uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (en el que R es hidrogeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CRvRvi)y-COORvii (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente hidrogeno o alquilo, y Rvii es hidrogeno,…

COMPUESTOS DE 3-AMINO-4-HIDROXI-PIRROLIDINAS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

(28/04/2011) Compuestos de 3-amino-4-hidroxi-pirrolidinas sustituidos, su preparación y uso como medicamentos.La presente invención se refiere a compuestos de pirrolidina sustituidos de fórmula general (I), procedimientos para su preparación, medicamentos que comprenden estos compuestos así como su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

SULFOPIRROLES.

(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros qu e contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-4, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, heterociclilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquenil C2-4…

FLUOROPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASAS.

(25/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):

METODO PARA LA ELABORACION DE DIAMIDAS DE ACIDO SULFONICO.

(29/04/2010) Método para la preparación de diamidas de ácido sulfónico mediante reacción de haluros de ácido sulfamídico de aminas primarias o secundarias, el cual comprende los siguientes pasos: i) reacción de una amina primaria o secundaria A1con cantidades al menos equimolares de SO3 o de una fuente de SO3 en presencia de cantidades al menos equimolares de una amina terciaria A2, cada caso con respecto a la amina A1; ii) reacción de la mezcla obtenida en el paso i) con al menos la cantidad requerida para la esequiometría de una haluro de fósforo; y iii) reacción del haluro de ácido sulfamídico obtenido en el paso ii) con amoniaco

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA Y SU UTILIZACION COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES PPAR.

(29/12/2009) Nuevo derivado de pirrolopiridina, caracterizado porque se selecciona entre: i) los compuestos de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-3, alcoxi de C1-C4 o un grupo CF3, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3, n = 1, 2 ó 3, X representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno, Ar representa un anillo aromático o heteroaromático seleccionado entre los grupos fenilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo,…

AMIDINOHIDRAZONAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

(01/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., FEDDE, CYNTHIA, L., ILLIG, CARL.

COMPUESTOS DE AMIDINA Y BENZAMIDINA, QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 - R 4 , R 6 R 9 , Y, Z, N Y M SE ESTABLECEN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO HIDRATOS, SOLVATOS O SALES DE ESTOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE INHIBEN LOS ENZIMAS PROTEOLITICOS COMO EL TROMBIN. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I).

DERIVADOS DE NITRILO COMO INHIBIDORES DE CATEPSINA K.

(16/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PECH, MICHAEL, GABRIEL, TOBIAS, WALLBAUM, SABINE.

Compuestos de fórmula (I) R7 representa -CO-Ra, -SO2-Rb ó -CS-NH-Rc, en donde Ra representa alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-C7, cicloalquil-alcoxilo C1-C7, arilo, heteroa- rilo, aril-alquilo C1-C7, aril-alcoxilo C1-C7, heteroaril- alcoxilo C1-C7, aril-alcoxil C1-C7-alquilo C1-C7, ariloxi- alquilo C1-C7, ariltio-alquilo C1-C7, aril-alquenilo- C1- C7, aril-cicloalquilo, o Rd-NH, Rb representa alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-C7, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, o aril-alquenilo C1-C7, Rc representa alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-C7, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, o heteroaril-alquilo C1-C7, Rd representa aril-alquilo C1-C7,.

INHIBIDORES DE LA PEPTIDO DESFORMILASA.

(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…

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