SINTESIS Y USO DE COMPUESTOS RETINOIDES CON ACTIVIDADES DE HORMONAS NEGATIVAS Y/O ANTAGONISTAS.

DERIVADOS ARIL-SUSTITUIDOS Y (3 OXO 1- PROPENIL) SUSTITUIDOS DE BENZOPIRANOS, BENZOTIOPIRANOS

, 1,2 DIHIDROQUINOLINAS Y 5,6 DIHIDRONAFTALENOS TIENEN ACTIVIDADES HORMONALES RETINOIDES NEGATIVAS Y/O ACTIVIDADES BIOLOGICAS DE TIPO ANTAGONISTA. LOS ANTAGONISTAS RAR INVENTADOS PUEDEN ADMINISTRARSE A MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS, PARA EL PROPOSITO DE PREVENIR O DISMINUIR LA ACCION DE LOS AGONISTAS RAR EN LOS SITIOS DE RECEPTORES UNIDOS. ESPECIFICAMENTE, LOS AGONISTAS RAR SE ADMINISTRAN O COADMINISTRAN CON LOS FARMACOS RETINOIDES PARA PREVENIR O MEJORAR LA TOXICIDAD O LOS EFECTOS SECUNDARIOS CAUSADOS POR LOS RETINOIDES O LA VITAMINA A O LOS PRECURSORES DE LA VITAMINA A. LAS HORMONAS RETINOIDES NEGATIVAS PUEDEN USARSE PARA POTENCIAR LAS ACTIVIDADES DE OTROS RETINOIDES Y AGONISTAS DE RECEPTORES NUCLEARES. POR EJEMPLO, LA HORMONA RETINOIDE NEGATIVA DENOMINADA AGN 193109 AUMENTO EFECTIVAMENTE LA EFICACIA DE OTROS RETINOIDES Y HORMONAS ESTEROIDEAS EN LOS ENSAYOS DE TRANSACTIVACION IN VITRO. ADICIONALMENTE, LOS ENSAYOS DE TRANSACTIVACION PUEDEN USARSE PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TENGAN ACTIVIDAD HORMONAL NEGATIVA. ESTOS ENSAYOS SE BASAN EN LA CAPACIDAD DE LAS HORMONAS NEGATIVAS PARA REGULAR NEGATIVAMENTE LA ACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES RETINOIDES QUIMERICOS CONSTRUIDOS PARA POSEER UN DOMINIO ACTIVADOR DE LA TRANSCRIPCION CONSTITUTIVO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ALLERGAN SALES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE, IRVINE, CA 92612.

Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., JOHNSON, ALAN T., TENG, MIN, GILLETT, SAMUEL, J., DUONG, TIEN, T., VULIGONDA, VIDYASAGAR, STANDEVEN, ANDREW M., NAGPAL, SUNIL, KLEIN, ELLIOTT, S.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Agosto de 1996.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos > C07C233/81 (con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/215 (de ácidos carboxílicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/24 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Acidos tiocarboxílicos > C07C327/48 (que tienen átomos de carbono de grupos tiocarboxamida unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido... > C07C69/78 (Esteres de ácido benzoico)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/30 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/16 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido... > C07C69/94 (de ácidos hidroxicarboxílicos policíclicos cuyos grupos hidroxilo y carboxilo están unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a los... > C07C63/66 (Acidos policíclicos con insaturación distinta a la de los ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que contienen cadenas de al menos dos... > C07C245/10 (con átomos de nitrógeno de grupos azo unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte de sistemas cíclicos condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a los... > C07C63/74 (con insaturaciones distintas a las de los ciclos aromáticos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

google+ twitter facebookPin it
SINTESIS Y USO DE COMPUESTOS RETINOIDES CON ACTIVIDADES DE HORMONAS NEGATIVAS Y/O ANTAGONISTAS.