SAL DEL ACIDO BENCENOSULFONICO CON CLOPIDOGREL Y SU USO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

Sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se presenta, por lo menos parcialmente, en una forma cristalina. Una misión del presente invento consiste, por consiguiente, en poner a disposición el clopidogrel en una forma que se pueda purificar fácilmente, que sea estable y también fácil de elaborar a escala industrial. Además, se han de evitar lo más que sea posible las interacciones con usuales vehículos de medicamentos, materiales aditivos para medicamentos y sustancias coadyuvantes de elaboración. Por fin, se encontró, de modo sorprendente, que en contraposición con la divulgación del documento EP-A- 0.281.459, la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel se adecua en determinadas condiciones para la preparación de formulaciones farmacéuticas. El presente invento se refiere por lo tanto a la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se presenta por lo menos parcialmente en una forma cristalina. El presente invento se refiere, además, a la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se puede preparar mediante precipitación de la sal a partir de una solución de clopidogrel, comprendiendo el disolvente tolueno y/o dioxano. Como clopidogrel se puede emplear conforme al invento una mezcla racémica de los dos isómeros de clopidogrel. Alternativamente, se pueden utilizar los isómeros puros, prefiriéndose el isómero

(S)-(+)-clopidogrel. Conforme al invento se encontró, de modo sorprendente, que en contraposición a la enseñanza del documento EPA- 0.281.459 es posible incorporar la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel en formulaciones farmacéuticas, y en particular en formulaciones farmacéuticas que se han de administrar por vía oral. El invento comprende, por consiguiente, también la utilización de la sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel para la preparación de una formulación farmacéutica, así como las formulaciones farmacéuticas que contienen una sal de este tipo. La sal conforme al invento es por lo menos parcialmente, de manera preferida totalmente, cristalina. En esta forma, la sal se puede purificar con mayor facilidad que en las formas amorfas que se divulgan en el documento EPA- 0.281.459. Además, una sal cristalina se puede transformar ulteriormente con mayor facilidad en formulaciones farmacéuticas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: HELM AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: NORDKANALSTRASSE 28,20097 HAMBURG.

Inventor/es: DOSER, KARLHEINZ, GLINZER, KLAUS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 13 de Febrero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D495/04 (Sistemas orto-condensados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Botswana, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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