PROFARMACOS PARA HIV ESCINCIBLES MEDIANTE CD26.

Un profármaco, que tiene la fórmula su forma estereoisómera o sal, en la cual n es 1, 2, 3, 4 ó 5; Y es prolina, alanina, hidroxiprolina, dihidroxiprolina, ácido tiazolidinocarboxílico

(tioprolina), deshidropronina, ácido pipecólico (L-homoprolina), ácido azetidinocarboxílico, ácido aziridinocarboxílico, glicina, serina, valina, leucina, isoleucina y treonina; X se selecciona entre cualquier aminoácido en la configuración D o L; X e Y en cada repetición [Y-X] se escogen independientemente uno de otro e independientemente de otras repeticiones; Z es un enlace directo o un grupo hidrocarbonado saturado de cadena lineal o ramificada bivalente que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es un grupo arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, ariloxi-alquilo C1-4, heterocicloalquiloxi, heterocicloalquil-alquiloxi C1-4, heteroariloxi-alquilo C1-4, heteroaril-alquiloxi C1-4; R2 es aril-alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-10, alquenilo C2-6 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; arilo cuando es usado solo o en combinación con otro grupo significa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, nitro, ciano, halo, amino, mono- o di-(alquil C1-4)-amino y amido; heteroarilo, cuando es usado solo o en combinación con otro grupo, significa un heterociclo aromático monocíclico o bicíclico que tiene uno o más heteroátomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, heterociclo aromático que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, amino, hidroxi, arilo, amido, mono- o di-(alquil C1-4)-amino, halo, nitro, heterocicloalquilo y alquiloxi C1-4-carbonilo y heterociclo aromático que puede estar también opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno secundario con alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4; heterocicloalquilo, cuando es usado solo en combinación con otro grupo, significa un heterociclo monocíclico o bicíclico saturado o parcialmente insaturado, que tiene uno o más heteroátomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, hidroxi, halo y oxo, y heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno secundario con alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: EASTGATE VILLAGE,EASTGATE LITTLE ISLAND CO CORK.

Inventor/es: WIGERINCK, PIET, TOM, BERT, PAUL, DE KOCK, HERMAN, AUGUSTINUS, BALZARINI, JAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 10 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/48 (estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/06 (con 5 a 11 aminoácidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D493/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados... > C07H15/252 (Radicales naftaceno, p. ej. daunomicinas, adriamicinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/083 (la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > C07K9/00 (Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/062 (la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/065 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D473/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/068 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/113 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/103 (la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/072 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos carboxilo que grupos amino, o sus derivados, p. ej. Asp, Glu, Asn)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/11 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene más grupos amino que grupos carboxilo, o sus derivados, p. ej. Lys, Arg)
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