PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OXAAZAFOSFORIN-2-AMINAS.

Procedimiento para la preparación de oxaazafosforin-2-aminas de la Fórmula general **fórmula**

, en la que R1 puede representar H, 2-bromo-etilo, 2-cloro- etilo, 2-hidroxi-etilo, 2-mesiloxi-etilo, R2 puede representar H y 2-cloro-etilo y R3 puede representar H, 2- bromo-etilo, 2-cloro-etilo, o R1 y R2, en común con el átomo de N unido a ellos, forman un anillo de aziridina, no siendo R1, R2 y R3 simultáneamente H, caracterizado porque se hacen reaccionar un halogenuro de fosforilo de la Fórmula general 2, una amina de la Fórmula general 3 y una amina de la Fórmula general 4 , en las que R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que en la Fórmula I, R4 puede representar H, o R3 y R4, en común con el átono de N unido a ellos, forman un anillo de aziridina, X representa cloro y bromo, siendo X bromo solamente cuando R1 ó R3 representa 2-bromo-etilo, e Y no tiene ningún significado o puede representar cloruro de hidrógeno y bromuro de hidrógeno, con una base auxiliar como agente fijador de ácidos, tal como piridina, trietil-amina, carbonatos de metales alcalinos y alcalino-térreos, en presencia de agentes disolventes o diluyentes inertes o mezclas de ellos, empleándose p.ej. hidrocarburos halogenados y no halogenados, hidrocarburos aromáticos y alifáticos, tales como en particular tolueno, cloroformo y diclorometano, éteres alifáticos y cíclicos, tales como en particular dietil-éter y butil-metil-éter, dioxano, tetrahidrofurano, mediando minimización de la influencia de agua y de alcoholes, y sin aislamiento de ningún compuesto intermedio.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: AN DER PIKARDIE 10,01277 DRESDEN.

Inventor/es: KUTSCHER, BERNHARD, NIEMEYER, ULF, NIEGEL, HARALD, NEDA, ION.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Agosto de 1998.

Fecha Concesión Europea: 9 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6584 (que tienen un átomo de fósforo como heteroátomo del ciclo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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