METODOS PARA MODULAR LA FUNCION DE LA PROTEINA CINASA DE SERINA/TREONINA CON COMPUESTOS BASADOS EN 5-AZAQUINOXALINA.

Un compuesto sobre las base de la 5-azaquinoxalina que tiene una estructura expuesta en la fórmula I:

(Ver fórmula) en la que a) R1, R2, y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: i. hidrógeno; ii. alquilo saturado o insaturado opcionalmente sustituido con un resto de anillo de heteroarilo o arilo de cinco o seis eslabones, en la que dicho resto de anillo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que se seleccionan independiente del grupo que consiste en los restos alquilo, halógeno, trihalometilo, carboxilato, nitro y éster; iii. una amina de la fórmula NX2X3, en la que X2 y X3 se seleccionan independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo saturado o insaturado y restos de anillo de arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones; iv. halógeno o trihalometilo; v. una cetona de fórmula -CO-X4, en la que X4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y restos arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones; vi. un ácido carboxílico de fórmula -(X5)n-COOH o un éster de fórmula -(X6)n-COO-X7, en las que X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo y restos arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones, y en las que n es 0 ó 1; vii. un alcohol de fórmula (X8)n-OH o un resto alcoxi de fórmula -(X8)n-O-X9 en las que X8 y X9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo saturado o insaturado, y restos de anillo de arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones, en las que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, halógeno, trihalometilo, carboxilato, nitro y éster, y en las que n es 0 ó 1; viii. una amida de fórmula -NHCOX10, en la que X10 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, hidroxilo y restos de anillo de arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, halógeno, trihalometilo, carboxilato, nitro o éster; ix. -SO2NK11X12, en la que X11 y X12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y restos de anillo de arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones; x. un resto de anillo de arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en los restos de alquilo, halógeno, trihalometilo, carboxilato, nitro y éster; xi. un aldehído de fórmula -CO-H; xii. una sulfona de fórmula SO2-X13, en la que X13 se selecciona del grupo que consiste en alquilo saturado o insaturado y restos arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones; y i. una amina de fórmula NK2X3, en la que X2 y X3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo saturado o insaturado y restos de anillo de arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones; b) R6 se selecciona del grupo que consiste en: i. una amina de fórmula NK2X3, en la que X2 y X3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo saturado o insaturado y restos de anillo de arilo o heteroarilo de cinco o seis eslabones;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: AN DER PIKARDIE 10,01277 DRESDEN.

Inventor/es: MCMAHON, GERALD, KUTSCHER, BERNHARD, GUNTHER, ECKHARD, APP, HARALD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Octubre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 16 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/495 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D231/38 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
  • C07D241/42 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • G01N33/53 FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Ensayos inmunológicos; Ensayos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas; Materiales a este efecto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

METODOS PARA MODULAR LA FUNCION DE LA PROTEINA CINASA DE SERINA/TREONINA CON COMPUESTOS BASADOS EN 5-AZAQUINOXALINA.

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