PROCEDIMIENTO DE DESPROTECCION MEJORADO PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS OLIGOMERICOS.

Un procedimiento para la desprotección de un oligómero ligado a fosfato, conteniendo dicho oligómero una pluralidad de enlaces fósforo protegidos de fórmula: en la que: cada X es O o S; Rt es un grupo de protección de fósforo de la fórmula: C

(R10)2-C(R10)2-W ó -C(R10)2-(CH=C)p-C(R10)2-W; en la que: cada R10 es H; W es un grupo captador de electrones; p es 1 hasta 3; que comprende: (a) proporcionar una muestra que contiene una pluralidad de dichos oligómeros ligados a fosfato; (b) la puesta en contacto de dichos oligómeros con un reactivo de desprotección durante un tiempo y bajo condiciones suficientes para eliminar dichos grupos Rt de dichos oligómeros para formar una pluralidad de oligómeros desprotegidos; en el que dicho reactivo de desprotección comprende al menos una amina alifática, teniendo el ácido conjugado de dicha amina un pKa de desde 8 hasta 11; comprendiendo además dicho reactivo de desprotección uno o más disolventes seleccionados entre el grupo constituido por disolventes alquilo, disolventes haloalquilo, disolventes cianoalquilo, disolventes arilo y disolventes aralquilo, siempre y cuando dicho reactivo de desprotección no comprenda un disolvente de base heterocíclica además de dicha amina alifática; y (c) la reacción de dichos oligómeros desprotegidos con un reactivo de escisión.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ISIS PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2292 FARADAY AVENUE,CARLSBAD, CA 92008.

Inventor/es: COLE, DOUGLAS, L., RAVIKUMAR, VASULINGA, T., MANOHARAN, MUTHIAH, CAPALDI,DANIEL,C, KROTZ,ACHIM, GUZAEV,ANDREI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Septiembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 31 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > C07H21/00 (Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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