NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS EN 2 CON HETEROCICLO.

Dihidropirimidinas con la fórmula general (I) o su forma isomérica (Ia) en las que R1 representa fenilo,

furilo, tienilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto de fórmula donde los sistemas de anillos antes expuestos están sustituidos eventualmente una o varias veces, de forma igual o diferente, con sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógeno, triflúormetilo, nitro, ciano, triflúormetoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas de anillos expuestos están sustituidos eventualmente con grupos de fórmula -S- R6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11, en las que R6 significa fenilo que está sustituido eventualmente con halógeno, R7, R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, fenilo, fenilo sustituido con hidroxi, hidroxi, acilo C1-C6 o alquilo C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con hidroxi, alcoxicarbonilo C1-C6, fenilo o fenilo sustituido con hidroxi, A significa un resto O, S, SO o SO2, R11 significa fenilo que está sustituido eventualmente de una a varias veces, de forma igual o diferente, con sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógeno, nitro, triflúormetilo, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, R2 representa un resto de fórmula -OR12 o -NR13R14, en las que R12 significa hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-C6 o un resto de hidrocarburo C1-C8 saturado o insaturado, de cadena lineal, ramificado o cíclico, que contiene eventualmente uno o dos miembros de cadena de heteroátomos iguales o diferentes del grupo formado por O, CO, NH, -N-alquilo-(C1-C4), -N-(alquilo(C1- C4))2, S o SO2 y que eventualmente está sustituido con halógeno, nitro, ciano, hidroxi, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo o un grupo de fórmula - NR15R16, en la que R15 y R16 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, bencilo o alquilo C1-C6, R13 y R14 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, R3 representa hidrógeno, amino o un resto de fórmula representa formilo, ciano o triflúormetilo, o representa un resto de hidrocarburo saturado o insaturado, de cadena lineal, ramificado o cíclico, con hasta 8 átomos de carbono que eventualmente está sustituido una o varias veces, de forma igual o diferente, con ariloxi con 6 a 10 átomos de carbono, azido, ciano, hidroxi, carboxilo, alcoxicarbonilo C1- C6, un anillo heterocíclico con 5 a 7 miembros, alquiltío C1-C6, alcoxi C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con azido o amino, y/o que está sustituido con triazolilo que a su vez puede estar sustituido hasta 3 veces con alcoxicarbonilo C1-C6, y/o que puede estar sustituido con grupos de fórmula -OSO2-CH3 o (CO)a-NR17R18, en las que a significa un número de 0 a 1, R17 y R18 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o arilo, aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, o significan alquilo C1-C6 que eventualmente está sustituido con alcoxicarbonilo C1-C6, hidroxilo, fenilo o bencilo, donde el fenilo o el bencilo están sustituidos eventualmente una o varias veces, de forma igual o diferente, con hidroxi, carboxilo, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, o alquilo C1-C6 que eventualmente está sustituido con grupos de fórmula NH-CO-CH3 o NH-CO-CF3, R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, acetilo o benzoílo, D representa un átomo de oxígeno o de azufre, R5 representa hidrógeno, halógeno o alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, y sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, STOLTEFUSS, JURGEN, PAESSENS, ARNOLD, GRAEF, ERWIN, LOTTMANN, STEFAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 7 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 28 de Agosto de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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