Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.

Nucleósidos de la fórmula general I**Fórmula**

con

R1 ≥ halógeno,

R2 seleccionado del grupo consistente en H, halógeno, OR8, CN, N3, NR6R7 y radicales de profármaco unidos a través de un átomo de oxígeno, en donde

el radical de profármaco está seleccionado del grupo consistente en**Fórmula**

con

R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, aralquileno, arilo, que también puede tener heteroátomos, R13 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,**Fórmula**

con

R10 y R11, de manera independiente entre sí, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo, que también puede tener heteroátomos, R12 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, aralquileno, arilo, que también puede tener heteroátomos, R13 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, R14 ≥ O-alquilo C1-C8, NH-alquilo C1-C8, N-

(alquilo C1-C8)2,**Fórmula**

con

R15 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,**Fórmula**

con

R15 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,

R16 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, O-arilo**Fórmula**

con

R17 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, halógeno,**Fórmula**

con

R18 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, arilo o heteroarilo, R19 ≥ alquil-CO-, aril-CO-, aminoácido o péptido, con

R20 ≥ alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado,

R3 ≥ H, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado, alquileno C1-C8 de cadena lineal o ramificado,

R4 ≥ H, halógeno, OR8, N3, NR6R7 o bien R4 junto con R1 representan un segundo enlace entre los átomos de C adyacentes a R1 y R4,

R5 ≥ H, alquilo C1-C8 o arilo y

R6, R7 y R8, de manera independiente entre sí, H, alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificado o acetilo, estando excluidos los compuestos con los siguientes radicales:

R1 ≥ F, R2 ≥ OH, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,

R1 ≥ F, R2 ≥ O-acetilo, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,

R1 ≥ F, R2 ≥ trifosfato, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H,

R1 ≥ Cl, R2 ≥ OH, R3 ≥ R4 ≥ R5 ≥ H.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/007147.

Solicitante: RESPROTECT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FIELDSTRASSE 34 01307 DRESDEN ALEMANIA.

Inventor/es: LOHMANN, DIETER, FAHRIG, RUDOLF, HEINRICH,JORG-CHRISTIAN, ROLFS,ANDREAS, DIEKS,HENRIK, TEUBNER,JANEK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/513 (teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)

PDF original: ES-2553404_T3.pdf

 

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Ilustración 1 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 2 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 3 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
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Ilustración 5 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Ilustración 6 de Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.
Nucleósidos para suprimir o reducir el desarrollo de resistencia en el tratamiento con citostáticos.