Compuestos y composiciones como moduladores de la senda de Hedgehog.

Un compuesto de Fórmula I para uso en un método de tratamiento del cáncer mediante la modulación de la vía de señalización Hedgehog:**Fórmula**

en donde:

Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre N y CH;

R1 se selecciona a partir de ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, dimetil-amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-sulfanilo y hetero-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con hasta 2 radicales de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

R2 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, ciano, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, y dimetilamino;

R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno;

R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, metilo cloro, flúor, bromo, trifluorometilo y metoxi; con la condición de que R6 y R7 no sean ambos hidrógeno: y

R8 se selecciona entre hidrógeno, cloro metilo y trifluorometilo; y

R9 se selecciona a partir de -S

(O)2R11, -C(O)R11, -NR12aR12b y -R11; en donde R11 se selecciona a partir de tiomorfolino, sulfonomorfolino, sulfanomorfolino, morfolino, ciclohexilo, fenilo, azepan-1-ilo, 2-oxopiperazin-1-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, piperidin-1-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, piperidin-3-ilo, piperazinilo, pirrolidinilo y 1,4- diazepan-1-ilo; y R12a y R12b se seleccionan independientemente a partir de isobutilo, hidroxietilo, en donde dichos tiomorfolino, sulfonomorfolino, sulfanomorfolino, morfolino, ciclohexilo, fenilo, azepan-1-ilo, 2- oxopiperazin-1-ilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, piperidin-1-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, piperidin-3-ilo, piperazinilo, pirrolidinilo o 1,4-diazepan-1-ilo de R9 pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de metilo, etilo, metoxi, bencilo, tienil-metilo y piridinil-metilo, benzo[d][1,3]dioxol-6-ilo y 2,3-diidrobenzo[b][1,4]dioxin-7-ilo,

en donde dicho sustituyente fenilo o bencilo de R9 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de metoxi, etoxi, metil-piperazilo, metilo, trifluorometoxi, cloro, flúor y trifluorometilo, o una sal o un estereoisómero aceptables de los mismos;

en donde dicho cáncer se selecciona entre; cáncer pancreático, cáncer de próstata, cáncer de mama, meduloblastoma, carcinoma de células basales y cáncer de pulmón de células pequeñas.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11165059.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Inventor/es: CHENG,DAI, PAN,SHIFENG, JIANG,JIQING, WAN,YONGQIN, GAO,WENQI, HAN,DONG, WU,XU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/75 (Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos > C07C233/65 (con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados insustituidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/26 (Atomos de azufre)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4433 (conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/135 (con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/49 (con un radical aralquilo, o un radical aralquilo sustituido, unido en posición 5, p. ej. trimetoprima)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos > C07C233/75 (con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros)

PDF original: ES-2552347_T3.pdf

 

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