MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.

Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH

(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante; R5 es un heterociclo C3-C7 o heterociclo C3-C7 sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante; R2 es hidrógeno, o un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; y siendo los sustituyentes de R1, un sistema de anillos aromáticos mono-cíclico, independientemente: (a) ciano, oxo, carboxi, formilo, amino, amidino, guanidino, alquilo o alquenilo C1-C5 o arilalquilimino, carbamoilo, azido, carboxamido, mercapto, hidroxi, hidroxialquilo, alquilarilo, arilalquilo, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, acilo C2-C8, alquiltio C1-C8, arilalquiltio, ariltio, alquilsulfinilo C1-C8, arilalquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, N-alquil C1C6 carbamoilo, N, N-dialquil C2-C15 carbamoilo, cicloalquilo C3-C7, aroilo, ariloxi, arialquil-éter, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico u otro arilo, heterociclo C3-C7 o cualquiera de estos anillos condensado o condensado con unión espiro con un anillo de cicloalquilo, o heterocíclico o aromático; o (b) NR6R7, donde R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, oxo, carboxamido, amidino, hidroxialquilo C1-C8, alquil C1-C3 arilo, aril-alquilo C1-C3, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi C1-C3 carbonilo, acilo C2-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, aroilo, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico u otro arilo, cicloalquilo C3-C7, heterociclo C3-C7 o cualquiera de estos anillos condensado o condensado con unión espiro con un anillo de cicloalquilo, o heterocíclico o aromático; o R6 y R7 se consideran juntos para formar -(CH2)mB(CH2)n donde B es -C(H)(R8)-, -O-, -N(R8), o -S(O)r, donde m y n son independientemente 1 a 3, r es 0 a 2, y R8 se define de la misma forma que R6; o (c) -(CH2)sNR6R7 donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define en (b); siendo los sustituyentes para A, B y R1 un sistema de anillos aromáticos tri-cíclico opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes, y para R5, son independientemente: (a) halógeno, ciano, oxo, carboxi, formilo, nitro, amino, amidino, guanidino, alquilo o alquenilo C1-C5 o arilalquilimino, carbamoilo, azido, carboxamido, mercapto, hidroxi, hidroxialquilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, acilo C2-C8, alquiltio C1-C8, arilalquiltio, ariltio, alquilsulfinilo C1-C8, arilalquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, N-alquil C1-C6 carbamoilo, N, N-dialquil C2-C15 carbamoilo, cicloalquilo C3- C7, aroilo, ariloxi, arialquil-éter, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V..

Nacionalidad solicitante: Antillas Holandesas.

Dirección: PIETERMAAI 15,CURACAO.

Inventor/es: EL TAYER, NABIL, MAGAR, SHARAD, REDDY, ADULLA, BUCKLER, DAVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 13 de Octubre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P5/24 (de las hormonas sexuales)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

google+ twitter facebookPin it
MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.