INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C BASADOS EN CICLOALQUILO P1' SUSTITUIDO.
Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que; (m) R1 es trialquilsilano;
halo; cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (Ver fórmula) en la que R8 es cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (Ver fórmula) en la que R9 es cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (Ver fórmula) en la que R10 y R11 son cada uno independientemente cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; -SO2R12 en la que R12 es cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; o (Ver fórmula) en la que R13 es cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (n) R2 es alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6 o cicloalquilo C3 - 7, sustituidos cada uno opcionalmente de una a tres veces con halógeno; o R2 es H; o R2 junto con el carbono al que está unido forma un anillo de 3, 4 ó 5 miembros; (o) R3 es alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquil C1 - 6-amino, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, alcoxi C1 - 6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquilo C2 - 6, éster de alquil C8 - 15-arilo; alquenilo C3 - 12, cicloalquilo C3 - 7, o alquil C4 - 10-cicloalquilo, en el que cicloalquilo o alquilcicloalquilo están sustituidos opcionalmente con hidroxi, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6 o alcoxi C1 - 6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con alquenilo C2 - 6; (p) R6 es H, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, alcoxilo C1 - 6, cicloalcoxi C3 - 7, halo-alquilo C1 - 6, CF3, mono- o di-haloalcoxi C1 - 6, ciano, halo, tioalquilo, hidroxi, alcanoílo, NO2, SH, amino, alquil C1 - 6-amino, dialquil (C1 - 6)amino, dialquil (C1 - 6)amida, carboxilo, éster (C1 - 6)carboxi, alquil C1 - 6-sulfona, alquil C1 - 6-sulfóxido, alquil C1 - 6-sulfonamida o dialquil (C1 - 6)(alcoxi)amina; (q) R7 es H, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (r) m es 1 ó 2; (s) n es 1 ó 2; (t) p es 1, 2 ó 3; (u) Y es H, fenilo sustituido con nitro, piridilo sustituido con nitro, o alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con ciano, OH o cicloalquilo C3 - 7; procurando que si R4 o R5 es H, entonces Y sea H; (v) B es H, alquilo C1 - 6, R4-(C=O)-, R4O(C=O)-, R4-N(R5)-(C=O)-, R4-N(R5)-(C=S)-, R4SO2-, o R4-N(R5)-SO2-; (w) R4 es (i) alquilo C1 - 10 opcionalmente sustituido con fenilo, carboxilo, alcanoílo C1 - 6, 1-3 halógenos, hidroxi, -OC(O)alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6, amido, o (alquilo inferior)amido; (ii) cicloalquilo C3 - 7, cicloalcoxi C3 - 7, o alquil C4 - 10-cicloalquilo, sustituidos cada uno opcionalmente con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C1 - 6)carbonilo, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6, amido, o (alquilo inferior)amido; (iii) arilo C6 - 10 o aril C7 - 16-alquilo, sustituido cada uno opcionalmente con alquilo C1 - 6, halógeno, nitro, hidroxi, amido, (alquilo inferior)amido, o amino opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6; (iv) Het; (v) biciclo(1.1.1)pentano; o (vi) -C(O)Oalquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6 o alquinilo C2 - 6; y (x) R5 es H; alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos; o alcoxi C1 - 6 a condición de que R4 sea alquilo C1 - 10; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: PO BOX 4000,PRINCETON, NEW JERSEY 08443.
Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, GOOD, ANDREW, D\'ANDREA, STANLEY V., LI,JIANQING, MCPHEE,FIONA, RIPKA,AMY, SCOLA,PAUL,MICHAEL, TU,YONG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K38/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
- A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07K5/08 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.
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