Compuestos de imidazo[4,5-b]piridin-2-ona y oxazolo[4,5-b]piridin-2-ona y análogos de los mismos como compuestos terapéuticos.

Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**

en la que:

J es independientemente -O- o -NRN1-;

RN1 es independientemente -H o un grupo seleccionado entre:

alquilo C1-5 alifático saturado;

alquenilo C2-5 alifático;

alquinilo C2-5 alifático;

cicloalquilo C3-6 saturado;

cicloalquenilo C3-6;

carboarilo C6;

heteroarilo C5-6; y

heterocíclico C5-6;

y está independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -

(C≥O)NH2, - (C≥O)NMe2, -(C≥O)NEt2, -(C≥O)N(iPr)2, -(C≥)N(CH2CH2OH)2, -(C≥O)-morfolino, -(C≥O)NHPh, -(C≥O)NHCH2Ph, - C(≥O)H, -(C≥O)Me, -(C≥O)Et, -(C≥O)(tBu), -(C≥O)-cHex, -(C≥O)Ph, -(C≥O)CH2Ph, -OH, -OMe, -OEt, -O(iPr), - O(tBu), -OPh, -OCH2Ph, -OCF3, -OCH2CF3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2OMe, -OCH2CH2OEt, -OCH2CH2NH2, - OCH2CH2NMe2, -OCH2CH2N(iPr)2, -OPh-Me, -OPh-OH, -OPh-OMe, -OPh-F, -OPh-Cl, -OPh-Br, -OPh-I, -NH2, - NHMe, -NHEt, -NH(iPr), -NMe2, -NEt2, -N(iPr)2, -N(CH2CH2OH)2, -NHPh, -NHCH2Ph, piperidino, piperazino, morfolino, -SO2Me, -SO2CF3, -SO2Et, -SO2Ph, -SO2PhMe, -SO2CH2Ph, -Ph, -Ph-Me, -Ph-OH, -Ph-OMe, -Ph-NH2, - Ph-F, -Ph-Cl, -Ph-Br, -Ph-I, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, morfolinilo y azetidinilo;

RN2 es independientemente -H o un grupo seleccionado entre:

alquilo C1-5 alifático saturado;

alquenilo C2-5 alifático;

alquinilo C2-5 alifático;

cicloalquilo C3-6 saturado;

cicloalquenilo C3-6;

carboarilo C6;

heteroarilo C5-6; y

heterocíclico C5-6;

y está independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -(C≥O)NH2, - (C≥O)NMe2, -(C≥O)NEt2, -(C≥O)N(iPr)2, -(C≥O)N(CH2CH2OH)2, -(C≥O)-morfolino, -(C≥O)NHPh, -(C≥O)NHCH2Ph, - C(≥O)H, -(C≥O)Me, -(C≥O)Et, -(C≥O)(tBu), -(C≥O)-cHex, -(C≥O)Ph, -(C≥O)CH2Ph, -OH, -OMe, -OEt, -O(iPr), - O(tBu), -OPh, -OCH2Ph, -OCF3, -OCH2CF3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2OMe, -OCH2CH2OEt, -OCH2CH2NH2, - OCH2CH2NMe2, -OCH2CH2N(iPr)2, -OPh-Me, -OPh-OH, -OPh-OMe, -OPh-F, -OPh-Cl, -OPh-Br, -OPh-I, -NH2, - NHMe, -NHEt, -NH(iPr), -NMe2, -NEt2, -N(iPr)2, -N(CH2CH2OH)2, -NHPh, -NHCH2Ph, piperidino, piperazino, morfolino, -SO2Me, -SO2CF3, -SO2Et, -SO2Ph, -SO2PhMe, -SO2CH2Ph, -Ph, -Ph-Me, -Ph-OH, -Ph-OMe, -Ph-NH2, - Ph-F, -Ph-Cl, -Ph-Br, -Ph-I, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, morfolinilo y azetidinilo;

Y es independientemente -CH≥ o -N≥;

Q es independientemente -(CH2)j-M-(CH2)k- en la que:

j es independientemente 0, 1 o 2;

k es independientemente 0, 1 o 2;

j+k es 0, 1 o 2;

M es independientemente -O-, -S-, -NH-, -NMe- o -CH2-;

cada uno de RP1, RP2, RP3 y RP4 es independientemente -H o un grupo seleccionado entre: -Me, -Et, -nPr, -iPr, -nBu,

-iBu, -sBu, -tBu, -CH≥CH2, -CH2-CH≥CH2, -C≡CH, -CH2-C≡CH, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropenilo, ciclobutenilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, -CF3, -CH2CF3, -CF2CF3, -C(≥O)OH, -C(≥O)OMe, - C(≥O)OEt, -OH, -OMe, -OEt, -SH, -SMe, -SEt, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHMe, -C(≥O)NHEt, -C(≥O)NMe2, - C(≥O)morfolino, -C(≥O)piperidino, -C(≥O)piperizino, -NH2, -NHMe, -NMe2, -NHEt, -NEt2, morfolino, piperidino, piperazino, -NHC(≥O)Me, -NMeC(≥O)Me, -NHC(≥O)Et, -NMeC(≥O)Et, -F, -Cl, -Br, -I y -CN;

y adicionalmente RP1 y RP2 tomados juntos pueden ser -CH≥CH-CH≥CH-;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2005/004081.

Solicitante: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Angel Building 407 St. John Street London EC1V 4AD REINO UNIDO.

Inventor/es: GILL, ADRIAN LIAM, SPRINGER, CAROLINE, JOY, NICULESCU-DUVAZ,Dan, MARAIS,Richard Malcolm, DIJKSTRA,Harmen, MENARD,Delphine, TAYLOR,RICHARD DAVID, GAULON,CATHERINE, ROMAN VELA,ESTEBAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4353 (condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)

PDF original: ES-2550050_T3.pdf

 

google+ twitter facebook