DERIVADOS DE QUINOXALINONA-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula General (I) en donde: X es O, NH, N-CN; n es un número entero 0, 1, 2, 3; m es un número entero 0, 1, 2, 3; R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, o R1 y R2 juntos, asi como también R2 y R3 juntos o R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo al cual están conectados, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno que están separados por al menos un átomo de carbono; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo, cicloalquilo- alquilo C1-C5, -

(CH2)m-O-alquilo C1-C5, -(CH2)m-COOH, -(CH2)m-CO2- alquilo C1-C5, -(CH2)m-CONH2, -(CH2)m-CONH- alquilo C1-C5, -CON-(alquilo C1-C5)2, -(CH2)m-N-alquilo C1-C5; R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo, cycloalquilo-alquilo C1-C5; R7 representa hidrógeno; alquilo C1-C5; alquenilo C2-C5; o fenilo o feniloalquilo C1-C5 mono-, di- or tri-sustituido, donde los sustituyentes independientemente son alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, alquenilo C2-C5 o halógeno; -(CH2)m-OH; -(CH2)m-O-alquilo C1-C5; -(CH2)m-CO2H; -(CH2)m-CO2-alquilo C1-C5; -(CH2)m-CONH2; -(CH2)m-CONH-alquilo C1-C5; -CON-(alquilo C1-C5)2; R8 representa un fenilo no sustituido; piridilo no sustituido; fenilo-alquilo -C1-C5 no sustituido; piridilo-alquilo -C1-C5 no sustituido; o un fenilo, piridilo, fenilo-alquilo -C1-C5 o piridilo-alquilo-C1-C5 mono-, di- o tri- sustituido, donde los sustituyentes independientemente son alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi o halógeno; R9 representa alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C5, un fenilo-alquilo-C1-C5 no sustituido; o un fenilo o fenilo-alquilo-C1-C5, mono-, di- o tri-sustituido donde los sustituyentes independientemente son alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi o halógeno; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros, racematos, diastereoisómeros ópticamente puros, mezclas de diastereoisómeros, racematos diastereoisomericos, mezclas de racematos diastereoisomericos, o formas meso y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, AISSAOUI, HAMED, KOBERSTEIN, RALF, SIFFERLEN,THIERRY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/44 (con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/498 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina)
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DERIVADOS DE QUINOXALINONA-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.