DERIVADOS DE CICLOPENTENO UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MOTILINA.

Un compuesto de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5, alquilo C1-5 sustituido

(donde los sustituyentes de alquilo son uno o más halógenos), aminoalquilo C1-5, alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquil C1-5, dialquil C1-5-amino-alquil C15RaRbN-alquilo C1-5 (donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5, o se toman conjuntamente para formar una morfolina, piperazina, piperidina, o piperidina N-sustituida en dondeel sustituyente N es alquilo C1-5 o fenilalquilo C1-5, alquilC1-5carbonilo, alcoxiC1-5carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-5 aminocarbonilo, cicloalquil C3-9 aminocarbonilo, piridinilcarbonilo, piridinilcarbonilo sustituido (donde los sustituyentes de piridinilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos o alquilo C1-5), tiofenocarbonilo, tiofenocarbonilo sustituido (donde los sustituyentes de piridinilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos o alquilo C1-5), fenilo, fenilalquilo C1-5, fenoxicarbonilo, fenilcarbonilo, difenilmetilcarbonilo , fenilaminocarbonilo, feniltiocarbonilo, fenilaminotiocarbonilo , fenilo sustituido, fenilalquilo C1-5 sustituido, fenoxicarbonilo sustituido, fenilcarbonilo sustituido, fenilaminocarbonilo sustituido, difenilaminocabonilo sustituido, feniltiocarbonilo sustituido y fenilaminotiocarbonilo (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos, alquilo C1-5, trihalometilo, alcoxi C1-5, amino, nitrilo, nitro, alquil C1-5 amino, dialquil C1-5 amino; si hay más de un sustituyente, se pueden tomar juntos con el grupo fenilo y formar un anillo heterocíclico de 7-10 miembros bicíclico fusionado, con uno o dos heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno, o se pueden tomar los sustituyentes para formar un anillo aromático heterocíclico de 7-10 miembros bicíclico fusionado; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquil C1-5 carbonilo, alquil C1-5 carbonilo sustituido (donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan entre uno o más halógenos), fenilcarbonilo, y fenilcarbonilo sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan entre uno o más del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, amino, alquil C1-5 amino y di-alquil C C1-5 amino); R4 se selecciona del hidrógeno, alquilocarbonilo C1-5, alquilcarbonilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan a partir de uno o más halógenos), fenilcarbonilo, y fenilcarbonilo sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5 y di-alquilamino C1-5) R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, fenilo, fenilo sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan entre uno o más del grupo constituido por halógeno y alquilo C1-5), fenilalquilo C1-5, fenilalquilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan del grupo constituido por uno o más halógenos, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, halo y dialquil C1-5 amino); n es 0-355 m es 1-5 R5 es X - (CH2)q - (A)t donde: q es 0-2t es 1 X es oxígeno, CH2, azufre o NRc, donde Rc es hidrógeno, alquilo C1-5, morfolinalquilo C1-5, piperidinilalquilo C1-5, N-fenilmetilpiperidinilo o piperazinilalquil C1-5.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE NO.202,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: CHEN, ROBERT, H., XIANG, MIN, MOORE, JOHN, B., JR., BEAVERS, MARY, PAT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Octubre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 19 de Mayo de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/535 (que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/08 (sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/22 (con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos > C07C233/41 (con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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