DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA SUSTITUIDOS CON HETEROARILACRILOILAMINOALQUILO, SU PREPARACION, SU USO Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.

Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en la que R(1) es 1) alquilo (C1-C4);

o 2) -O-alquilo(C1-C4) que no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor; o 3) -O-alquilo(C1-C4) que está sustituido con un sustituyente seleccionados del grupo que consiste en nitro, (alquil (C1-C4))-carbonilamino, alquilamino (C1-C4), di(alquil (C1-C4))-amino, hidroxicarbonilo, (alcoxi (C1-C4))-carbonilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, fenilo y fenoxi, en los que el grupo fenilo y el grupo fenoxi no están sustituidos o están sustituidos con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y trifluorometilo; o 4) -O-alquil(C1-C4)-E(1)-alquil(C1-C4)-D(1), en el que D(1) es hidrógeno o -E(2)-alquil(C1-C4)-D(2), en el que D (2) es hidrógeno o -E(3)-alquilo(C1-C4), en los que E(1), E(2) y E(3), que son independientes entre sí y pueden ser iguales o diferentes, son O, S o NH; o 5) -O-alquil(C1-C4)-O-alquilo(C1-C4) que está sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor; o 6) -O-alquenilo(C2-C4); o 7) -O-fenilo que no está sustituido o está sustituido con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y trifluorometilo; o 8) halógeno; o 9) fenilo que no está sustituido o está sustituido con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), -S(O)m-alquilo(C1-C4), fenilo, amino, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, hidroxicarbonilo, carbamoilo, (alcoxi (C1-C4))-carbonilo y formilo; o 10) alquenilo (C2-C5) que no está sustituido o está sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fenilo, ciano, hidroxicarbonilo y (alcoxi (C1-C4))-carbonilo; o 11) alquinilo (C2-C5) que no está sustituido o está sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fenilo y alcoxi (C1-C4); o 12) heteroarilo monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que tiene uno o dos heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno; o 13) -S(O)m-fenilo que no está sustituido o está sustituido con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y trifluorometilo; R(2) es hidrógeno o alquilo (C1-C6), pero no es hidrógeno si Z es oxígeno; los restos R(3) y R(4), que son independientes entre sí y pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo (C1-C4); los restos R(5), que son independientes entre sí y pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo (C1-C3); Het es heteroarilo monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que tiene uno o dos heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, que no está sustituido o está sustituido con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y trifluorometilo; X es oxígeno o azufre; Y es -(CR(5)2)n-; Z es NH u oxígeno; m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; en todas sus formas estereoisómeras y sus mezclas en todas las proporciones, y sus sales fisiológicamente tolerables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT.

Inventor/es: ENGLERT, HEINRICH, CHRISTIAN, HEITSCH, HOLGER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 8 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D213/56 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
  • C07D333/24 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D411/12 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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