Derivados de 1H-pirrolo[2,3-B]piridina.

Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas**

así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente

, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/005127.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: HEINRICH, TIMO, BUCHSTALLER,HANS-PETER, WUCHERER-PLIETKER,MARGARITA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)

PDF original: ES-2525172_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Derivados de 1H-pirrolo[2,3-B]piridina

La presente invención hace referencia a compuestos seleccionados del grupo

Estructura / Nombre

"A1"

A

cyjtx M NM?

s

N4-(3-fluor-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina

"A2"

H^Ny=W. \

4-(1-metil-1-fenil-etil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-2- ilamina

"A3"

"x i Cj

n H

4-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-6-(1-fenil-ciclopropil)-pirimidin-2- ilamina

"A4"

tT\C

H

2-({2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-fenilamino)- etanol

(continuación)

Estructura / Nombre

"A5"

uh s OH

V* oh nh,

(S)-3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(4- metoxi-fenil)-

amino]-propano-1,2-diol

"A6"

H H

4-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-6-(1-fenil-ciclopentil)-pirimidin-2- ilamina

"A7"

hjYU.

H

4-[1-(4-cloro-fenil)-ciclopentil]-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pi rimidin-2-ilamina

"A8"

(1 JL JL

H

N4-(3-cloro-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina

(continuación)

Estructura / Nombre

"A9"

n

H

N4-(2-fluor-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina

"A1"

4 co

H *

H

N4-(2-cloro-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina

"A11"

Ó N.-

yW r^N

X

NHj

H

N4-metil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-fenil-pirimidina-2,4-diamina

(continuación)

Estructura / Nombre

"A12"

"Á i X)

H

N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]pi ridin-3-il]-N4-fenil-pirimidina-2,4-diamina

"A13"

ó Ur*

tr

N4-(4-cloro-fenil)-N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina

"A14"

n-<

T XO

N"*

H

N4-bencil-N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina-2;4-diamina

(continuación)

Estructura / Nombre

"A15"

vQ'

H

2-[{2-amino-6-[5-(1-isopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-clorofenil)- amino]-

etanol

"A16"

1 «"-s Vi

ó vo

H

2-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-clorofenil)- amino]-

etanol

"A17"

ó cxr

ojtx

H

4-(5-fluor-2,3-dihidro-indol-1-il)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-2-ilamina

(continuación)

Estructura / Nombre

"A18"

V"

ú ay

N~"*

M

4-(5-fluor-2,3-dihidro-indol-1-il)-6-[5-(1-isopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-2-

ilamina

"A19"

x

VOf

N

H

N4-(2-cloro-fenil)-6-[5-(1-isopropil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-metilpirimidina- -2,4-

diamina

"A2"

HH,

H

N4-etil-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-[1,3,4]tiadiazol-2-ilpirimidina- -2,4-diamina

(continuación)

Estructura / Nombre

"A21"

ó

H

1-({2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}fenil-amino)- -3-metoxi-

propan-2-ol

"A22"

V ^rOH

fV« OH

N H

3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2,3-dihidroxipropil)-

amino]-benzonitrilo

"A23"

A HoA^NJÍp)

rra

N-^s JJ N H

3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-clorofenil)- amino]-ácido

propiónico

(continuación)

Estructura / Nombre

"A24"

N-S H ^

N

H

[{2-amino-6-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(4-clorofenil)- amino]-ácido

acético-metiléster

"A25"

C\ jT jí

NH,

H

2-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2,4-difluorofenil)- amino]-

etanol

"A26"

»4 nxx)

Q/Ak,

H

2-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(2-fluorfenil)- amino]-

etanol

(continuación)

Estructura / Nombre

"A27"

cP

^ Ch«.

N H

4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazin-4-il)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-2-

ilamina

"A28"

c

á r.,

H jp-O

H

N4-(3-fluor-fenil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-(2-morfolin-4-iletil)- primidina-

2,4-diamina

"A29"

9 Qd

Qy-C

nJ "-\,h

H 1

N4-(2-cloro-fenil)-N4-(2-metoxi-etil)-6-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidina-2,4-

diamina

(continuación)

Estructura / Nombre

"A3"

P

\

N H

3-({2-amino-6-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}fenilamino)- propionitrilo

"A3a"

¡4 yO,

QyQ

NJ

H

(3-fluor-fenil)-metil-{6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4- il}-amina

"A31"

W \ ^|ij

\ rw

" K

N4-(3-amino-propil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-N4-fenil-pirimidina-... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuestos seleccionados del grupo

Estructura / Nombre

"A1"

a n

H

N4-(3-fluor-fenil)-N4-metil-6-[5-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidina- 2,4-diamina

"A2"

4-(1-metil-1-fenil-etil)-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-2- ilamina

"A3"

HVO>-

J1! VO

* H

4-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-6-(1-fenil-ciclopropil)-pirimidin-2- ilamina

"A4"

»4 "xo

N

H

2-({2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}fenilamino)- etanol

"A5"

«V P»

V>OH

O? /-Q-a

| j / u

NH,

(S)-3-[{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-(4- metoxi-fenil)-

amino]-propano-1,2-diol

(continuación)

Estructura / Nombre

"A6"

v

r O

N H

4-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-6-(1-fenil-ciclopentil)-pirimidin-2- ilamina

"A7"

\ n ¡Tr^

" H

4-