AGONISTAS BETA-3-ADRENERGICOS.

Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es 1, 2, 3, 4 ó 5; n es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; cada D es carbono o nitrógeno, con la condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D'' es carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo un D'' puede ser nitrógeno; y con la condición, además, de que el número total de D y D'' que son nitrógeno debe ser dos y sólo dos; Het se selecciona de isoxazol, tiofeno o pirrol, opcionalmente sustituidos una vez con cloro, flúor, ciano, metilo o COCH3; R 1 y R 2 son independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C4, o SO2

(alquilo C1-C6); R 3 es H o alquilo C1-C6; R 4 y R 5 son independientemente, cada vez que aparecen, H o alquilo C1-C6; o R 4 y R 5 pueden combinarse con el carbono al cual están ambos unidos para formar un anillo carbocíclico C3-C7; R 6 es independientemente, cada vez que aparece, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o alcoxi C1-C6; R 7 es H, CO2R 8 , CONR 8 R 8 , CH=CHR 9 , CH2CH2R 9 , NR 8 R 8 , NR 8 SO2R 8 , O(CR 10 R 11 )pR 12 , O(CR 10 R 11 )qR 13 , SO2R 8 SO2NR 8 R 8 , fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; X está ausente o es OCH2 o SCH2; p es 0, 1, 2 ó 3; q es 1, 2 ó 3; R 8 es independientemente, cada vez que aparece, H, alquilo C1-C6, o fenilo; o cuando dos restos R 8 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R 8 pueden combinarse con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o hexametilenimino; R 9 es ciano, CO2R 14 , CONR 14 R 14 , CONR 14 SO2R 14 , SO2R 14 , heterociclo o fenilo opcionalmente sustituido; R 10 y R 11 son independientemente, cada vez que aparecen, H o alquilo C1-C6; R 12 es hidrógeno, CO2R 15 , CONR 15 R 15 , SO2R 15 , SO2NR 16 R 16 , fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; la expresión "opcionalmente sustituido", cuando se usa junto con los términos fenilo o heterociclo, se refiere a una sustitución opcional con uno a tres grupos seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 17 , CONR 17 R 17 , CO2R 17 , NR 17 R 17 , NR 17 COR 18 , NR 17 SO2R 18 , OCOR 18 , OCO2R 17 , OCONR 17 R 17 , SR 17 , SOR 18 , SO2R 18 y SO2(NR 17 R 17 ), en los que R 17 es independientemente, cada vez que aparece, H, alquilo C1-C6, fenilo o bencilo, y R 18 es independientemente, cada vez que aparece, alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; el término "heterociclo" se refiere a sustituyentes seleccionados de 1,3-dioxolano, 4,5-dihidrooxazol, furano, imidazol, imidazolidina, isotiazol, isoxazol, morfolina, oxadiazol, oxazol, oxazolidindiona, oxazolidona, piperazina, piperidina, pirazina, pirazol, pirazolina, piridazina, piridina, pirimidina, pirrol, pirrolidina, tetrazol, tiadiazol, tiazol, tiofeno y triazol; R 13 es ciano, NR 16 R 16 , NR 16 SO2R 16 , o OR 16 ; R 14 , R 15 y R 16 son independientemente, cada vez que aparecen, H, alquilo C1-C6, o fenilo; o cuando dos restos R 14 o dos restos R 15 o dos restos R 16 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R 14 o R 15 o R 16 pueden combinarse con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o hexametilenimino; o su sal farmacéutica.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, RUEHTER, GERD, SCHOTTEN, THEO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4184 (condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4188 (condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil)
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