Agentes mejoradores de la función constitutiva.

Un agente para su uso en un método para mejorar la función inmunológica en animales, incluyendo seres humanos, en donde los animales incluyendo seres humanos tienen una función inmunológica disminuida debido a la edad avanzada, y en donde el agente comprende un compuesto seleccionado entre un δ-aminoácido, un derivado del mismo y una sal del mismo, en donde el δ -aminoácido es un compuesto representado por la siguiente fórmula

(I)

R1-NHCH2COCH2CH2COOR2 (I)

en donde R1 representa un átomo de hidrógeno; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/015560.

Solicitante: COSMO OIL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1, SHIBAURA 1-CHOME, MINATO-KU TOKYO 105-8528 JAPON.

Inventor/es: TANAKA,Tohru, ISHIZUKA,Masahiro, KONDO,Masao, AIBA,Naomi, MIYANARI,Setsuko, SUZUKI,TAKAYA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K33/26 (Hierro; Sus compuestos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P17/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P3/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > ALIMENTOS O PRODUCTOS ALIMENTICIOS; SU TRATAMIENTO,... > ALIMENTOS, PRODUCTOS ALIMENTICIOS O BEBIDAS NO ALCOHOLICAS... > Alimentos o productos alimenticios; Su preparación... > A23L1/305 (Aminoácidos, péptidos o proteínas )
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos... > A61P37/04 (Inmunoestimulantes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P1/16 (para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/197 (estando los grupos amino y carboxílico unidos a la misma cadena carbonada acíclica, p. ej. ácido gama-aminobutírico (GABA), beta-alanina, ácido epsilon-aminocaproico, ácido pantoténico (carnitina A61K 31/205))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K33/34 (Cobre; Sus compuestos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Protectores generales o productos antitóxicos > A61P39/06 (Antirradicales libres o antioxidantes)

PDF original: ES-2459366_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Agentes mejoradores de la función constitutiva

Campo técnico

La presente invención se refiere a un agente mejorador de la función inmunológica capaz de incrementar la resistencia a las infecciones y al envejecimiento que es útil para prevenir o tratar enfermedades asociadas al estilo de vida tales como la arteriosclerosis, el cáncer y la diabetes melitus, la pigmentación anormal, tal como manchas y pecas, la inflamación de la piel, la senescencia de la piel y similares.

Técnica anterior

La función inmunitaria es una función básica poseída por los animales para conservar la vida, excluyendo selectivamente por ejemplo el caso en el que un patógeno o similar que es desfavorable para la existencia de los mismos invade el organismo o se genera en él un cáncer o similar. La función inmunológica se realiza por medio de una cooperación mutua y una regulación de diferentes linfocitos, macrófagos, leucocitos y similares distribuidos principalmente en el timo y también en el bazo, los ganglios linfáticos, la médula ósea y similares.

Un fármaco que mejora la función inmunológica es útil como agente preventivo o terapéutico para cánceres, un agente terapéutico para diversas enfermedades autoinmunitarias y similares, así como un medicamento o un alimento para incrementar la resistencia a diferentes infecciones y similares. Esto es, entre un gran número de aminoácidos, la glutamina y la arginina tienen la acción de mejorar la función inmunológica (Referencia de Patente 1) .

Adicionalmente se ha descrito que un pienso para ganado con un suplemento de δ-aminoácidos aumenta la autoinmunidad del ganado y la eficacia del pienso y proporciona un efecto de proliferación sobre los fagocitos. En particular, el producto con suplemento de δ-aminoácido aumenta el peso corporal y la eficacia del pienso cuando se añade a pienso para lechones durante el período de destete (Referencia de Patente 4) .

Adicionalmente, se ha descrito el uso de ácido 5-aminolevulínico para la profilaxis de la restenosis por medio de terapia fotodinámica utilizando dosis sub-letales, que evita el efecto citotóxico y permite un efecto supresor de la función inmunitaria (Referencia de Patente 5) .

Además, es ampliamente conocido que el oxígeno activo tipificado por el radical superóxido y el peróxido de hidrógeno tienen citotoxicidad y son causa de cáncer, reumatismo, manchas, arrugas y similares. Asimismo, es sabido que la LDL que porta colesterol cambia a LDL oxidada por el oxígeno activo, y la LDL oxidada cambiada se convierte en una causa de arteriosclerosis.

Por lo tanto, puesto que se dice que un agente farmacéutico que tiene acción antioxidante es útil en la prevención o el tratamiento de las enfermedades asociadas con el estilo de vida tales como la arteriosclerosis, el cáncer y la diabetes melitus, la pigmentación anormal tal como manchas y pecas, la inflamación de la piel, la senescencia de la piel y similares, se han encontrado diferentes componentes de la acción antioxidante. Por ejemplo, se sabe que la acción antioxidante se puede encontrar en sustancias naturales tales como la vitamina E y la vitamina C, compuestos sintéticos tales como BHT (3, 5-terc-butil-4-hidroxitolueno) y BHA (2, 3-tert-butil-hidroxianisol) , fármacos brutos y similares (Referencia de Patente 2) .

Por otra parte, la función sana de los seres humanos y los animales se reduce por la fatiga, la enfermedad, el embarazo, el envejecimiento, los trastornos nutricionales o la mala nutrición. Esta fatiga incluye fatiga física y fatiga mental, y no solamente la fatiga física si no también la fatiga mental están enormemente implicadas en la fatiga moderna.

Entre estos, se utilizan un carbohidrato complejo de sacáridos y almidón y similares como nutrición eficaz para la fatiga física. Asimismo, como medicamentos, se utilizan el grupo de la vitamina B tal como la vitamina B1, la vitamina B2 y el ácido nicotínico, la melatonina, la vitamina C, la vitamina E, el magnesio y similares.

Además, se ha informado recientemente que los aminoácidos de una composición específica que contienen aminoácidos esenciales y aminoácidos no esenciales tienen un efecto mejorador de la función del ejercicio en un momento de fatiga (Referencia de Patente 3) . Los aminoácidos esenciales incluyen valina, leucina, isoleucina, lisina, treonina, metionina y similares, y los aminoácidos no esenciales incluyen arginina, glutamina, prolina y similares. Referencia de Patente 1: JP-A-2002-3372 Referencia de Patente 2: JP-A-10-139678 Referencia de Patente 3: JP-A-9-249556 Referencia de Patente 4: KR 2003 0097164 A

Referencia de Patente 5: WO 02/49635 A2

Descripción de la invención Problemas a resolver por la invención Sin embargo, entre los aminoácidos que se considera que tienen una acción mejoradora de la función inmunológica, la glutamina tiene el problema de que tiene baja solubilidad y es inestable, de manera que se degrada a ácido glutámico y amoníaco en el organismo, y se sabe que la arginina tiene efectos que causan piel agrietada, y

engrosamiento de la piel, hinchazón de las articulaciones y malformaciones de los huesos, de manera que es necesario tener cuidado con su ingestión.

Por consiguiente, un objeto de la de la presente invención es proporcionar un agente mejorador de la función inmunológica que se pueda ingerir durante un período de tiempo prolongado. 15

Métodos para resolver los problemas De este modo, los autores de la presente invención han examinado las acciones farmacológicas de diferentes aminoácidos y han encontrado que los δ-aminoácidos tipificados por el ácido 5-aminolevulínico tienen una excelente 20 acción mejoradora de la función inmunológica, incrementando el peso del timo que es importante como tejido que porta la función inmunológica, y promoviendo el crecimiento de las células del timo de las células T citotóxicas.

Esto es, la presente invención hace referencia a los siguientes apartados 1 a 7.

1. Un agente para su uso en un método para mejorar la función inmunológica en animales incluyendo seres humanos, en donde los animales que incluyen seres humanos tienen una función inmunológica disminuida debido a la edad avanzada, y en donde el agente comprende un compuesto seleccionado entre un δaminoácido, un derivado del mismo y una sal del mismo, en donde el δ-aminoácido es un compuesto representado por la siguiente fórmula (I)

R1-NHCH2COCH2CH2COOR2 (I)

en donde R1 representa un átomo de hidrógeno; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono.

2. El agente de acuerdo con la reivindicación 1 para su uso en el método de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el método pretende mejorar el crecimiento de las células del timo.

3. El agente de acuerdo con la reivindicación 1 para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente es un agente para la administración oral, mediante inyectable, oftálmica, en supositorios, fomentos, en parche, en aerosol, tubárica o entérica.

4. El agente de acuerdo con la reivindicación 1 para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente es un alimento o una bebida.

5. El agente de acuerdo con la reivindicación 1 para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente es ingerido en una cantidad de 0, 001 a 1000 mg de peso corporal por día.

6. El agente de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3 a 5 para su uso en un método de 45 acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente comprende al menos un mineral.

7. El... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un agente para su uso en un método para mejorar la función inmunológica en animales, incluyendo seres humanos, en donde los animales incluyendo seres humanos tienen una función inmunológica disminuida debido a la edad avanzada, y en donde el agente comprende un compuesto seleccionado entre un δ-aminoácido, un derivado del mismo y una sal del mismo, en donde el δ -aminoácido es un compuesto representado por la siguiente fórmula (I)

R1-NHCH2COCH2CH2COOR2 (I)

en donde R1 representa un átomo de hidrógeno; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono.

2. El agente de acuerdo con la reivindicación 1, para su uso en el método de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el método es para mejorar el crecimiento de las células del timo. 15

3. El agente de acuerdo con la reivindicación 1, para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente es un agente para la administración oral, inyectable, oftálmica, supositorios, fomentos, parches, aerosol, tubárica o entérica.

4. El agente de acuerdo con la reivindicación 1, para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente es un alimento o bebida.

5. El agente de acuerdo con la reivindicación 1, para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente es ingerido en una cantidad de 0, 001 a 1000 mg por peso corporal por día. 25

6. El agente de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3 a 5, para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en donde el agente comprende al menos un mineral.

7. El agente de acuerdo con la reivindicación 6, para su uso en un método de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en 30 donde el al menos un mineral se selecciona del grupo que consiste en hierro, cobre, selenio, cinc y manganeso.