SAL DE FOSFATO DE ÁCIDO 5-AMINOLEVULINICO, PROCESO PARA PRODUCIR LA MISMA Y USO DE LA MISMA.

Una sal de fosfato del ácido 5-aminolevulínico de fórmula (I):

en la que R1 individualmente es cada uno H, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, aralquilo C7-26 o fenilo; y n es un número entero de 0-2

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/005765.

Solicitante: COSMO OIL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1, SHIBAURA 1-CHOME, MINATO-KU TOKYO 105-8528 JAPON.

Inventor/es: TACHIYA,Naohisa, NISHIKAWA,Seiji, HIGO,Mai, TANAKA,Tohru, ISHIZUKA,Masahiro, OKADA,Hideki.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 28 de Marzo de 2005.

Clasificación PCT:

  • A01N37/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 37/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que posee tres enlaces a heteroátomos, con a lo más dos enlaces a un halógeno, p. ej. ácidos carboxílicos (conteniendo ácidos ciclopropanocarboxílicos o sus derivados, p. ej. nítrilos de ácidos ciclopropanocarboxílicos, A01N 53/00). › que contienen al menos un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de nitrógeno unido a la misma estructura carbonada por enlace simple o doble, este átomo de nitrógeno no forma parte de un derivado de un grupo carboxílico o de un tioanálogo, p. ej. ácidos amino-carboxílicos.
  • A61K41/00 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales obtenidas por tratamiento de sustancias mediante energía ondulatoria o por radiación corpuscular (A61K 31/59 tiene prioridad).
  • C07C227/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Preparación de compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C229/22 C07C […] › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de oxígeno.
  • C07C309/30 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › de ciclos aromáticos de seis miembros sustituidos por grupos alquilo.
  • C07F9/11 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › con compuestos hidroxialquilo sin sustituyentes adicionales en el alquilo.

Clasificación antigua:

  • A01N25/02 A01N […] › A01N 25/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, caracterizados por su forma, ingredientes inactivos o modos de aplicación (papel fungicida, bactericida, insecticida, desinfectante o antiséptico D21H ); Sustancias que reducen los efectos nocivos de los ingredientes activos en organismos distintos a los perjudiciales. › que contienen líquidos como soportes, diluyentes o solventes.
  • A01N37/44 A01N 37/00 […] › que contienen al menos un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de nitrógeno unido a la misma estructura carbonada por enlace simple o doble, este átomo de nitrógeno no forma parte de un derivado de un grupo carboxílico o de un tioanálogo, p. ej. ácidos amino-carboxílicos.
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • C07C221/00 C07C […] › Preparación de compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C225/06 C07C […] › C07C 225/00 Compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada, al menos uno de los átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, no formando parte de un grupo — CHO, p. ej. aminocetonas. › y acíclica.
  • C07C309/30 C07C 309/00 […] › de ciclos aromáticos de seis miembros sustituidos por grupos alquilo.
  • C07F9/11 C07F 9/00 […] › con compuestos hidroxialquilo sin sustituyentes adicionales en el alquilo.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania.

PDF original: ES-2355978_T3.pdf

 

SAL DE FOSFATO DE ÁCIDO 5-AMINOLEVULINICO, PROCESO PARA PRODUCIR LA MISMA Y USO DE LA MISMA.
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Fragmento de la descripción:

Sal de fosfato de ácido 5-aminolevulínico, proceso para producir la misma y uso de la misma.

Campo técnico

La presente invención se refiere a una sal de fosfato del ácido 5-aminolevulínico que es útil en los campos, por ejemplo, de los microorganismos, fermentación, animales, medicamentos y plantas; a un proceso para producir la misma; a una composición médica que comprende la misma; y a una composición de activador de plantas que comprende la misma.

Técnica antecedente

Se conoce que el ácido 5-aminolevulínico es útil, por ejemplo, para la producción de V B12, la producción de la enzima hemo, el cultivo microbiano y la producción de porfirina en el campo de la fermentación microbiana, por ejemplo, para el tratamiento de enfermedades infecciosas (Referencia No de patente 1), esterilización, diagnóstico de Haemophilus, materiales derivados, depilación, terapia del reumatismo (Referencia No de patente 2), terapia del cáncer (Referencia No de patente 3), terapia del trombo (Referencia No de Patente 4), diagnóstico durante operación de cáncer (Referencia No de patente 5), cultivo de células animales, corte con UV, investigación del metabolismo del hemo, cuidado del pelo, diagnóstico de intoxicación con metales pesados y porfiria y prevención de anemia en el campo de la terapia animal y, por ejemplo, para productos químicos agrícolas en el campo de plantas.

Por otro lado, el método de producción del ácido 5-aminolevulínico se conoce solamente como su clorhidrato y se han descrito métodos que usan ácido hipúrico (Referencia de Patente 1), cloruro de monoéster del ácido succínico (Referencia de Patente 2), furfurilamina (Referencia de Patente 3), hidroximetilfufural (Referencia de Patente 4), éster metílico del ácido oxovalérico (Referencia de Patente 5) o anhídrido succínico (Referencia de Patente 6) como el material.

Sin embargo, ya que el clorhidrato del ácido 5-aminolevulínico contiene ácido clorhídrico, es necesario tener en cuenta la corrosión del aparato y la generación de una estimulación causada por el cloruro de hidrógeno vaporizado durante el proceso de producción y el proceso de formación de compuestos y dispersión, de tal forma que es preferible adoptar una contramedida para evitar las mismas.

Además, en el caso de la administración oral de clorhidrato del ácido 5-aminolevulínico o su aplicación a la piel en un ser humano, se añade una estimulación de abrasamiento a la lengua o la piel. Por consiguiente, el interés se ha dirigido a una sal de ácido 5-aminolevulínico que tenga una menor estimulación que la del clorhidrato del ácido 5-aminolevulínico, como el ácido 5-aminolevulínico a usar en el campo de la medicina.

Además, ya que el clorhidrato del ácido 5-aminolevulínico tiene una propensión a degradarse parcialmente de 130 a 156ºC y degradarse completamente a 156ºC, tiene el problema de ser capaz de resistir con dificultad a un tratamiento de esterilización por calor a alta temperatura.

Un método de esterilización mediante exposición a radiación se conoce como un método para resolver este problema (Referencia de Patente 7), pero este método requiere un aparato de exposición a radiación.

Por consiguiente, para realizar la esterilización mediante un método de esterilización por calor general y cómodo, es necesario mejorar la resistencia térmica del ácido 5-aminolevulínico.

Además, aunque el clorhidrato del ácido 5-aminolevulínico se usa en el campo de plantas (Referencia de Patente 8), cuando se usa mezclando con nitrato de plata o un componente bactericida similar usado generalmente para plantas, la precipitación del cloruro de plata se genera en algunos casos a través de la reacción del clorhidrato del ácido 5-aminolevulínico con nitrato de plata, lo que requiere una gran atención desde el punto de vista funcional debido a la posibilidad de inutilizar la pulverización del agente debido al atascamiento de la boquilla del pulverizador. Además, cuando una solución acuosa de clorhidrato de ácido 5-aminolevulínico se aplica directamente a una fruta, la coloración de la fruta en ocasiones es insuficiente cuando está presente el ión de cloruro.

Además, aunque una solución acuosa que contiene ión de ácido 5-aminolevulínico e ión de nitrato se ha sugerido, el nitrato del ácido 5-aminolevulínico todavía no se ha aislado (Referencia No de patente 6).

Referencia de Patente 1:JP-A-48-92328 Referencia de Patente 2:JP-A-62-111954 Referencia de Patente 3:JP-A-2-76841 Referencia de Patente 4:JP-A-6-172281 Referencia de Patente 5:JP-A-7-188133 Referencia de Patente 6:JP-A-9-316041 Referencia de Patente 7:JP-T-2001-514243 Referencia de Patente 8:JP-A-4-338305 Referencia No de Patente 1:Peter W. et al., J. Am. Acad Dermatol., 31, 678-680 (underline{1994}) Referencia No de Patente 2:Kenneth T., Patente de Estados Unidos 5.368.841 (underline{1994}) Referencia No de Patente 3:Hillemanns P. et al., Int. J. Cancer, 85, 649-653 (underline{2000}) Referencia No de Patente 4:Ichiro Yamada et al., Abstracts of Papers, The Japanese Orthopedic Association (underline{1988}) Referencia No de Patente 5:Kamasaki N. et al., Journal of Japan Society for Laser Medicine, 22, 255-262 (underline{2001}) Referencia No de Patente 6:Baxter C. S. et al., Toxicology And Applied Pharmacology, 47, 477-482 (underline{1979})

El documento US 6.559.183 B1 describe una composición que comprende una nanoemulsión que contiene una sustancia activa seleccionada entre ácido 5-aminolevulínico, un compuesto de sal del mismo, un compuesto de complejo del mismo y un compuesto de adición del mismo, precursores del mismo y metabolitos del mismo y un vehículo, formado por al menos un lípido y al menos un emulsionante, en una fase acuosa. La composición se describe como útil en una terapia fotodinámica de enfermedades asociadas con proliferación celular.

Descripción de la invención

Problemas que ha de resolver la invención

La presente invención es para proporcionar una sal novedosa del ácido 5-aminolevulínico que tiene una baja estimulación o que puede resistir un tratamiento de esterilización por calor a alta temperatura, un método de producción de la misma, una composición para uso de tratamiento médico que comprende la misma y una composición de activador de planta que comprende la misma.

Medios para resolver los problemas

Teniendo en cuenta tales circunstancias reales, los presentes inventores han realizado intensos estudios y han hallado como resultado que un fosfato del ácido 5-aminolevulínico puede satisfacer los requisitos que se han descrito anteriormente y se puede obtener eluyendo ácido 5-aminolevulínico absorbido sobre una resina de intercambio catiónico y mezclando el eluato con ácido fosfórico.

Por tanto, la presente invención se refiere a una sal de fosfato de ácido 5-aminolevulínico de fórmula (I):


en la que R1 individualmente es cada uno H, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, aralquilo C7-26 o fenilo; y n es un número entero de 0-2.

Además, la invención se refiere a un proceso para producir esta sal de fosfato del ácido 5-aminolevulínico, que comprende

(i) eluir un ácido 5-aminolevulínico adsorbido sobre una resina de intercambio catiónico y

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Reivindicaciones:

1. Una sal de fosfato del ácido 5-aminolevulínico de fórmula (I):


en la que R1 individualmente es cada uno H, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, aralquilo C7-26 o fenilo; y n es un número entero de 0-2.

2. La sal de la reivindicación 1, en la que R1 es metilo, etilo, n-butilo, hexadecilo, 2-etilhexilo, oleilo, bencilo o fenilo.

3. La sal de la reivindicación 1 ó 2, que está en forma de una solución acuosa.

4. La sal de cualquiera de las reivindicaciones 1-3, que está en forma de un sólido.

5. Un proceso para producir la sal de fosfato del ácido 5-aminolevulínico de cualquiera de las reivindicaciones 1-4, que comprende

(i) eluir ácido 5-aminolevulínico adsorbido sobre una resina de intercambio catiónico y

(ii) mezclar el eluato con un ácido fosfórico de la fórmula


en la que R1 individualmente es cada uno H, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, aralquilo C7-26 o fenilo; y n es un número entero de 0-2.

6. El proceso de la reivindicación 5, en el que el ácido 5-aminolevulínico se eluye en la etapa (i) con amonio acuoso.

7. Composición que comprende la sal del ácido 5-aminolevulínico de cualquiera de las reivindicaciones 1-4.

8. Uso de la sal del ácido 5-aminolevulínico de cualquiera de las reivindicaciones 1-4 para la fabricación de un agente médico para tratamiento fotodinámico o diagnóstico fotodinámico.

9. Uso de la sal del ácido 5-aminolevulínico de cualquiera de las reivindicaciones 1-4 como un activador de plantas.


 

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