Restaurador capilar.

Método no terapéutico para restaurar el cabello, que incluye la administración transdérmica en la cabeza de un restaurador capilar que contiene uno o varios compuestos seleccionados entre ácido 5-aminolevulínico,

ésteres de ácido 5-aminolevulínico y sales del ácido 5-aminolevulínico, y un compuesto de hierro, como componentes activos.

Restaurador capilar

Campo técnico

La presente invención se refiere a la restauración capilar y en particular, a la mejora de un método de restauración capilar usando ácidos 5-aminolevulínicos como componentes activos, donde los ácidos 5-aminolevulínicos y un compuesto de hierro se usan en combinación.

Estado de la técnica

De forma convencional, se han desarrollado cosméticos capilares centrados en la prevención y la mejora de la alopecia. Puesto que los casos de alopecia de patrón masculino suponen un alto porcentaje de todos los casos de alopecia, se ha examinado particularmente la aplicación de componentes con una acción antiandrógena, y aquellos que competitivamente inhiben la unión de dihidrotestosterona, que es una testosterona activada, para receptores, y se han descrito los que inhiben testosterona 5 α-reductasa, que es una enzima que cataliza la conversión de testosterona en dihidrotestosterona. Un ejemplo de lo anterior incluye acetato de ciproterona, y ejemplos del último incluyen derivados de androstanona, derivados de bicicloheptenona, derivados de fenoxibutano, tocoferilquinona, derivados de tropolona, ubiquinona, y también, extractos de muchas plantas incluyendo labiatae y asteraceae (por ejemplo, ver la solicitud de patente abierta japonesa nº 5-339133 y 7-330555, y el Tokushima Journal of Experimental Medicine, 9, 37-59 (1962) ) , y extractos de hongos (por ejemplo, ver la solicitud de patente abierta japonesa nº 11-193220) .

Además, se ha examinado la aplicación de los siguientes: aquellas que tienen un efecto estimulador en la circulación en el cuero cabelludo, como 6- (1-piperidinil) -2, 4-pirimidinediamina-3-oxido (minoxidil) (por ejemplo, ver la especificación de la patente norteamericana nº 4, 139, 619) , cefarantina, derivados de vitamina E, cloruro carpronio, y urea (por ejemplo, ver solicitud de patente abierta japonesa nº 7-267830) ; y aquellas que tienen un efecto activante en los folículos pilosos incluyendo células de matriz capilar, tales como trifosfato de adenosina, urogastrona, baicaleína, panteteína-S-sulfonato, y derivados de ácido graso de cadena impar. Además, se conocen las preparaciones externas para la cabeza donde los ácidos 5-aminolevulínicos, que ya se conocen como herbicidas, reguladores de planta, etc., se contienen como componentes activos, (por ejemplo, ver solicitud de patente abierta japonesa nº 11-116446) .

No obstante, además de la alopecia de patrón masculino dependiente de la testosterona, la alopecia se desencadena por varias causas tales como el envejecimiento, la desnutrición y el estrés, que es particularmente popular en la sociedad moderna. Para la alopecia aparte de la alopecia de patrón masculino así descrita, no se puede prever el efecto de los componentes con una acción antiandrógena, y además, entre los componentes con la acción antiandrógena mencionados anteriormente, hay muchos componentes que pueden tener un efecto secundario, que muestran una estabilidad pobre en una base cosmética o que muestran un efecto de acción insuficiente. Además, en cuanto a los componentes derivados de productos naturales tales como extractos de planta, hay muchos componentes que son difíciles de obtenerse con una calidad determinada, y que tienen colores y olores indeseables para mezclar en cosméticos. Asimismo, entre aquellos que se ha divulgado que tienen un efecto estimulador en la circulación en el cuero cabelludo y que tienen un efecto activante en los folículos pilosos, no hay muchos componentes con los cuales se pueden obtener un efecto de acción suficiente en una concentración baja, y algunos componentes tienen problemas de estabilidad y seguridad.

Las preparaciones externas conocidas de forma convencional para la cabeza (restauradores capilares) que contienen ácidos 5-aminolevulínicos como componentes activos no se pueden usar de forma estable debido a las siguientes razones; causan daños en el cabello cuando no se usan de acuerdo con las indicaciones de dosificación y uso, dando como resultado problemas tales como puntas abiertas y reducción del número de cabello, y además, la protección contra la luz en el momento de uso es un requisito absoluto. El objetivo de la presente invención es resolver los problemas en el uso de preparaciones externas para la cabeza que contengan ácidos 5-aminolevulínicos como componentes activos, y proporcionar un restaurador capilar con mayor estabilidad y seguridad, cuyo uso es simple, y que muestra un efecto estimulador excelente en la restauración capilar contra la pérdida del cabello, debilitamiento capilar, puntas abiertas, encanecimiento, etc.

Para resolver los problemas mencionados anteriormente provocados por usar ácidos 5-aminolevulínicos, el presente inventor ha llevado a cabo un estudio agudo mediante experimentos de conducción con gran cantidad de compuestos y ha estudiado intensivamente en la suposición de que el uso de ácidos 5-aminolevulínicos en combinación con otros varios compuestos llevarían a un simple uso, y la exposición de un efecto restaurador del cabello seguro y estable. Como resultado, el presente inventor ha encontrado que los problemas que ocurren cuando el ácido 5aminolevulínico se usa solo, tales como la pérdida del cabello y condición de protección contra la luz en el momento de uso, se pueden evitar usando en combinación ácidos 5-aminolevulínicos y compuestos de hierro, y así la presente invención se ha completado.

Divulgación de la invención [0007] La presente invención se refiere a métodos no terapéuticos y usos tal y como se define en las reivindicaciones.

Breve descripción de las imágenes [0008]

La Fig. 1 es una serie de fotografías que muestran un ejemplo de análisis clínico del restaurador capilar de la presente invención. Las fotografías de arriba a la izquierda, abajo a la izquierda, arriba a la derecha y abajo a la derecha fueron tomados al principio de la aplicación, 4 semanas más tarde, 5 semanas más tarde y 7 semanas más tarde (el 12 de julio) , respectivamente. La Fig. 2 es una serie de fotografías que muestran un ejemplo de análisis clínico del restaurador capilar de la presente invención. Las fotografías de la izquierda y de la derecha se tomaron al principio de la aplicación y 4 semanas más tarde, respectivamente. La Fig. 3 es una serie de fotografías que muestran un ejemplo de análisis clínico del restaurador capilar de la presente invención. Las fotografías de la izquierda y de la derecha se tomaron al principio de la aplicación y 4 semanas más tarde, respectivamente. La Fig. 4 es una serie de fotografías que muestran el crecimiento del cabello del ratón 20 días después de la aplicación de la composición restauradora del cabello de la presente invención. Las fotografías de arriba a la izquierda, arriba a la derecha y abajo a la izquierda muestran un ratón sin tratamiento, un ratón tratado con 5% de minoxidil, y un ratón tratado con la composición nº 14 de la presente invención, respectivamente.

Mejor modo de realización de la invención [0009] El restaurador capilar para ser usado conforme a la presente invención no está particularmente limitado en tanto que este contiene uno o más compuestos seleccionados de ácido 5-aminolevulínico o su sal o ésteres de ácidos 5aminolevulínicos, y un compuesto de hierro, como componentes activos. Además, el método para restaurar el cabello de la presente invención no está particularmente limitado en tanto que es un método donde un restaurador capilar que contiene uno o varios compuestos seleccionados de ácido 5-aminolevulínico o su sal o ésteres de ácidos 5aminolevulínicos , y un compuesto de hierro, como componentes activos se administra por vía transdérmica en la cabeza. El ácido 5-aminolevulíco mencionado anteriormente es también referido como ácido δ-aminolevulíco, y es uno de los aminoácidos y se muestra por la fórmula HOOC- (CH2) 2 - (CO) -CH2 -NH2 (de ahora en adelante, también referido como 5-ALA) . Este ácido 5-aminolevulínico distribuye ampliamente en varios organismos, y es generalmente biosintetizado por ácido 5-aminolevulínico sintetasa desde succinil coA y glicina. Este ácido 5-aminolevulínico es también conocido como un intermedio de biosíntesis de porfirina.

Los ejemplos de sales del ácido 5-aminolevulínico de la presente invención incluyen sales de adición de ácido tales como hidrocloruro, fosfato, nitrato, sulfato, acetato, propionato, butilato, valerato, citrato, fumarato, maleato, y malato; y sales metálicas tales como sal de sodio, sal de potasio, y sal cálcica. Es preferible que estas sales se usen como soluciones acuosas, suspensiones o polvos, y tienen el mismo efecto que el de el ácido 5-aminolevulínico.

Como una... [Seguir leyendo]

1. Método no terapéutico para restaurar el cabello, que incluye la administración transdérmica en la cabeza de un restaurador capilar que contiene uno o varios compuestos seleccionados entre ácido 5-aminolevulínico, ésteres de ácido 5-aminolevulínico y sales del ácido 5-aminolevulínico, y un compuesto de hierro, como componentes activos.

2. Método no terapéutico según la reivindicación 1, donde el restaurador capilar además contiene urea como un componente activo.

3. Método no terapéutico según la reivindicación 1 o 2, donde uno o varios compuestos seleccionados entre citrato ferroso, citrato sódico de hierro, citrato de amonio de hierro, acetato de hierro, oxalato de hierro, succinato ferroso, citrato de succinato de sodio de hierro, pirofosfato ferroso, pirofosfato férrico, hemo de hierro, dextrano de hierro, lactato de hierro, gluconato ferroso, sodio de hierro dietilentriaminopentaacetato, amonio de hierro dietilentriaminopentaacetato, sodio de hierro etilendiaminotetraacetato, amonio de hierro etilendiaminotetraacetato, hierro trietilenetetramina, sodio de hierro dicarboximetilglutamato, y amonio de hierro dicarboximetilglutamato, se usan como el compuesto de hierro.

4. Método no terapéutico según la reivindicación 3, donde el compuesto de hierro es sodio de hierro dietilentriaminopentaacetato o amonio de hierro dietilentriaminopentaacetato.

5. Uso no terapéutico de una composición que comprende uno o varios compuestos seleccionados entre ácido 5aminolevulínico, ésteres de ácido 5-aminolevulínico y sales del ácido 5-aminolevulínico, y un compuesto de hierro, como un restaurador capilar.

6. Uso no terapéutico según la reivindicación 5, donde el restaurador capilar además contiene urea como un componente activo.

7. Uso no terapéutico según la reivindicación 5 o 6, donde uno o varios compuestos seleccionados entre citrato ferroso, citrato sódico de hierro, citrato de amonio de hierro, acetato de hierro, oxalato de hierro, succinato ferroso, citrato de succinato de sodio de hierro, pirofosfato ferroso, pirofosfato férrico, hemo de hierro, dextrano de hierro, lactato de hierro, gluconato ferroso, sodio de hierro dietilentriaminopentaacetato, amonio de hierro dietilentriaminopentaacetato, sodio de hierro etilendiaminotetraacetato, amonio de hierro etilendiaminotetraacetato, hierro trietilenetetramina, sodio de hierro dicarboximetilglutamato, y amonio de hierro dicarboximetilglutamato, se usan como el compuesto de hierro.

8. Uso no terapéutico según la reivindicación 7, donde el compuesto de hierro es sodio de hierro dietilentriaminopentaacetato o amonio de hierro dietilentriaminopentaacetato.