Preparación de absorción percutánea para el tratamiento de enfermedad oftálmica, uso del mismo y método para la migración del remedio oftálmico en el tejido tópico en los ojos.

Un sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas con una estructura que es una capa de emplasto que contiene un remedio para enfermedades oftálmicas y un adhesivo sensible a la presión provisto sobre un soporte

, y en el que el sistema se aplica en una superficie cutánea frontal de un párpado para transferir el remedio para enfermedades oftálmicas de una capa de emplasto a un tejido oftálmico externo que incluye una conjuntiva, un tejido lacrimal y una cornea mediante permeación subcutánea sustancialmente sin ser administrado a través de un flujo sanguíneo sistémico, y en el que el adhesivo sensible a la presión es un adhesivo sensible a la presión basado en caucho, un adhesivo sensible a la presión acrílico o un adhesivo sensible a la presión basado en silicona.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2004/000520.

Solicitante: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-8, HIRANOMACHI 2-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0046 JAPON.

Inventor/es: OHTORI, AKIRA, ISOWAKI,AKIHARU, KAWAHARA,KOHJI, ARAMOMI,YASUHIKO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K9/00 (Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos > A61P27/02 (Agentes oftálmicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/70 (Bases para tiras, hojas o filamentos)

PDF original: ES-2534904_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Preparación de absorción percutánea para el tratamiento de enfermedad oftálmica, uso del mismo y método para la migración del remedio oftálmico en el tejido tópico en los ojos Campo de la invención La presente invención se refiere a un nuevo sistema de administración transdérmica de fármacos para el tratamiento de enfermedades oftálmicas, y particularmente a un sistema de administración transdérmica de fármacos para el tratamiento de enfermedades oftálmicas con una estructura en la que se proporciona una capa de emplasto que contiene un remedio para enfermedades oftálmicas sobre un soporte. La presente invención también se refiere al uso del sistema de administración transdérmica de fármacos para el tratamiento de enfermedades oftálmicas. La presente invención también se refiere a un método para la transferencia percutánea de un remedio para enfermedades oftálmicas a un tejido tópico oftálmico mediante el uso del sistema de administración transdérmica de fármacos para el tratamiento de enfermedades oftálmicas.

El sistema de administración transdérmica de fármacos para el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la presente invención es tal que puede ser aplicado sobre una superficie cutánea, incluyendo la superficie frontal de un párpado, para transferir percutáneamente el remedio para enfermedades oftálmicas de una capa de emplasto a un tejido tópico oftálmico, no provoca unos efectos secundarios tales como los observados con los remedios sistémicos a través de un flujo sanguíneo sistémico, y puede desarrollar su eficacia de forma sostenida.

Antecedentes de la técnica Como preparaciones para el tratamiento de enfermedades oftálmicas se conocen, por ejemplo, una solución oftálmica, un ungüento oftálmico y una preparación oral. La solución oftálmica que contiene un remedio para enfermedades oftálmicas es excelente en una eficacia rápida, pero es susceptible de ser eliminada por las lágrimas y mala en la sostenibilidad de su eficacia. Generalmente se añade un conservante a la solución oftálmica para su conservación. Sin embargo, este conservante tiende a formar la causa del estímulo. El ungüento oftálmico es mejor en la sostenibilidad de la eficacia del fármaco que la solución oftálmica, pero es difícil de controlar la dosis exacta del remedio para enfermedades oftálmicas en este ungüento. Además, el ungüento oftálmico puede provocar una reducción en la agudeza visual tras su aplicación en algunos casos. La preparación oral es excelente en la sostenibilidad de su eficacia, pero tiende a provocar efectos secundarios en otras partes diferentes a la parte enferma mediante un efecto sistémico.

El tratamiento de una enfermedad oftálmica requiere un sistema para el tratamiento de enfermedades oftálmicas, mediante el cual pueda administrarse de forma sostenida un remedio para enfermedades oftálmicas (administrado tópicamente) en una cantidad eficaz para el tratamiento de un tejido tópico oftálmico tal como la conjuntiva o la córnea, para mejorar el efecto terapéutico, y que no exista riesgo de provocar efectos secundarios. Por ejemplo, en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica y de enfermedades infecciosas, y en la prevención de una complicación después de la operación quirúrgica de una catarata, se desea sostener la eficacia de un remedio usado durante un periodo relativamente largo de tiempo. Sin embargo, no se ha propuesto hasta ahora ninguna preparación para el tratamiento de enfermedades oftálmicas que pueda cumplir suficientemente dicho requisito.

Por otro lado, se han conocido sistemas de administración transdérmica de fármacos con una estructura que proporciona una capa de adhesivo sensible a la presión que contiene el fármaco sobre un soporte, tal como fármacos antiinflamatorios analgésicos (por ejemplo, la Solicitud de Patente Japonesa Abierta a Consulta por el Público Nº 2000-256214) . Dicho sistema de administración transdérmica de fármacos está generalmente en una preparación sistémica para la administración sistémica de un fármaco, o se usa mediante su aplicación en la superficie de la piel de un codo, una rodilla, una cintura, un hombro o similares.

Hasta ahora también se han propuesto sistemas de administración transdérmica de fármacos en el ámbito técnico de las preparaciones para el tratamiento de enfermedades oftálmicas. Por ejemplo, un sistema terapéutico percutáneo con una capa de soporte, una capa de almacenamiento de un adhesivo sensible a la presión y una capa protectora desprendible, en los que la capa de almacenamiento comprende un material polimérico y una base de pilocarpina o una sal de la misma (Solicitud de Patente Japonesa Abierta a Consulta por el Público Nº 8-509716 a través de vía PCT) . En este sistema terapéutico percutáneo, el fármaco no se aplica tópicamente, sino que la pilocarpina, que es una sustancia activa, es liberada sistémicamente desde una superficie cutánea para reducir la presión intraocular.

También se ha propuesto un parche oftálmico de absorción percutánea que comprende una capa que contiene el fármaco obtenida mediante la introducción del fármaco que se va a administrar en cualquier parte del segmento posterior del ojo, incluyendo la lente, el cuerpo vítreo, la coroides y la retina, y un potenciador de la absorción percutánea, en una matriz de base (documento WO 01/26648) . Este parche de absorción percutánea oftálmico se usa para la administración del fármaco en una parte enferma tópica del segmento posterior del ojo, y es un tipo de preparación sistémica.

Se ha propuesto una terapia en la que se administra un remedio para el ojo seco en la forma de preparación de un parche o almohadilla percutáneos, además de una terapia en la que el remedio se administra tópicamente en forma de una solución oftálmica o de un ungüento oftálmico (Patente de EE.UU. Nº 6.277.855) . Este parche o almohadilla percutánea se usa para poner el remedio para el ojo seco en contacto con un tejido lacrimal mediante una absorción sistémica y circulando el remedio, y es un tipo de preparación sistémica.

Cuando el sistema de administración transdérmica de fármacos es una preparación sistémica, el fármaco permea a través de la superficie de una piel con el parche y es absorbido en los capilares sanguíneos intraepiteliales, y su eficacia se desarrolla a través de un flujo sanguíneo sistémico desde los capilares sanguíneos. En otras palabras, el fármaco es liberado sistémicamente a través del flujo sanguíneo sistémico de una forma percutánea, y una parte del mismo es administrado a una parte enferma. Dicho sistema de administración transdérmica de fármacos para administración sistémica no siempre es eficaz para el tratamiento de una enfermedad oftálmica que es una enfermedad de un tejido tópico oftálmico como se describe a continuación.

En primer lugar, dado que los sistemas convencionales de administración transdérmica de fármacos para administración sistémica liberan sistémicamente el remedio para enfermedades oftálmicas a través del flujo sanguíneo sistémico en la forma percutánea, tardan mucho tiempo en administrar el remedio al tejido tópico oftálmico, y es difícil administrar el remedio en una cantidad eficaz para el tratamiento del tejido tópico oftálmico.

En segundo lugar, cuando los sistemas convencionales de administración transdérmica de fármacos para administración sistémica liberan sistémicamente una gran cantidad del remedio con el fin de administrar el remedio en una cantidad eficaz para el tratamiento del tejido tópico oftálmico, existe una gran posibilidad de que puedan aparecer efectos secundarios en otras partes distintas a la parte enferma.

En tercer lugar, los sistemas convencionales... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas con una estructura que es una capa de emplasto que contiene un remedio para enfermedades oftálmicas y un adhesivo sensible a la presión provisto sobre un soporte, y en el que el sistema se aplica en una superficie cutánea frontal de un párpado para transferir el remedio para enfermedades oftálmicas de una capa de emplasto a un tejido oftálmico externo que incluye una conjuntiva, un tejido lacrimal y una cornea mediante permeación subcutánea sustancialmente sin ser administrado a través de un flujo sanguíneo sistémico, y en el que el adhesivo sensible a la presión es un adhesivo sensible a la presión basado en caucho, un adhesivo sensible a la presión acrílico o un adhesivo sensible a la presión basado en silicona.

2. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el remedio para enfermedades oftálmicas es un agente antivírico, un agente antibacteriano, un agente antimicótico, un agente antialérgico, un agente antiinflamatorio, un agente antiinflamatorio no esteroideo, un agente antiinflamatorio analgésico, un agente enzimático antiinflamatorio, un antibiótico, un agente sulfa, una penicilina sintética, un remedio para el glaucoma, un remedio para la catarata, un miótico, un midriásico, un astringente tópico, un vasopresor, un antihipertensivo ocular, un remedio para la hipertensión ocular, un anestésico superficial, un α1-bloqueante, un β-bloqueante, un β1-bloqueante, un inhibidor de la anhidrasa carbónica, un bloqueante H1 selectivo tópico, una hormona corticosuprarrenal, una vitamina B12, una coenzima de tipo vitamina B2, un agente anticolinesterasa o una preparación de yodo orgánico.

3. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 2, en el que el remedio para enfermedades oftálmicas es un agente antibacteriano, un agente antialérgico o un agente antiinflamatorio no esteroideo.

4. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 2, en el que el remedio para enfermedades oftálmicas es un compuesto con un peso molecular de como mucho 1.000.

5. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el remedio para enfermedades oftálmicas es un agente antibacteriano, un agente antialérgico o un agente antiinflamatorio no esteroideo con un peso molecular de como mucho 1.000.

6. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 5, en el que el remedio para enfermedades oftálmicas es fumarato de ketotifeno o diclofenaco de sodio.

7. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el adhesivo sensible a la presión basado en caucho comprende un copolímero en bloque de estireno-isopreno-estireno como adhesivo sensible a la presión de base.

8. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el adhesivo sensible a la presión acrílico es un (co) polímero de al menos un (met) acrilato de alquilo, o un copolímero de un (met) acrilato de alquilo y un monómero funcional o un monómero de éster de vinilo copolimerizable con este éster, o ambos monómeros.

9. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 1, en el que la capa del emplasto contiene un potenciador de la absorción percutánea.

10. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 9, en el que el potenciador de la absorción percutánea es un alcohol alifático, un ácido graso, un éster de un ácido graso, un aminoalcohol, un alquil éter de un alcohol polihídrico, un polioxietilén alquil éter, un glicérido, un éster de un ácido graso de cadena intermedia de un alcohol polihídrico, un alquil éster del ácido láctico, un alquil éster de un ácido dibásico, un aminoácido acilado, pirrolidona o su derivado, ácido láctico, ácido tartárico, 1, 2, 6-hexanotriol, alcohol bencílico, lanolina, hidróxido de potasio (KOH) , tris (hidroximetil) aminometano, o una mezcla de 2 o más compuestos de los mismos.

11. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 9, en el que el potenciador de la absorción percutánea es un alcohol alifático superior, un ácido graso, un aminoalcohol, un éster de un ácido graso, un polioxietilén alquil éter, KOH, tris (hidroximetil) aminometano, o una mezcla de dos o más compuestos de los mismos.

12. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 9, en el que la capa de adhesivo sensible a la presión es un adhesivo sensible a la presión basado en caucho que contiene 100 partes en peso del copolímero en bloque de estirenoisopreno-estireno, entre 10 y 400 partes en peso de un fijador, entre 1 y 50 partes en peso del potenciador de la absorción percutánea y entre 0, 1 y 60 partes en peso del remedio para enfermedades oftálmicas.

13. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 9, en el que el adhesivo sensible a la presión es un adhesivo sensible a la presión acrílico que contiene 100 partes en peso del (co) polímero acrílico, entre 1 y 50 partes en peso del potenciador de la absorción percutánea y entre 0, 1 y 60 partes en peso del remedio para enfermedades oftálmicas.

14. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 1, que tiene una forma susceptible de ser aplicada a lo largo de la superficie cutánea frontal de un párpado superior, de un párpado inferior o de ambos párpados.

15. El sistema de administración transdérmica de fármacos para su uso en el tratamiento de enfermedades oftálmicas de acuerdo con la reivindicación 1, en el que cuando el sistema se aplica en la superficie cutánea frontal del párpado, la cantidad (unidad: Îg/g·tejido) del remedio transferida a un tejido oftálmico externo en tratamiento durante las 8 horas posteriores a la aplicación supone al menos dos veces la cantidad del remedio transferida hacia el tejido oftálmico externo a través de un flujo sanguíneo sistémico.