204 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  1. 1.-

    2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas 6-sustituidas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa

    (11/2015)

    Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno o hidroxi o tomado junto con R3 o R4 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), u -O-R8 (a-3) en el que s es 0, 1, 2 o 3; R6 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo...

  2. 2.-

    2-Quinolinonas 7-fenilalquil sustituidas y 2-quinoxalinonas como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa

    (11/2015)

    Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR7, en el que R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR8R9 (a-1), u -O-H (a-2), en el que s es 0, 1, 2 o 3; R8 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi...

  3. 3.-

    Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2

    (07/2015)

    Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** ...

  4. 4.-

    Morfolinotiazoles como moduladores alostéricos alfa-7-positivos

    (07/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o un isómero estereoquímico del mismo, en donde R1 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1 grupo ciano, alquilo C1-6, sustituido con 1 grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 grupo hidroxi, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, (haloalquiloxi C1-4)alquilo C1-6, tetrahidrofurilo, arilo, heteroarilo, pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido con 1 grupo alquilo C1-4, o tetrahidrofurilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de metilo y oxo; arilo es 2,2-difluoro-1,3-benzodioxolilo;...

  5. 5.-

    L-prolina y co-cristales de ácido cítrico (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorofenil)tiofen-2-il)metil)-4-metilfenil)-6-(hidroximetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol

    (06/2015)

    Un co-cristal de L-prolina de un compuesto de la fórmula (I-X) **Fórmula**

  6. 6.-

    Preparación de 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona y sus cristales

    (06/2015)

    Un proceso para preparar 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona sustancialmente libre de 2-acetilbutirolactona comprende las etapas de a) hacer reaccionar 2-amino-3-hidroxipiridina con un ligero exceso de 2-acetilbutirolactona en clorobenceno en presencia de una cantidad catalítica de un ácido a temperatura de reflujo mientras que se elimina azeotrópicamente el agua formada durante la reacción; b) procesar la mezcla de reacción; c) permitir que la 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona cristalice mientras se enfría; d)...

  7. 7.-

    Ácidos y análogos 4-(tio(fenoxialquil)) - fenoxiacético

    (06/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde X es seleccionado de un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre y cuando Y sea O, y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientes de H o alquilo de C1-3; R3 y R4 son seleccionados independientemente de H, Halo, ciano, alquilo de C1-5, hidroxi, acilo de C2-4, alcoxi de C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientes de H o alquilo de C1-3, siempre y cuando R3 y R4 no son ambas H; R5 y...

  8. 8.-

    Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa

    (05/2015)

    Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi,...

  9. 9.-

    Derivados amida del ácido piperidina- y piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (faah) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones

    (05/2015)

    Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en el que: • Z es -N- o >CH; • R1 es -H o -alquilo C1-4; • Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra; en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc,...

  10. 10.-

    Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2

    (05/2015)

    Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en...

  11. 11.-

    Inhibidores de la replicación del VIH

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula: -CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1); -N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2); -CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3); -N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4); -N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5); -CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6); -N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi...

  12. 12.-

    Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo

    (04/2015)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** X es H, F, OH o NH2; R1 es**Fórmula** -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo,...

  13. 13.-

    Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2

    (03/2015)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2,...

  14. 14.-

    Sales de lisina nuevas de derivados de 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxi ácido acético

    (01/2015)

    La sal de L-lisina cristalina de (R)-{4-[2-Etoxi-3-(4-trifluorometil-fenoxi)-propilsulfanil]-2-metil-fenoxi}-ácido, que comprende los siguientes picos de difracción a rayos X, cuando se miden usando un detector X-Celerator**Fórmula**

  15. 15.-

    Proceso para la preparación de moduladores de opioides

    (01/2015)

    Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que**Fórmula** es arilo C6-10 o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo; cada R41P está seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o flúor; RJ y RK están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo...

  16. 16.-

    Proceso para preparar intermedios de compuestos útiles como moduladores de receptores opioides

    (12/2014)

    Un proceso para producir un compuesto de fórmula D-9 de un compuesto de fórmula D-1, que comprende los pasos de:**Fórmula** en el que R41a es aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, o aminocarbonilo (C1-6alquilo)2; RD1≥ H, alquilo C1-6, o arilalquilo (C1-6); R41 se selecciona de alquilo (C1-6), alcoxi(C1-6), arilalcoxi (C1-6), arilalquilcarboniloxi (C1-6), heteroaril(C1- 6)alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, (alquil C1-6)2 aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi o cuano; y en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con amino, alquilamino C1-6, o amino (alquil C1-6)2; y en elque la porción de arilo del arilalquilcarboniloxi...

  17. 17.-

    Derivados de piperidina 4,4-disustituidos útiles como inhibidores de la dipeptidil peptidasa-1 (DPP-1)

    (12/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquinilo C2-4, -CH(OH)-20 CH3, -CH2-CN, -(alquilo C1-2)- O-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-S-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO-(alquilo C1-2), -(alquilo C1-2)-SO2-(alquilo C1-2), - CH2-fenilo, -CH2-(heteroarilo de 5 miembros) y -CH(OH)-(heteroarilo de 5 miembros); en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con un halógeno; R2 está seleccionado del grupo que consiste en -OH, -OCH3, -O-CH2-(cicloalquilo C5-6) y -NRA-Q1; RA está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; Q1 está seleccionado del grupo...

  18. 18.-

    Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2

    (12/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo...

  19. 19.-

    Derivados de pirrolidin-2-ona y piperidin-2-ona como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa

    (09/2014)

    Un compuesto para usar como una medicina que tiene la fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma isómera estereoquímica del mismo, en la que n es 1 o 2; L representa un conector C1 sustituido con 1 o 2 alquilos C1-4; M representa un enlace directo o un conector alcanodiilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R1 y R2 cada uno independientemente representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible 2 o 3 sustituyentes seleccionados de hidroxi, Ar1 y halógeno; o R1 y R2 considerados...

  20. 20.-

    Derivados de 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona como aperturas de canal de potasio

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** donde n es un número entero de 0 a 2; R1 se selecciona del grupo consistente en cicloalquilo, arilo y heteroarilo; donde el arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en halógeno, hidroxi, amino, C1-4alquilamino, di(C1-4alquil)amino, ciano, nitro, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, C1-4alquilo sustituido por halógeno y C1-4alcoxi sustituido por halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  21. 21.-

    Uso de compuestos péptidos de TPO y composiciones farmacéuticas en el tratamiento de la anemia

    (08/2014)

    Un compuesto peptídico de TPO para su uso en un método para prevenir el desarrollo de la anemia después del tratamiento que comprende administrar una cantidad eficaz de dicho compuesto peptídico de TPO a un sujeto en necesidad del mismo, donde dicho compuesto peptídico de TPO comprende: IEGPTLRQ (2 - Nal) LAAR (Sar) (SEC ID Nº: 5);**Fórmula** donde MPEG es metoxipoli (etilenglicol) CON un peso molecular de 20.000 Daltons.

  22. 22.-

    Piridina imidazoles y aza-indoles como moduladores de los receptores de progesterona

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por un receptor de progesterona, en el que R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, -ORC, -SO2-NRDRE,...

  23. 23.-

    Ligandos de PDE10 radiomarcados

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es 2-fluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o 3-fluoropropilo; **Fórmula** n es 1, 2 ó 3; cada R2 es independientemente alquilo C1-3, ciclopropilo, alquiloxilo C1-3, haloalquiloxilo C1-3, halo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo o ciano, en la que al menos un F es [18F], o un solvato o una forma de sal del mismo.

  24. 24.-

    Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en...

  25. 25.-

    1,2,4-Triazoles trisustituidos

    (07/2014)

    Compuesto según la fórmula (I) incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(≥O)-, R7-O-C(≥O)-NR8-, R10-O-C(≥O)-, R3-C(≥O)-NR4 -, HO-N-C(≥NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het; Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil...

  26. 26.-

    Compuestos opioides de carboxamido

    (06/2014)

    Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo consistente en hidrógeno, C1-4 alquilo y alquildiil donde R1 y R2 se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo monocíclico; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo consistente en hidrógeno, C1-4 alquilo, C3-7 cicloalquilo y alquildiil donde R3 y R4 se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo monocíclico; Y es hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, halógeno o trifluorometilo; y enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, solvatos y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables.

  27. 27.-

    Factor de crecimiento neurotrófico

    (05/2014)

    Uso de un factor de crecimiento neurotrófico codificado por una molécula de ácido nucleico que tiene la secuencia de ácido nucleico desde la posición 81 hasta la 419 de la secuencia ilustrada en la figura n.º 1 en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir trastornos neurales.

  28. 28.-

    Derivados de diaza-espiro-piridinona sustituidos novedosos para uso en enfermedades mediadas por MCH-1

    (04/2014)

    Compuesto según la fórmula (I) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma de N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: A es un radical según la fórmula (II) en la que k, l, m, n son cada uno independientemente entre sí, un número entero igual a 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que (k+l) y (m+n) sean igual a 2, 3, 4 ó 5; en la que uno de los restos -CH2- puede reemplazarse por O; y en la que cada uno de los restos -CH2- puede estar sustituido con oxo; X es CH o N; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y alquiloxicarbonilo C1-5; R4,...

  29. 29.-

    Derivados de imidazol tetracíclicos sustituidos novedosos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamento

    (03/2014)

    Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1; n es 1; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo,...

  30. 30.-

    Derivados de quinolina como agentes antibacterianos

    (12/2013)

    Uso de un compuesto para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianacausada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula**Fórmula*+ una sal de adición ácida o básica farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómeradel mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, polihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, Ar o Het; p es un número entero igual a 1 ó 2; R2 es alquiloxi C1-6, alquiloxi C1-6 alquiloxi C1-6 o alquiltio C1-6; R3 es alquilo C1-6, Ar, Het o Het1; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o bencilo;...

  31. 31.-

    Derivados de amidas aromáticas como inhibidores de la cinasa C-KIT

    (12/2013)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con uno de cloro, flúor, metilo, -N3, - NH2, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -O(alquilo) o 4-aminofenilo; W es pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo o furanilo, cualquiera de los cuales puede estar conectado mediante cualquier átomo de carbono, en el que pirrolilo, imidazolilo isoxazolilo,...

  32. 32.-

    Derivados tetracíclicos novedosos que contienen heteroátomos útiles como moduladores de los receptores de hormonas sexuales esteroideas

    (11/2013)

    Compuesto seleccionado de entre 8-metoxi-4,11,11b-trimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-5 a]carbazol-3-ona; 11-(2-dimetilamino-etil)-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 11-[4-(2-piperidin-1-il-etoxi)-bencil]-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 8-hidroxi-4,11-dimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-a]carbazol-3-ona; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

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