323 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV (pag. 2)
Composición farmacéutica de hidrocloruro de S-ketamina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/08/2019). Inventor/es: BASSTANIE,ESTHER D. G, BENTZ,JOHANNA, EMBRECHTS,ROGER C.A, NIEMEIJER,NICO RUDOLPH. Clasificación: A61K9/00, A61K31/137, A61K47/02, A61K47/28.
Una composición farmacéutica que comprende clorhidrato de S-ketamina y agua; en la que la composición farmacéutica no contiene un conservante antimicrobiano, y en la que la composición contiene además un agente penetrante que es ácido tauroursodesoxicólico.
PDF original: ES-2755809_T3.pdf
Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.
(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH;
Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…
Composición farmacéutica de clorhidrato de S-ketamina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(19/06/2019). Inventor/es: BASSTANIE,ESTHER D. G, BENTZ,JOHANNA, EMBRECHTS,ROGER C.A, NIEMEIIJER,NICO RUDOLPH. Clasificación: A61K47/12, A61P25/24, A61K31/135, A61K9/00.
Una composición farmacéutica que comprende clorhidrato de S-ketamina y agua; en donde la composición farmacéutica no contiene un conservante antimicrobiano;
en donde el clorhidrato de S-ketamina está presente en una concentración de al menos ec. 120 mg/ml, basado en el volumen total de la composición.
PDF original: ES-2745024_T3.pdf
Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos y derivados de 5,6,7,8-tetrahidro-4h-pirazolo[1,5-a][1,4]diazepina como inhibidores de ros1.
(05/06/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
uno de sus tautómeros o formas estereoisoméricas, donde
y1 es CR7a o N;
y2 es CH o N;
R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano;
R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano;
o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH=CH-NH- o -N=CH-NH-;
X es -CR1R1a-, -CH2-CHR1-;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(=O)-NR9aR9b;
R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo;…
Moduladores de alcohol secundario de ROR Gamma T de tipo quinolinilo.
(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…
Haptenos de paliperidona.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/06/2019). Inventor/es: SANKARAN,BANUMATHI, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, VLIEGEN,MAARTEN, HASPESLAGH,PIETER RIK. Clasificación: G01N33/53, C07D471/04, A61K39/385, A61K47/64.
Los compuestos de Fórmula I**Fórmula**
en donde
L1 es OC(O)(CH2)n, o O(CH2)n;
en donde n es 1, 2 o 3;
L2 es NHC(O),**Fórmula**
o está ausente;
L3 es**Fórmula**
en donde m es 0, 1, 2, o 3; siempre que m solo pueda ser 0 si L2 está ausente.
PDF original: ES-2739383_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina.
(30/05/2019) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E) **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10;
m es 2
R2 se selecciona del grupo que consiste en -OCHR3R4 y -Z-Ar;
R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o un anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo no están sustituidos o están sustituido con -alquilo C1-C4 o acetilo;
alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo C3-C10 o un anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo…
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Anticuerpos contra haptenos de olanzapina y uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(15/05/2019). Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, TUBBS,THERESA, COLT,LINDA, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT. Clasificación: A61P25/00, A61K38/16, G01N33/94, C07K16/44, A61K38/02.
Un método para producir un anticuerpo que se une a la olanzapina, el método comprendiendo:
(i) seleccionar un huésped no humano para la producción de anticuerpos; y
(ii) inocular al huésped con un conjugado de un compuesto de Fórmula I y un portador inmunogénico, en donde el huésped produce un anticuerpo que se une a la olanzapina,**Fórmula**
en donde:
R1 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R2 es H,
**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; R3 es H; con la condición de que o R1 o R2 deben ser H, y además con la condición de que tanto R1 como R2 pueden no ser H simultáneamente;
m es 1, 2, 3, 4 o 5; y
n es 1, 2, 3, 4 o 5.
PDF original: ES-2733963_T3.pdf
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D487/04, A61K31/53, A61K31/428, A61K31/4709, A61K31/5377, A61K31/498.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Terapia de combinación para el tratamiento de la diabetes.
(01/05/2019) Metformina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en un método para tratar un trastorno relacionado con la glucosa, dicho método comprendiendo administrar a un sujeto con necesidad de ello una composición farmacéutica que comprende
(a) metformina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
(b) un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde el anillo A es**Fórmula**
en donde R1a es un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo alcoxi inferior, y R2a y R3a son átomos de hidrógeno;
y el anillo B es**Fórmula**
en donde R4a es un grupo fenilo opcionalmente…
Moduladores de RORyt de un grupo quinolinil unido a un grupo heteroaril.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es azetidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-óxido, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oxazolil, isoxazolil, tiofenil, benzoxazolil, o quinolinil, en donde dichos piperidinil, piridil, piridil N-óxido, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoxazolil, y pirazolil están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2,-(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores MGLU2.
(09/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1-4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7;…
Tiazoles como moduladores de RORyt.
(08/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
es fenil, piridil, pirimidil, pirazinil o piridazil;
R1 es H, Cl, OCF3, C alquil, -CN, F, OC alquil, OCHF2, Br, I o ciclopropil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es H,F, Cl, -CN, OC alquil, OCHF2, OCF3, ciclopropil o C alquil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropil está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, -CN y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse juntos con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenil, isoquinolinil, tetrahidronaftalenil, quinolinil, 2,3-dihidro-1H-indenil, cromanil, isocromanil y naftiridinil; en donde dichos naftalenil, isoquinolinil,…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(03/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4, polihalo-alquiltio C1-4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, cicloalquilo C3-7, monohalo10…
(28/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
L es un enlace, -CH2-, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NR-SO2-, - NR-SO2-NR-, 20 -S-, -S-CH2-, -CH2-S-,
-C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O)-NR-, o -C(=O)-NR-, donde R es H,
C1-2alquilo, C1-2alquilo-OH o ciclopropil;
R1 es H, o metil;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsililo)etoxi, fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo, C3-9cicloalquilo, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenil, C1-6alquilo, heteroarilo, heterociclilo o C3- 9cicloalquilo está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2.
(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1- 4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada…
Moduladores de receptores opioides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/03/2019). Inventor/es: KAVASH, ROBERT, W., BRESLIN, HENRY J., HE,Wei, CAI,Chaozhong. Clasificación: A61K31/4178, A61K31/4164, A61P25/04, A61K31/454, C07D233/54, A61K31/4172, C07D233/64.
Uso de un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para tratar o mejorar un trastorno mediado por el receptor de opioide δ o μ seleccionado de dolor o un trastorno gastrointestinal.
PDF original: ES-2705077_T3.pdf
Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de ROR-gamma-t.
(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula**
en donde
X es CH, CR1 o N;
A1 es alquilo C ;
A2 es ciclobutilo, o alquilo C , en donde dicho alquilo C está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor;
o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula**
en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH;
R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2,…
Nuevos derivados de tienopirimidina en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R0 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y
alquilo C1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4;
Het es un radical heterocíclico bicíclico seleccionado de**Fórmula**
R1a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1a;
o R1a y R2a ,junto con el átomo de carbono al que…
(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona;
5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina;
(S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona;
(R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona;
(6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…
Agonistas del péptido CRHR2 y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/03/2019). Inventor/es: SWANSON, RONALD, V., SHANKLEY,NIGEL P, MORENO,VERONICA, GENGO,PETER. Clasificación: C12N15/12, C07K16/18, A61K38/22, C07K14/575.
Un péptido que tiene actividad agonista hacia el receptor de la hormona liberadora de corticotropina tipo 2, dicho péptido tiene una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste de las SEQ ID NO 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12 , 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 35, 36, 37, 39 , 40, y 41;
o una sal o amida farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2723098_T3.pdf
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(27/02/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohaloalquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4 y polihalo-alquiltio C1-4;
R2 es fenilo o piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo…
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGlu2.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus formas estereoisoméricas, en la que
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-4, monohaloalquiloC1-4, polihaloalquiloC1-4, -alquilC1-4-OH, -CN, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, cicloalquiloC3-7, -O-alquiloC1-4, monohaloalquiloxiC1-4,
polihaloalquiloxiC1-4, SF5, alquiltioC1-4, monohaloalquiltioC1-4, polihaloalquiltioC1-4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-4, -alquilC1-4-OH, cicloalquiloC3-7, monohaloalquiloC1-4, polihaloalquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, NR5aR5b, arilo y Het; en la que…
Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/02/2019). Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3);
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2725707_T3.pdf
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/02/2019). Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT. Clasificación: G01N33/53, C07D495/04, A61K31/554.
El compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R2 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; con la condición de que o R1 o R2 debe ser H, y además con la condición de que tanto R1 como R2 pueden no ser H simultáneamente;
R3 es H;
m es 1, 2, 3, 4 o 5;.
PDF original: ES-2701062_T3.pdf
Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno y halo;
R2 se selecciona del grupo de alquiloC1-4 o alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes halo;
R3 es en cada caso un sustituyente halo seleccionado independientemente;
n es un número entero seleccionado entre 1 y 2;
R4 es (a):**Fórmula**
en donde R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo de halo, -CN, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo y alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo;
en donde heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros que se selecciona…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Inventor/es: LETAVIC,MICHAEL,A, RECH,JASON C, WALL,JESSICA L. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/00, A61P29/00, C07D487/14, A61K31/529.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y enantiómeros o diastereómeros del mismo; y sus sales farmacéuticamente aceptables;
en la que:
Ra es**Fórmula**
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en:
H, halo, alquilo C1-C3 y perhaloalquilo C1-C3;
R5 es perhaloalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
Rb se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en la que:
R6, R8, R9, R10, R12, R13 son independientemente H o alquilo C1-C3;
R7 es H, halo o perhaloalquilo C1-C3;
R11 es H, halo u OH;
R14 es H o halo; y
R7 se selecciona del grupo que consiste en: H, NH2, alquilo C1-C4,.
PDF original: ES-2714048_T3.pdf
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H,
alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo;
R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3;
R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de:
metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…
Derivados de pirrol bicíclicos útiles como agonistas de GPR120.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Inventor/es: SUI, ZHIHUA, WINTERS,MICHAEL P. Clasificación: A61K31/40, A61P3/10, C07D207/34, C07D207/333.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona del grupo que consiste de 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,4-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 2-fluoro-4-clorofenilo y 2-fluoro-4-metilfenilo;
R2 es trifluorometilo;
a es un número entero de 1 a 2;
R3 se selecciona del grupo que consiste de 2-cloro, 3,5-difluoro, 3-metilo, 2,3-dimetilo y 2-trifluorometilo;
R4 es hidrógeno;
R5 es -C(O)OH;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715377_T3.pdf
Anticuerpos contra la risperidona y uso de los mismos.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(23/11/2018). Inventor/es: SANKARAN,BANUMATHI, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, TUBBS,THERESA, COLT,LINDA, VLIEGEN,MAARTEN, HASPESLAGH,PIETER RIK. Clasificación: G01N33/53, C12P21/08, C07K16/00.
Un anticuerpo aislado o un fragmento de unión del mismo, que se une a risperidona y que es un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo que comprende una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 3 y una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4.
PDF original: ES-2691092_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/11/2018). Inventor/es: SAVALL,BRAD,M, RECH,JASON C, WALL,JESSICA L, AMERICKS,MICHAEL K. Clasificación: C07D487/04, A61P11/00, A61P25/00, A61P19/00, A61K31/4985, C07D487/14.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, SO2CH3, C1-C3 alquilo, NO2, NH2, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o dos sustituyentes R2 se toman juntos para formar:**Fórmula**
n es 0-3;
X es H o C1-C3 alquilo;
Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y C3-C4 cicloalquilo;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:**Fórmula**
Ra, Rc y Rg son independientemente H o halo;
Rd es H o C1-C3 alcoxi;
Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y halo;
Rb, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, Rn, Ro se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, C1-C3 alquilo y perhaloalquilo; y
Rp es H o C(O)OtBu; o
una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2689526_T3.pdf