Profármaco polimérico con un enlazador autoinmolador.
Un profármaco polimérico en cascada que comprende:
- una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa;
- un grupo de enmascaramiento que tiene al menos un nucleófilo y que es distinto del portador;
en donde el profármaco tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en donde
T es D;
D es un residuo de una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa, que está conectada a la unidad estructural de la molécula a través de un grupo amina;
X es una unidad estructural espaciadora, tal como R5-Y6;
Y1, Y2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O y S;
Y3, Y5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O y S;
Y4 es O, NR6 o -C(R7)(R8)-;
Y6 es O, S, NR6, succinimida, maleimida, un enlace carbono-carbono insaturado, cualquier heteroátomo que contenga un par de electrones libres, o está ausente;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo o heteroalquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; arilos; arilos sustituidos; heteroarilos sustituidos o no sustituidos; ciano;
nitro; halógeno; carboxi; carboxialquilo; alquilcarbonilo y carboxamidoalquilo;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo o heteroalquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; arilo; arilo sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; alcoxi sustituido, no sustituido, lineal, ramificado o cíclico; heteroalquiloxi lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;
ariloxi; heteroariloxi; ciano y halógeno;
R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo o heteroalquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido;
arilos; arilos sustituidos; y heteroarilos sustituidos o no sustituidos;
R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo o heteroalquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; arilos; arilos sustituidos; heteroarilos sustituidos o no sustituidos;
carboxialquilo; alquilcarbonilo; carboxamidoalquilo; ciano y halógeno;
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo o heteroalquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; arilos; arilos sustituidos; y heteroarilos sustituidos o no sustituidos;
R1 es un polímero;
W se selecciona del grupo que consiste en alquilos lineales, ramificados o cíclicos sustituidos o no sustituidos; arilos; arilos sustituidos; heteroalquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; y heteroarilos sustituidos o no sustituidos;
Nu es un nucleófilo seleccionado del grupo que consiste en grupos amino primarios, secundarios o terciarios; tiol; ácido carboxílico; hidroxilamina e hidrazina;
n es cero o un entero positivo; y
Ar es un hidrocarburo aromático de múltiples sustituciones o un heterociclo aromático de múltiples sustituciones seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y en donde cada V se selecciona independientemente del grupo que consiste en O, S y N.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/003061.
Solicitante: Ascendis Pharma GmbH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: IM NEUENHEIMER FELD 584 69120 HEIDELBERG ALEMANIA.
Inventor/es: VETTER, DIRK, RAU, HARALD, HERSEL,ULRICH, WEGGE,THOMAS, SCHNEPF,ROBERT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/26 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
- A61K38/28 A61K 38/00 […] › Insulinas.
- A61K47/48
- A61K47/58 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › obtenidos por reacciones que implican únicamente enlaces insaturados carbono - carbono, p. ej. poli(met)acrilato, poliacrilamida, poliestireno, polivinilpirrolidona, polialcohol vinílico o resina de poliestireno-ácido sulfónico.
- A61K47/59 A61K 47/00 […] › obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono – carbono, p. ej. poliureas o poliuretanos.
- A61K47/60 A61K 47/00 […] › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
- A61K47/61 A61K 47/00 […] › siendo el compuesto orgánico macromolecular un polisacárido o uno de sus derivados.
- A61K47/64 A61K 47/00 […] › Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido, es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
- A61K47/69 A61K 47/00 […] › siendo el conjugado caracterizado por su forma física o galénica, p. ej. emulsión, partículas, complejo de inclusión, estent o kit.
- C07D207/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2741524_T3.pdf
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